ЗОЛОТУШНИК ЗВИЧАЙНИЙ& (SOLIDAGO VIRGAUREA&) Діюча речовина
Solidaginis virgaureae (золотушник звичайний) належить до родини Asteraceae. Екстракти з висушених квітучих частин рослини містять широкий спектр сполук, таких як глікозиди (віргауреозид, лейокарпозид) та аглікони (ванілінова, галова кислоти); поліфенольні кислоти (кофеїнова, хлорогенова, ферулова, синапова, 3-гідроксифенілоцтова, 3,4-дигідроксифенілоцтова, гомованілінова); флавоноїди (глікозиди кверцетину та кемпферолу, вільні аглікони та похідні ціанідину); тритерпенові сапоніни типу олеанану, ефірні олії, що містять монотерпени (мірцен, лимонен, сабінен) і сесквітерпени, дитерпени клеродану, полісахариди та поліацетилени.
Встановлені антибактеріальні, протигрибкові, протизапальні, імуномодулюючі, спазмолітичні, знеболювальні, сечогінні та антинеопластичні ефекти золотушника звичайного.
Завдяки пригніченню активності дигідрофолатредуктази (ферменту, який необхідний для процесу поділу бактеріальної клітини) та ймовірної властивості ушкоджувати мембрани мікробних клітин з подальшим лізисом, екстракти золотушника звичайного демонструють бактеріостатичну або бактерицидну активність щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter faecalis і Bacillus cereus). Дія деацетильованих тритерпенових сапонінів золотушника спрямована проти грибів роду Candida (C. albicans, C. tropicalis, C. krusei, C. parapsilosis, C. pseudotropicalis, C. guilliermondi, C. glabrata) та Cryptococcus neoformans. Водний екстракт рослини пригнічує перетворення Candida albicans до патогенної форми (гіфи) та утворення біоплівки, які є ключовими факторами вірулентності дріжджів. Спиртовий екстракт золотушника звичайного продемонстрував активність проти дерматофітів, зокрема Trichophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum та Microsporum canis. Вказані ефекти підсилюються властівістю золотушника звичайного стимулювати функцію макрофагів та активувати клітини — натуральні кілери.
Золотушник звичайний знижує частоту сечовипускання, а також біль, пов’язаний з сечовипусканням. У відкритому постмаркетинговому дослідженні за участю 745 пацієнтів із гіперактивним сечовим міхуром, які щодня отримували тричі на добу 380 мг сухого екстракту (5,4:1) золотушника, задокументовано зниження частоти сечовипускання через 2 тиж лікування. Спазмолітична активність золотушника звичайного становить близько 15% від такої папаверину та повязана з неконкурентним блокуванням М2- та М3-холінергічних рецепторів. Вважається, що за спазмолітичні ефекти Solidaginis virgaureae відповідальні флавоноїди. Також встановлені аналгезивні властивості Solidaginis virgaureae, порівнянні з ефектом амінофеназону, за рахунок блокування зв’язку брадикініну з відповідними рецепторами.
У подвійному сліпому перехресному дослідженні за участю 22 здорових добровольців одноразове пероральне введення 5 мл настоянки, виготовленої зі свіжих рослин золотушника звичайного, викликало підвищення діурезу на 30% порівняно з плацебо. Сечогінний ефект рослини пояснюють флавоноїдною фракцією (зокрема кверцетином та його похідними), що посилює виділення сечі. Діуретична дія сприяє очищенню сечовивідних шляхів від патогенів та у комбінації з ефектом флавонолів золотушника чинить деяку антигіпертензивну дію. Активні флавоноїди Solidaginis virgaureae (особливо кверцетин) пригнічують активність нейтральної ендопептидази та АПФ. Завдяки блокаді гідролізу вазоактивних пептидів прийом Solidaginis virgaureae може регулювати водно-натрієвий баланс та серцево-судинний гомеостаз за рахунок підвищення екскреції рідини та натрію, а також артеріальної та венозної вазодилатації.
Окрім того, в експерименті на тваринних моделях лейокарпозид золотушника продемонстрував пригнічуючий вплив на ріст сечових конкрементів.
У відкритому дослідженні за участю 53 пацієнтів із захворюваннями сечовивідних шляхів симптоми запалення зникали в 70–73% випадків після лікування добовою дозою 5 мл настойки (65% р-н етанолу), виготовленої зі свіжих рослин. Лейокарпозид, поліфенольні кислоти, флавоноїди, сапоніни Solidaginis virgaureae виявляють синергетичну активність у прояві протизапальної дії. Екстракт золотушника звичайного також підсилює синтез та вихід у кровотік глюкокортикоїдних гормонів, які володіють протизапальними властивостями, пригнічує активність лейкоцитарної еластази (ферменту, що бере участь у процесах запалення). Протизапальний ефект золотушника потенціюється антиоксидантними властивостями його компонентів. Так, пригнічення процесів ПОЛ, зокрема активності ксантиноксидази, приписують поліфенольним сполукам. Ключовим компонентом і маркером антиоксидантних властивостей Solidaginis virgaureae є 3,5-дикафеоїлхінова кислота.
Ефективність прийому 425 мг сухого екстракту (5,0–7,1:1, етанол 30%) тричі на добу в середньому протягом 4 тиж було вивчено у відкритому багатоцентровому постмаркетинговому дослідженні за участю пацієнтів (загалом 1487) з інфекцією сечовивідних шляхів, гіперактивним сечовим міхуром та нефро/уролітіазом. Для пацієнтів із рецидивуючими інфекціями сечовивідних шляхів застосування тільки екстракту було таким же ефективним, як і в поєднанні з початковим лікуванням антибіотиками. У пацієнтів з хронічними або рецидивуючими симптомами гіперактивного сечового міхура спостерігалось покращання стану або купірування симпоматики у 2 випадках із 3. У пацієнтів з хронічним рецидивуючим гіперактивним сечовим міхуром (вік 13–96 років, 77% жінки) через 5 тиж прийому 96% продемонстрували покращення за шкалою CGI, і у 80% випадків ефективність лікування була хорошою або дуже хорошою.
Гексан-розчинна фракція золотушника володіє антимутагенними властивостями, за цитотоксичний та протипухлинний ефекти рослини відповідають сапоніни, α-токоферолхінон, 2-фітен-1-ол, α-протеїн, β-диктіоптерол, метил-3,5-дикафеоїлхінат. Встановлена in vitro антинеопластична активність тритерпеноїдних сапонінів типу олеанану. Сапонін Е золотушника в експериментах на тваринних моделях продемонстрував значну антипроліферативну дію, підвищував фагоцитоз, концентрацію фактору некрозу пухлин альфа в крові.
як допоміжний засіб при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів; профілактика нефролітіазу.
per os. Терапевтична доза становить 3–5 г висушеної рослинної сировини для приготування настою, еквівалентно 0,5–2 мл рідкого екстракту або настоянки, 2–4 рази на добу; 350–450 мг сухого екстракту 3 рази на добу.
відома гіперчутливість до компонентів рослин родини Asteraceae.
Дитячий вік до 12 років.
у деяких випадках (0,07–0,3%) можливі реакції гіперчутливості або незначно виражені шлунково-кишкові розлади, зокрема печія.
Встановлена дуже хороша або хороша переносимість екстракту Solidaginis virgaureae у 97–98% пацієнтів. У відкритому багатоцентровому дослідженні за участю 1487 пацієнтів, які протягом 5 тиж отримували 425 мг сухого екстракту золотушника звичайного (5,0-7,1:1) тричі на добу, побічні ефекти не виникали.
зважаючи на відсутність інформації про токсичність, генотоксичність, канцерогенність, вплив на репродуктивну систему та розвиток, застосування Solidaginis virgaureae при вагітності та в період годування грудьми не рекомендується.
Не слід застосовувати пацієнтам з набряками внаслідок серцевої або ниркової недостатності.
не встановлено.
не встановлено.