ПАКЛІТАКСЕЛ (PACLITAXELUM) Діюча речовина

антимітоген рослинного походження, що діє на мікротрубочковий апарат клітини; стимулює складання мікротрубочок з димерів тубуліну і стабілізує їх, запобігаючи деполімеризації; внаслідок чого порушується нормальний процес динамічної реорганізації мікротрубочкових мереж, важливий для клітинних функцій; індукує утворення аномальних структур або «зв’язок» мікротрубочок протягом клітинного циклу, та множинних «зірок» з мікротрубочок під час мітозу.

препарат першої лінії для лікування раку яєчників, та у комбінації з цисплатином при поширеній формі раку яєчників або при залишкових пухлинах після лапаротомії розміром більше 1 cм; препарат другої лінії для лікування метастатичного раку яєчників, якщо стандартна терапія препаратами платини виявилася неефективною; ад’ювантне лікування пацієнтів з ураженням лімфатичних вузлів після стандартної комбінованої терапії антрациклінами або циклофосфамідами; початкове лікування місцевопрогресуючого або метастатичного раку молочної залози у комбінації з антрациклінами або з трастузумабом; монотерапія метастатичного раку молочної залози після неефективної стандартної терапії; поширений недрібноклітинний рак легенів (комбінована хіміотерапія з цисплатином у разі неможливості застосування хірургічного лікування і/або променевої терапії ); прогресуюча саркома Капоші у хворих на СНІД (у разі неефективності попередньої терапії ліпосомальними антрациклінами).

при раку яєчника як препарат першої лінії рекомендується комбінована схема лікування; відповідно до тривалості інфузії рекомендуються дві дози: у дозі 175 мг/м2 в/в вливання тривалістю 3 год., потім - цисплатин у дозі 75 мг/м2; інтервал між курсами - 3 тижні; у дозі 135 мг/м2 у вигляді 24-год. в/в інфузії, потім цисплатин у дозі 75 мг/м2; інтервал між курсами - 3 тижні; як препарат другої лінії рекомендується доза 175 мг/м2, в/в вливання тривалістю 3 год.; всього 4 курси з інтервалом між курсами - 3 тижні. Рак молочної залози: при ад’ювантній хіміотерапії рекомендована доза - 175 мг/м2 в/в вливання тривалістю 3 год., 4 курси лікування, інтервал між курсами - 3 тижн., проводять після терапії антрациклінами або циклофосфамідами; як препарат першої лінії у комбінації з доксорубіцином (50 мг/м2) вводять ч/з 24 год.після доксорубіцину, рекомендовану дозу 220 мг/м2 вводять шляхом в/в вливання тривалістю 3 год., інтервал між курсами - 3 тижні; у комбінації з трастузумабом рекомендовану дозу 175 мг/м2 вводять шляхом в/в вливання тривалістю 3 год., інтервал між курсами - 3 тижні; як препарат другої лінії: рекомендовану дозу 175 мг/м2 вводять шляхом в/в вливання тривалістю 3 год., інтервал між курсами - 3 тижні. Недрібноклітинний рак легені: рекомендовану дозу 175 мг/м2 вводять шляхом в/в вливання тривалістю 3 год., потім вводиться цисплатин у дозі 80 мг/м2, інтервал між курсами - 3 тижні. Саркома Капоші у хворих на СНІД: рекомендовану дозу 100 мг/м2 вводять шляхом в/в вливання тривалістю 3 год. ч/з кожні 2 тижні, наступні дози слід коригувати відповідно до індивідуальної переносимості пацієнта; наступну дозу паклітакселу можна вводити лише після збільшення кількості нейтрофілів до рівня ≥1,5×109/л (≥ 1,0×109/л у разі саркоми Капоші), а тромбоцитів до рівня ≥100×109/л (≥ 75×109/л у разі саркоми Капоші); хворим, у яких була відмічена значна нейтропенія (кількість нейтрофілів <0,5×109/л протягом 7 діб і більше) або тяжка периферична нейропатія, наступні дози зменшувати на 20% (25% у разі саркоми Капоші).

гіперчутливість до паклітакселу або до будь-якого іншого компонента препарату; нейтропенія (початкова кількість нейтрофілів <1,5х109/л, у разі саркоми Капоші у хворих на СНІД кількість нейтрофілів <1х109/л), тромбоцитопенія (<100х109/л); тяжкі порушення ф-ції печінки; супутні тяжкі неконтрольовані інфекції у хворих на саркому Капоші.

інфекції (переважно сечового тракту і верхніх відділів дихальних шляхів), септичний шок, пневмонія, перитоніт, сепсис; мієлосупресія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, кровотечі, фебрильна нейтропенія, г.мієлоїдний лейкоз, мієлодиспластичний синдром; р-ції гіперчутливості: припливи, висипання, артеріальна гіпотензія, ангіоневротичний набряк, респіраторний дистрес, генералізована кропив’янка, озноб, біль у спині, грудях, кінцівках, абдомінальний біль, профузне потовиділення та АГ, анафілактичні реакції, анафілактичний шок; анорексія, зменшення/збільшення маси тіла, синдром лізису пухлини; сплутаність свідомості; нейропатія (переважно периферична), парестезія, сонливість, депресія, нервозність, безсоння, порушення мислення, гіпокінезія, порушення ходи, гіпестезія, спотворення смаку, моторна та вегетативна нейропатія, великі епілептичні напади, судоми, енцефалопатія, головний біль, атаксія; сухість очей; послаблення зору; дефект поля зору; ураження зорового нерва, макулярний набряк, фотопсія, плаваюче помутніння скловидного тіла; ототоксичні ураження, втрата слуху, шум у вухах, вертиго; брадикардія, тахікардія, непритомність, припливи, ХСН, ІМ, а/в блокада, кардіоміопатія, АГ, тромбоз, тромбофлебіт, СН, фібриляція передсердь, шок, флебіти, аритмія, екстрасистолія; носова кровотеча, ДН, емболія легеневої артерії, фіброз легенів, інтерстиціальний пневмоніт, задишка, плевральний випіт, кашель, легенева гіпертензія; нудота, блювання, діарея, запалення слизових оболонок, стоматит, біль у животі, сухість та виразки у роті, мелена, диспепсія, обструкція та/або перфорація кишечника, ішемічний коліт, г. панкреатит, мезентеріальний тромбоз, псевдомембранозний коліт, нейтропенічний коліт, асцити, езофагіт, запор; некроз печінки, печінкова енцефалопатія; алопеція, транзиторні зміни нігтів і шкіри, сухість шкіри, акне, свербіж, висипання, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, кропив’янка, оніхолізис, фолікуліт, склеродермія; артралгія, міалгія, біль у кістках, судоми в ногах, міастенія, системний червоний вовчак; дизурія, ниркова недостатність; набряк, включаючи периферичний та набряк обличчя; р-ції у місці ін’єкції (набряк, біль, еритема, індурація, втрата кольору шкіри, слабкість), підвищення to тіла, дегідратація, астенія, нездужання; значне підвищення рівнів АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, білірубіну, креатиніну крові.