ТОЛТЕРОДИН (TOLTERODINUM, ТОЛТЕРОДИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 124937-51-5 C22H31NO

USPDDN: (+)-(R)-2-(α-(2-(диизопропіламіно)етил)бензил)-p-крезол.
NLM: фенол, 2-((1R)-3-(біс(1-метилетил)аміно)-1-фенілпропіл)-4-метил-.

Mm = 325,493 Да. Толтеродин в формі тартрату — білий кристалічний порошок з pKa = 9,87 і розчинністю в воді 12 мг/мл. Розчинний в метанолі, незначнорозчинний в етанолі, практично не розчиняється в толуені; log P (октанол-вода) = 1,83 при рН 7,3.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів із селективною дією (дія на сечовий міхур більш виражена, ніж на слинні залози); один із метаболітів толтеродину (5-гідроксиметильне похідне толтеродину) має фармакологічний профіль, аналогічний до вихідної сполуки; у пацієнтів з прискореним (інтенсивним) метаболізмом цей метаболіт значно підсилює терапевтичний ефект толтеродину.

ПОКАЗАННЯ

симптоматичне лікування підвищеної активності сечового міхура з частими імперативними позивами до сечовипускання та/або нетриманням сечі.

ЗАСТОСУВАННЯ

рекомендована доза для дорослих та пацієнтів літнього віку — 2 мг 2 р/день; дозу можна зменшити до 2 мг/добу, враховуючи індивідуальну переносимість препарату; застосування одночасно з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол): рекомендована добова доза — 2 мг/добу; ефект лікування оцінювати через 2-3 міс.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до толтеродину або до допоміжних речовин ЛЗ; затримка сечовипускання; неконтрольована закритокутова глаукома; міастенія гравіс; виразковий коліт тяжкого ступеня; токсичний мегаколон.

ПОБІЧНА ДІЯ

сухість слизової оболонки рота, розлади травлення, сухість слизової оболонки ока; бронхіт; р-ції підвищеної чутливості при відсутності іншої верифікації; знервованість; головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, порушення пам’яті; порушення функції зору (порушення акомодації); вертиго; серцебиття, тахікардія, СН, порушення серцевого ритму; закрепи, біль у ділянці живота, здуття живота, нудота, діарея, ГЕРХ; сухість шкіри; дизурія, затримка сечі; втомлюваність, біль у грудях, периферичні набряки; підвищення маси тіла; загострення симптомів деменції (сплутаність, дезорієнтованість, хибні уявлення); частота невідома: анафілактоїдні р-ції; сплутаність свідомості, галюцинації, дезорієнтованість; припливи крові; ангіоневротичний набряк.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Developed by Maxim Levchenko