ТЕГАФУР (TEGAFURUM)1 препарат
має протипухлинну дію, за біологічними ознаками нагадуює 5-фторурацил; його можна розглядати як транспортну форму 5-фторурацилу, що утворюється в організмі внаслідок активації тегафуру мікросомальними ферментами печінки; метаболіт довго циркулює в організмі, забезпечуючи т.ч. високу ефективність препарату; у процесі метаболізму 5-фторурацилу утворюється 5-фтор-2’-дезоксиуридин-5’- монофосфат, який значно зменшує активність тимідилсинтетази, у таких умовах створюється дефіцит тимідин-5’- монофосфату (який можна вважати специфічним попередником ДНК), що зупиняє процес поділу клітин, у т.ч. злоякісних; інший метаболіт 5-фторурацил-5-фторуридин-5’-трифосфат включається до ланцюга РНК та заміщує урацил, що супроводжується також і порушеннями дії РНК; спричиняє більш виражені порушення біосинтезу, ніж 5-фторурацил, т.ч. діє не тільки як транспортна форма 5-фторурацилу, а й самостійно; в основі цитостатичного ефекту - його здатність втручатися у метаболізм РНК повільно зростаючих пухлинних клітин (з невеликою проліферацією); має також протизапальну та аналгетичну дію, зменшує свербіж.
рак товстої та прямої кишки, шлунка, молочної залози, рак шийки матки, шкірні лімфоми.
p/os, монотерапія: добова доза - 20-30 мг/кг маси тіла (1,2-1,6 г або 3-4 капс.), але може досягти 2 г (5 капс.); дозу поділити на 2 прийоми кожні 12 год. або 2-4 р/добу; курсова доза - 30-40 г; тривалість лікувального курсу 28 днів, інтервал між курсами ‒ 7 днів; у схемах комбінованої терапії та як доповнення при променевій терапії застосовувати в дозі, яка дорівнює або менша за дозу, що застосовується при монотерапії; хіміопроменева терапія раку шийки матки: 800-1200 мг 2 р/день; залежно від індивідуальної переносимості хіміопроменевої терапії добову дозу збільшувати від 800 до 1200 мг за 2 прийоми протягом курсу лікування (12-20 мг/кг/добу при середній масі пацієнта 60 кг).
гіперчутливість до компонентів препарату; термінальна стадія хвороби; г.профузні кровотечі; тяжкі функціональні порушення печінки та/або нирок; лейкопенія (менше 3×109/л ), тромбоцитопенія (менше 100×109/л), анемія (рівень гемоглобіну менше 30 од.); вагітність, дитячий вік.
пригнічення кровотворення, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія; реакції підвищеної чутливості; дегідратація; запаморочення, сонливість, втрата нюху, зміни смаку; нудота, блювання, анорексія, діарея, кишкові коліки; стоматит; порушення функції печінки; дерматит з макулопапульозними висипаннями, свербіж; випадіння волосся, пошкодження нігтів, сухість шкіри; підвищення рівня АлАТ і АсАТ; симптоми лейкоенцефаліту; фебрильна нейтропенія; стенокардія; інтерстиціальна пневмонія; в особливо важких випадках розвивається виразковий езофагофарингіт, дуоденіт або виразка ДПК; г.панкреатит, г.гепатит; порушення функції нирок.