ПОЛІДОКАНОЛ (POLIDOCANOLUM) Діюча речовина

Фармакодинаміка. Лауромакрогол 400 (також відомий як полідоканол) застосовується для склеротерапії при лікуванні варикозного розширення вен.
Первинні та вторинні неклінічні фармакодинамічні дослідження свідчать, що фармакологічний профіль лауромакроголу 400 характеризується локальним впливом на клітинні мембрани та пов’язаним із цим локально обмеженим ушкодженням тканин.
Лауромакрогол 400 чинить концентрований і об’ємно-залежний вплив на ендотелій кровоносних судин і, можливо, додаткові шари стінки вени. Результат склеротерапії еквівалентний хірургічному видаленню варикозної вени. Основний фармакодинамічний ефект лауромакроголу 400 — індукція пошкодження тканин шляхом взаємодії з подвійним ліпідним шаром клітин — зменшується зі збільшенням відстані від місця введення. Тому фармакологічна дія лауромакроголу 400 вважається локально обмеженою.
Фармакокінетика. AUC лауромакроголу 400 у плазмі крові двофазний з кінцевим Т_½ лауромакроголу 400 та його мічених метаболітів 4,09 год. AUC — 3,16 мкг × год/мл, а загальний кліренс — 11,68 л/год. 89% введеної дози виводилося з крові протягом перших 12 год.

Склеротерапія судинних сіток, варикозу гілок центральної вени, ретикулярного варикозу, малих, середніх і великих варикозних вузлів; геморой 1-го і 2-го ступеня.

Концентрацію полідоканолу підбирають залежно від діаметра вени та індивідуального стану пацієнта.
Необхідно застосовувати мінімальну можливу концентрацію полідоканолу.
Не можна перевищувати дозу полідоканолу з розрахунку 2 мг/кг маси тіла на добу.
Наприклад, пацієнту з масою тіла 70 кг максимально можна застосовувати дозу 140 мг (за винятком дозування у разі геморою).
При застосуванні полідоканолу у вигляді піни не слід перевищувати дозу 10 мл піни на сеанс і на добу, незалежно від маси тіла пацієнта.

– Відома гіперчутливість до лауромакроголу 400 або до інших компонентів препарату;
– гострі тяжкі системні захворювання (особливо невиліковні);
– прикутість до ліжка;
– облітеруючий ендартеріїт III і IV ступеня;
– тромбоемболічна хвороба;
– високий ризик виникнення тромбозу (наприклад, у разі спадкової тромбофілії або в разі наявності множинних чинників ризику, таких як замісна гормональна терапія, застосування гормональних контрацептивів, ожиріння, паління, всі захворювання і стани, які супроводжуються обмеженням вільного пересування);
– симптоматичне «відкрите овальне вікно» в анамнезі;
– гарячкові стани;
– БА або відома схильність до алергій;
– загальна ослабленість організму;
– облітеруючий ендартеріїт II ступеня;
– набряки ніг (які не коригуються компресійним методом);
– запальні захворювання шкіри в місці введення;
– симптоми мікроангіопатії або нейропатії;
– обмежена рухливість у пацієнта;
– несимптоматичне «відкрите овальне вікно» в анамнезі;
– психічні, неврологічні симптоми або симптоми з боку органів зору.
При лікуванні геморою лауромакрогол 400 протипоказаний у таких випадках:
– відома гіперчутливість до лауромакроголу 400 або до інших компонентів препарату;
– гострі тяжкі системні захворювання (особливо невиліковні);
– гострі запалення у ділянці анального отвору;
– гарячкові стани;
– БА або відома схильність до алергій;
– загальна ослабленість організму;
– хронічні запальні захворювання кишківника (наприклад хвороба Крона);
– відома гіперкоагуляція.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, генералізована кропив’янка, БА (астматичні напади).
З боку нервової системи: порушення мозкового кровообігу, головний біль, мігрень (при застосуванні препарату у вигляді піни), місцеві порушення чутливості, втрата свідомості, сплутаність свідомості, запаморочення, втрата мовлення, атаксія, геміпарез, оральна гіпестезія.
З боку органів зору: порушення зору.
З боку серця: зупинка серця, стресова кардіоміопатія, відчуття серцебиття.
З боку судинної системи: поява судин на ділянці склерозування, гематома, поверхневий тромбофлебіт, флебіт, тромбоз глибоких вен, можливо, спричинений основним станом, легенева емболія, вазовагальна втрата свідомості, колапс, васкуліт.
З боку органів дихання: утруднене дихання, відчуття тиску в ділянці грудної клітки, кашель.
З боку травної системи: дисгевзія, нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: зміна кольору шкіри (гіперпігментація, екхімоз), алергічний дерматит, контактна кропив’янка, шкірна реакція, еритема, гіпертрихоз у ділянці склерозування.
З боку системи м’язів та сполучної тканини: біль у кінцівках.
Загальні реакції: біль у місці ін’єкції (короткочасний), локальний (у місці ін’єкції) кров’яний згусток у варикозному вузлі, некроз, ущільнення, набряк тканин, гарячка, припливи крові, астенія, нездужання.
Лабораторні показники: відхилення від норми показників АТ, аномальний серцевий ритм.
Травми, отруєння і процедурні ускладнення: пошкодження нервів.

Лауромакрогол 400 (полідоканол) — місцевий анестетик. При одночасному застосуванні з іншими анестетиками існує загроза посилення їхнього впливу на серцево-судинну систему.

Анафілактичні реакції виникають рідко, проте можуть становити потенційну загрозу для життя. У разі склерозуючої терапії завжди повинні бути приготовані препарати для контрзаходів.
Лікування місцевої інтоксикації після невідповідного застосування препарату для лікування варикозу ніг:
– внутрішньоартеріальна ін’єкція.
1. залишити канюлю в місці введення; якщо канюлю вже видалено, прокол переміщують.
2. Вводять 5–10 мл місцевого анестетика без додавання епінефрину.
3. Вводять гепарин 10 000 МО.
4. Ішемічну ногу слід обгорнути ватою і опустити вниз.
5. Госпіталізувати пацієнта у відділення судинної хірургії.
- паравенозна ін’єкція.
Залежно від дози та концентрації препарату, введеного паравенозно, вводять 5-10 мл 0,9% розчину натрію хлориду, у разі можливості — разом із гіалуронідазою. У разі гострого болю вводять місцевий анестетик (без адреналіну).