ЗАЛЕПЛОН (ZALEPLONUM)2 препарати

снодійний піразоло-піримідинового типу ЛЗ, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних; взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами ГАМКA, що міститься у нейронних структурах ЦНС.
Після перорального застосування швидко і практично повністю всмоктується у ШКТ (мінімум 71%). C_max у сироватці крові досягається протягом приблизно 1 год. Біодоступність становить близько 30%. Залеплон ліпофільний, його V_d після в/в застосування становить близько 1,4±0,3 л/кг. Приблизно на 60% зв’язується з білками плазми крові. Концентрація плазмі крові збільшується лінійно, не виявлено кумуляції після застосування до 30 мг на добу. Т_½ становить приблизно 1 год. Біотрансформується здебільшого у печінці в 5-окси-залеплон під дією альдегідоксидази. Меншою мірою трансформується CYP3А4 до диетилзалеплону і потім до 5-окси-диетилзалеплону. 5-окси-залеплон і 5-окси-диетилзалеплон трансформуються до глюкуронідів і виводяться із сечею. Метаболіти залеплону фармакологічно неактивні. Виводяться переважно з сечею (71%) та калом (17%).

тяжка форма порушення сну, що проявляється утрудненням засинання.

рекомендована добова доза для дорослих — 10 мг; максимальна добова доза — 10 мг. Для осіб з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня, нирковою недостатністю, хронічною дихальною недостатністю, особам літнього віку рекомендується застосування добової дози 5 мг.
Не можна приймати другу дозу в ту саму ніч; максимальна тривалість лікування — 2 тиж. Застосовувати безпосередньо перед вкладанням у ліжко та мінімум за 4 год до пробудження.

підвищена чутливість до компонентів ЛЗ; годування грудьми; тяжка печінкова недостатність, тяжке порушення функцій нирок; тяжка дихальна недостатність, синдром нічного апное; тяжка міастенія; дитячий вік.

парестезії, зниження тактильної чутливості, атаксія/дискординація, запаморочення, незв’язне мовлення, загострення слуху, диплопія, порушення поля зору, астенія, погане самопочуття, апатія, депресія (рецидив раніше існуючої), сонливість, деперсоналізація, галюцинації (зокрема нюхові), дезорієнтація; амнезія, психічні та парадоксальні реакції, зниження концентрації, сомнамбулізм; анорексія, нудота, підвищення рівня трансаміназ печінки; альгодисменорея; фотосенсибілізація, анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

одночасне застосування із алкоголем не рекомендовано (посилення седативної дії).
Слід дотримуватись обережності у разі одночасного застосування з антипсихотичними, снодійними, анксіолітичними, седативними, антидепресивними засобами, опіоїдними анальгетиками, антиепілептичними, анестезуючими препаратами, антигістамінними препаратами із седативною дією (можливе посилення центральної седативної дії). У разі застосування з опіоїдними анальгетиками може посилитися ейфорична дія, яка призводить до збільшення фізичної залежності.
Фармакокінетична взаємодія між залеплоном та венлафаксином (у лікарській формі із подовженою дією) не відзначалася. Венлафаксин у дозі 75 мг або 150 мг на добу, у лікарській формі з подовженим вивільненням, що застосовується в комбінації з 10 мг залеплону, не зумовлює порушень пам’яті або психомоторних реакцій.
Обережно застосовувати одночасно з циметидином, який підвищує концентрацію залеплону у плазмі крові на 85%, гальмуючи альдегідоксидазу та СYP3A4.
Застосування одночасно з 800 мг еритроміцину призводить до збільшення концентрації залеплону у плазмі крові на 34%, що може спричинити потенціювання його седативної дії. Необхідності у модифікації дози залеплону немає.
Препарати — індуктори СYP3A4, такі як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, при одночасному застосуванні з залеплоном можуть зменшити його ефективність.
Залеплон не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину і варфарину з вузьким лікувальним індексом.
Ібупрофен при одночасному застосуванні із залеплоном не спричиняє додаткової взаємодії.

симптоми пов’язані з посиленням дії препарату, що призводить до загальмування роботи ЦНС: від сонливості до коми. Спостерігалася хроматурія.
Якщо пацієнт притомний, слід спровокувати блювання або провести промивання шлунка та ввести сорбент для мінімізації всмоктування залеплону. Під час досліджень на тваринах встановлено, що ефективним антидотом є флумазеніл, однак дані щодо його ефективності при застосуванні людині відсутні.