ТАМОКСИФЕН (TAMOXIFENUM) Діюча речовина
потужний нестероїдний антагоніст естрогенів, може мати часткові або повні агоністичні властивості, залежно від тканин організму; у людини спостерігається переважно антиестрогенний ефект, який пояснюється зв’язуванням тамоксифену з гормонзв’язувальним доменом рецептора естрогенів і блокуванням дії естрадіолу.
рак молочної залози і рак ендометрія у жінок, ад’ювантна терапія раку молочної залози з ураженням лімфатичних вузлів у жінок, метастатичний рак молочної залози у жінок та чоловіків.
рекомендована добова доза для дорослих 20 мг; у разі поширених форм хвороби дози можуть бути збільшені до 30 - 40 мг на добу; МДД 40 мг; об’єктивний терапевтичний ефект відзначається після 4-10 тижнів лікування, однак при наявності метастазів у кістках ефект може досягатися лише після кількох місяців терапії; тривалість лікування визначається тяжкістю і перебігом хвороби, лікування є тривалим.
гіперчутливість до тамоксифену або до інших компонентів препарату, тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, тяжка гіперкальціємія, одночасне застосування анастразолу та тамоксифену, вагітність, годування груддю.
бульозний пемфігоїд; загострення захворювання; гіперкальціємія; проліферативні зміни в ендометрії (поліпи і рак ендометрія); транзиторна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія; реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; гіперкальцинемія у пацієнтів з кістковими метастазами (на початку лікування); затримка рідини в організмі, збільшення рівня тригліцеридів в сироватці крові, анорексія; тяжка гіпертригліцеридемія, що іноді супроводжується панкреатитом; депресія, втрата лібідо у чоловіків; запаморочення, головний біль; зниження гостроти зору, помутніння рогівки, розвиток катаракт і ретинопатії; оптична нейропатія, неврит зорового нерва (у поодиноких випадках втрата зору); припливи крові до обличчя, ішемічні цереброваскулярні події, судоми нижніх кінцівок, тромбоз, інсульт; венозна тромбоемболія: тромбоз глибоких вен та тромбоемболія легеневої артерії; інтерстиціальний пневмоніт; нудота, блювання, запор, діарея; зміна рівня печінкових ензимів, жирова інфільтрація печінки, цироз, жировий гепатоз; прохолестаз, гепатит, жовтяниця, некротичний гепатит, гепатоцелюлярні ураження, печінкова недостатність; шкірні висипання (поодинокі випадки розвитку мультиформної еритеми, с-му Стівенса-Джонсона або бульозного пемфігоїду); алопеція, реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; шкірний васкуліт, червоний вовчак шкіри; міалгія; вагінальні виділення, порушення менструального циклу та пригнічення менструацій у період пременопаузи, вагінальні кровотечі; генітальний свербіж, збільшення розмірів маткових фіброїдів, проліферативні зміни ендометрія (неоплазія ендометрія, гіперплазія та поліпи, зрідка ендометріоз); рак ендометрія, імпотенція у чоловіків, кістозний набряк яєчників, саркома матки (переважно змішані мюллерівські злоякісні пухлини), вагінальні поліпи; хр. гематопорфірія; припливи жару, біль у кістках та в ділянці ураженої тканини; зміни ліпідного профілю сироватки крові, підвищення активності печінкових ферментів.