ТЕРЛІПРЕСИН (TERLIPRESSINUM)

Опис активної речовини

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

синтетичний аналог вазопресину, природного гормона задньої частки гіпофіза, відрізняєтся від нього заміщеним у 8-й позиції аргініном на лізин та тим, що три гліцинових залишки приєднані до термінальної аміногрупи цистеїну; фармакологічна дія його полягає у поєднанні специфічного ефекту речовин, утворених у результаті його ферментативного розщеплення; виявляє виражений вазоконстриктивний та антигеморагічний; найбільш помітним ефектом є зниження кровообігу в паренхімі внутрішніх органів, внаслідок чого знижується печінковий кровотік і тиск у системі ворітної вени; спричиняє спазм артеріол і венул переважно в паренхімі внутрішніх органів, скорочення гладкої мускулатури стінки стравоходу, підвищення тонусу та перистальтики кишечнику загалом; стимулює гладку мускулатуру матки, у тому числі при відсутності вагітності; максимальна його активність спостерігається у внутрішніх органах і шкірі.

ПОКАЗАННЯ

кровотечі травного тракту та сечостатевих шляхів (кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки); маткова кровотеча, зумовлена функціональними порушеннями або іншими причинами, пологами, абортом тощо; кровотечі, пов’язані з хірургічними втручаннями, зокрема на органах черевної порожнини й малого таза; місцево — під час гінекологічних втручань на шийці матки.

ЗАСТОСУВАННЯ

дорослі — в/в 2 мг терліпресину кожні 4 год, лікування продовжувати, доки не мине 24 год з моменту зупинення кровотечі, але не довше 48 год, після застосування початкової дози дозу можна відкорегувати до 1 мг в/в кожні 4 год для пацієнтів із масою тіла <50 кг або у разі появи побічних реакцій; кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у дорослих: 1 мг (1000 мкг) кожні 4-6 год протягом 3-5 днів, для запобігання рецидиву кровотечі лікування продовжувати протягом 24-48 год після її припинення, в/в болюсно або у вигляді короткочасної інфузії, застосовують нерозведеним або розводять 0,9% р-ном натрію хлориду; інші види кровотеч травного тракту у дорослих: 1 мг (1000 мкг) кожні 4-6 год, також можна застосовувати як засіб першої допомоги незалежно від хірургічного втручання, якщо є підозра на кровотечу з верхніх відділів травного тракту; кровотечі з внутрішніх органів у дітей: зазвичай вводять у дозі від 8 до 20 мкг/кг маси тіла з інтервалом 4-8 год, вводити протягом усього періоду кровотечі; загальною рекомендацією є продовження введення для запобігання рецидиву кровотечі так само, як у випадку кровотеч у дорослих, за наявності склерозованих варикозних вузлів стравоходу призначають одноразове введення у дозі 20 мкг/кг маси тіла болюсно; кровотечі сечостатевих шляхів: з огляду на різницю активності ендопептидаз у плазмі крові та тканинах, діапазон дозувань є достатньо широким — від 0,2 до 1 мг, які призначають з інтервалом 4-6 год; при ювенільних маткових кровотечах рекомендовані дози — від 5 до 20 мкг/кг маси тіла в/в; місцеве застосування при гінекологічних втручаннях на шийці матки: 0,4 мг (400 мкг) розводять 0,9% р-ном натрію хлориду до об’єму 10 мл, інтрацервікально або парацервікально; у цьому випадку ефект препарату розвивається через 5-10 хв; за необхідності дозу можна збільшити або призначити повторно.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента препарату, септичний шок у пацієнтів з низьким серцевим викидом, вагітність.

ПОБІЧНА ДІЯ

брадикардія, аритмія, ознаки ішемії на ЕКГ; фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахікардія, біль у грудях, ІМ, перевантаження рідиною з набряком легенів, тахікардія типу “пірует” (torsade de pointes), СН; звуження периферичних судин, периферична ішемія, блідість шкіри, гіпертензія або гіпотензія; ішемія кишечнику, периферичний ціаноз, припливи; утруднене дихання, ДН, біль під час дихання, бронхоспазм, зупинка дихання; задишка; транзиторна діарея, транзиторний спастичний біль у животі; транзиторна нудота, транзиторне блювання; головний біль; спричинення нападів епілепсії; апоплексія; гіпонатріємія, якщо не контролюється баланс рідини; місцевий некроз шкіри, лімфангіт; спастичний біль у нижніх відділах живота (у жінок); підвищений тонус матки, ішемія матки; некроз у місці ін’єкції; реакції гіперчутливості; підвищений АТ; діарея.

Developed by Maxim Levchenko