ТЕОФІЛІН* (THEOPHYLLINUM*)

бронхолітичний, спазмолітичний, судинорозширювальний засіб; механізм дії зумовлений блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищенням вмісту внутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію; внаслідок чого розслаблюється гладенька мускулатура бронхів, ШКТ, жовчновивідних шляхів, матки, коронарних, церебральних і легеневих судин, зменшується периферичний судинний опір; підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів та діафрагми), знижує опір легеневих судин і поліпшує оксигенацію крові, активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу, поліпшує альвеолярну вентиляцію, що призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное; усуває ангіоспазм, підвищує колатеральний кровотік та насичення крові киснем, зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує лікворний і, відповідно, внутрішньочерепний тиск; поліпшує реологічні властивості крові, зменшує тромбоутворення, гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландин F2альфа), нормалізує мікроциркуляцію; виявляє протиалергічний ефект, пригнічуючи дегрануляцію опасистих клітин і знижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну, гістаміну, лейкотрієнів); підсилює нирковий кровоток, виявляє діуретичну дію, зумовлену зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію.

бронхообструктивний с-м при БА, бронхіті, емфіземі легень, порушеннях з боку дихального центру (нічне пароксизмальне апное), «легеневе серце», легенева гіпертензія.

р-н вводять в/в; якщо пацієнт приймає препарати теофіліну p/os, дозу для парентерального введення знижують; при введенні пацієнт знаходиться в положенні лежачи; лікар контролює АТ, ЧСС, частоту дихання та загальний стан хворого; в/в струминно вводять повільно (протягом не менше 5 хв), в/в краплинно - зі швидкістю 30-50 крап./хв; дозу розраховують у міліграмах, враховуючи, що 1 мл містить 20 мг теофіліну; дорослим в/в струминно вводять у добовій дозі 10 мг/кг маси тіла (600-800 мг), розподілених на 3 введення; при кахексії та в осіб з початковою низькою масою тіла добову дозу зменшують до 400-500 мг, під час першого введення вводять не більше 200-250 мг; при появі прискорення серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення знижують або переходять на краплинне введення; дітям віком старше 14 років: в/в краплинно в дозі 2-3 мг/кг маси тіла; максимальна разова доза для дітей віком старше 14 років - 3 мг/кг маси тіла; МДД, які можна застосовувати без контролю концентрації теофіліну у плазмі: діти віком 3-9 років - 24 мг/кг маси тіла, 9-12 років - 20 мг/кг маси тіла, 12-16 років - 18 мг/кг маси тіла, пацієнти старше 16 років - 13 мг/кг маси тіла (або 900 мг); тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і чутливості до терапії, але не повинна перевищувати 14 діб; табл. застосовують p/os після їди; дорослі та діти з масою тіла більше 45 кг: початкова доза 300 мг/добу (1 табл. по 300 мг або 3 табл. по 100 мг 1 р/добу); через 3 дні у разі відсутності серйозних побічних дій дозу можна збільшити до 450 мг на добу, ще ч/з 3 дні добову дозу можна підвищити до 600 мг (по 1 табл. 2 р/добу); дітям 6-12 років з масою тіла 20-45 кг добова доза 150 мг (½ табл.1 р/добу), через 3 дні прийому добову дозу підвищують до 300 мг (по ½ табл. 2 р/добу), ще через 3 дні лікування добову дозу можна збільшити до 450- 600 мг (по 1½ табл.1 р/добу або по 1 табл. 2 р/добу); пацієнтам літнього віку із СС захворюваннями та/або порушеннями функції печінки і нирок: добова доза 8 мг/кг маси тіла; дозування підбирається індивідуально, табл. приймають 2 р/добу; лікування розпочинають з невеликих доз, які поступово збільшують до максимального терапевтичного ефекту; загальна доза не має перевищувати 24 мг/кг маси тіла для дітей і 13 мг/кг для дорослих; капс.: доза для дорослих і дітей з масою тіла понад 40 кг становить 350 мг 2 р/добу; звичайна доза для дітей старше 6 років з масою тіла понад 20 кг, підлітків та дорослих дуже худорлявої статури 10-15 мг/кг/добу, у разі можливості - у 2 прийоми (застосовують капс. 200 мг); пацієнтам з нічною астмою або с-мом центрального нічного апное можна приймати разову дозу на ніч; приймати після їжі з великою кількістю води.

підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також до інших похідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін, теобромін), г. СН, стенокардія, г. ІМ, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, тяжка артеріальна гіпер- та гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, набряк легенів, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, кровотеча в анамнезі, виразкова хвороба шлунка та ДПК (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс, епілепсія, глаукома, підвищена судомна готовність, неконтрольований гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, порфірія, сепсис, вагітність, годування груддю; капс. та табл. протипоказані дітям до 6 років або з масою тіла менше 20 кг; дітям протипоказане одночасне застосування табл. теофіліну з ефедрином.

запаморочення, головний біль, неспокій, тривога, збудження, порушення сну, тремор, судоми, втрата свідомості, галюцінації; біль у шлунку, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі - зниження апетиту, стимуляція секреції кислоти шлункового соку; гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги крові, рабдоміоліз; аритмії, відчуття серцебиття (пальпітація), тахікардія, зниження АТ, шок, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії, екстрасистолія (шлуночкові, надшлуночкова), СН, колапс (при швидкому в/в введенні); збільшення діурезу, утруднення сечовипускання у чоловіків літнього віку; ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, бронхоспазм; реакції у місці введення набряк, гіперемія, біль, ущільнення; загальні розлади: підвищення t° тіла, відчуття жару та гіперемія обличчя, підвищена пітливість, слабкість, задишка.