Вінниця

ПРАВАСТАТИН (PRAVASTATINUM, ПРАВАСТАТИН)

Форма випуску

Mm = 424,53 Да.

Фармакологічні властивості

є одним з представників нового класу гіполіпідемічних препаратів - конкурентних інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, які пригнічують біосинтез холестерину; чинить гіполіпідемічну дію за допомогою двох основних механізмів: 1) оборотне інгібування ключового ферменту синтезу холестерину - ГМГ КоА-редуктази, що призводить до помірного зменшення внутрішньоклітинних пулів холестерину; у результаті цього механізму дії блокується перетворення ГМГ КоА в мевалонову кислоту і редукується внутрішньоклітинний холестерин; порівняно з іншими статинами - інгібіторами ГМГ КоА-редуктази - правастатин впливає на фермент переважно в печінці (до 95%), а не в інших місцях - селезінці, сім’яниках, нирках і надниркових залозах; має структурну схожість з однією частиною ГМГ КоА, а саме з 3-гідрокси-3-метилглутаратом; через зменшення внутрішньоклітинних резервів холестерину правастатин стимулює синтез рецепторів для ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) у клітинних мембранах, і, таким чином, посилює катаболізм, опосередкований рецепторами і кліренс циркулюючого атерогенного холестерину - ЛПНЩ; 2) інгібує утворення холестеринвмісних ЛПНЩ через пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), який є прекурсором ЛПНЩ.

Показання

за відсутності адекватної терапевтичної реакції на дієтотерапію і фізичні навантаження; лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії, як доповнення до дієти, при відсутності ефекту немедикаментозних заходів; первинна профілактика - для зменшення СС захворювань та смертності у пацієнтів із середньою і тяжкою гіперхолестеринемією та при підвищеному ризику виникнення перших клінічних епізодів СС захворювань, як доповнення до дієти; вторинна профілактика - для зниження ризику повторного ІМ та смертності у пацієнтів з ІМ та нестабільною стенокардією в анамнезі, незалежно від рівня холестерину, в якості додаткового лікування для корекції факторів ризику; посттрансплантаційне лікування - зниження посттрансплантаційної гіперліпідемії у пацієнтів, які застосовують імуносупресори після трансплантації органів.

Застосування

гіперхолестеринемія - рекомендовані дози - 10 мг 1 р/добу, при відсутності результату дозу поступово збільшують через 4-тижневий інтервал до досягнення максимальної добової дози 40 мг, режим дозування індивідуальний і залежить від терапевтичної відповіді і переносимості лікарського препарату; первинна і вторинна профілактика СС захворювань - рекомендована первинна і підтримуюча профілактична доза 40 мг/добу; дозування після трансплантації - для пацієнтів, які застосовують імуносупресивні засоби, рекомендована початкова доза 20 мг/добу, залежно від ефективності лікування за ліпідними показниками, дозу можна довести до 40 мг під суворим наглядом лікаря; діти віком від 8 до 18 років із гетерозиготною спадковою гіперхолестеринемією - рекомендована доза - 10-20 мг 1 р/добу для дітей 8-13 років, 10-40 мг/добу - для дітей 14-18 років.

Протипоказання

гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, захворювання печінки в активній фазі або стійке підвищення рівня трансаміназ сироватки нез’ясованої етіології, що втричі перевищує верхню межу норми.

Побічна дія

запаморочення, головний біль, порушення сну, включаючи безсоння, зорові порушення (у тому числі затуманення зору і диплопія), диспепсія/підвищена кислотність, біль у животі, нудота, блювання, запор, діарея, метеоризм, порушення сечовипускання (дизурія, ніктурія, полакіурія), свербіж, висипання, кропив’янка, порушення волосяного покриву (в тому числі, алопеція), статеві дисфункції, відчуття втоми, м’язово-скелетний біль, м’язові судоми, артралгія, міалгія, м’язова слабкість, значне підвищення рівня AST і ALT, більш ніж у 3 рази вище вихідних показників, реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіонабряк, с- м, подібний червоному вовчаку), периферична поліневропатія (особливо при тривалому лікуванні), парестезії, панкреатит, жовтяниця, гепатит, г. некроз печінки, рабдоміоліз, міопатії, міозит, поліміозит, пошкодження сухожиль і ускладнення з розривами, кошмари; втрата пам’яті; депресія; інтерстиціальні захворювання легень, ЦД.