ВАРЕНИКЛІН (VARENICLINUM) Діюча речовина

варениклин з високою аффинностью і селективність зв’язується з α₄β₂-нейрональними нікотиновими ацетилхолінових рецепторів, де він діє як частковий агоніст — з’єднання з двома видами агоністичної активності — нижчою внутрішньої активністю в порівнянні з нікотином, і як антагоніст в присутності нікотину. варениклин може ефективно блокувати здатність нікотину повністю активувати рецептори α₄β₂ і мезолімбічної дофамінових систему (нейрональне механізм, що лежить в основі закріплення рефлексу і задоволення, яке відчуває людина після куріння).
C_max варенікліна в плазмі крові досягається через 3-4 год після прийому всередину. Варениклін піддається мінімальному метаболізму — 92% вареникліну виводиться в незміненому вигляді з сечею, а <10% — у вигляді метаболітів. Т_½ варенікліна ~ 24 год.

позбавлення від нікотинової залежності.

рекомендована доза варенікліна становить 1 мг 2 рази на добу. Пацієнт повинен визначити дату припинення куріння. Застосування варенікліна слід починати за 1-2 тижні до цієї дати.

при підвищеній чутливості до варенікліна або будь-якого компонента препарату.

бронхіт, назофарингіт, синусит, грибкові інфекції, вірусні інфекції, анорексія, зниження апетиту, полідипсія, панічні реакції, брадіфренія, аномальне мислення, зміни настрою, сонливість, запаморочення, дисгевзія, миготлива аритмія, тахікардія, блювота, запор, діарея, здуття, дискомфорт в області шлунка, диспепсія, метеоризм, сухість у роті.

не було виявлено ніяких клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами.

в разі передозування слід провести звичайні заходи симптоматичної терапії.