ПАЛІПЕРИДОН (PALIPERIDONUM) Діюча речовина
селективний блокуючий агент ефектів моноамінів; сильно зв’язується з серотоніновими 5-НТ2 та дофаміновими D2-рецепторами; блокує α1-, α2-адренергічні рецептори та Н1-гістамінові рецептори; фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону кількісно і якісно однакова; не зв’язується з холінергічними рецепторами; спричиняє меншу каталепсію та зниження моторних функцій меншою мірою, ніж традиційні нейролептики; переважний центральний антагонізм до серотоніну зменшує схильність паліперидону до екстрапірамідних симптомів.
табл. пролонг. дії: лікування шизофренії, психотичних чи маніакальних с-мів при шизоафективних розладах у дорослих та дітей віком від 15 років; не продемонстрував вплив на депресивні симптоми; суспенз. для ін’єкц. пролонг. дії: підтримуюча терапія симптомів шизофренії у дорослих, стан яких стабілізовано паліперидоном або рисперидоном, у окремих випадках дорослим пацієнтам з шизофренією, які раніше ефективно лікувалися паліперидоном або рисперидоном, можна застосовувати таку форму без попередньої стабілізації р/оs ЛЗ даної групи, якщо психотичні симптоми хворого варіюють від легкого до помірного ст. і якщо показано лікування ін’єкц. лікарськими формами пролонг. дії.
внутрішньо р/оs та в/м; шизофренія: рекомендована доза для дорослих - 6 мг 1 р/добу, вранці; титрування дози на початку терапії не потрібне; у деяких пацієнтів терапевтичний ефект спостерігається при 3-12 мг 1 р/добу; зміна дози при наявності показань після ретельної повторної оцінки стану пацієнта; якщо показане підвищення дози, збільшують на 3 мг/день з інтервалом не менше 5 днів; шизоафективні розлади у дорослих - 6 мг 1 р/добу, вранці; титрування дози на початку терапії не потрібне; у деяких пацієнтів терапевтичний ефект спостерігається при 6-12 мг 1 р/добу; зміна дози при наявності показань після повторної оцінки стану пацієнта; якщо показане підвищення дози, рекомендується збільшують на 3 мг/день з інтервалом не менше 4 днів; р/оs підтримувальна терапія не вивчалася; підтримуюча терапія с-мів шизофренії у дорослих, стан яких стабілізовано паліперидоном або рисперидоном: глибоко в/м - 150 мг (день 1), через 1 тиждень - 100мг (день 8), третю дозу вводити через місяць після другої початкової дози, у подальшому щомісячна підтримуюча доза - 75 мг; дозу можна збільшити або зменшити в діапазоні 25-150 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності.
гіпергіперчутливість до активної речовини, до рисперидону або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ.
інфекції дихальних шляхів, ВДШ, сечовивідних шляхів, грип, пневмонія, бронхіт, синусит, цистит, вушні, очні інфекції, тонзиліт, целюліт, акародерматит, підшкірний абсцес, оніхомікози; зниження кількості лейкоцитів, рівня гематокриту, анемія, збільшення кількості еозинофілів, агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперчутливість, анафілактичні реакції; гіперпролактинемія, порушення виділення антидіуретичного гормону, наявність глюкози у сечі; гіперглікемія, збільшення/ зменшення маси тіла, підвищення тригліцеридів, ЦД, гіперінсулінемія, збільшення/ зниження апетиту, анорексія, збільшення холестерину у крові, водна інтоксикація, діабетичний кетоацидоз, гіпоглікемія, полідипсія; безсоння, ажитація, депресія, тривожність, розлади сну, манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахіття, притупленість емоцій, аноргазмія; паркінсонізм, акатизія, седація/ сонливість, дистонія, запаморочення, дискінезія, пізня дискінезія, тремор, судоми, втрата свідомості, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, розлади уваги, дизартрія, дизгевзія, гіпестезія, парестезія, злоякісний нейролептичний с-м, церебральна ішемія, відсутність реакції на стимули, втрата/ пригнічений рівень свідомості, діабетична кома, порушення рівноваги, координації, ритмічне похитування голови; розмитість зору, кон’юнктивіт, сухість очей, глаукома, розлади руху/ закочування очей, світлобоязнь, збільшення сльозовиділення, очна гіперемія; вертиго, тиніт, біль у вухах; брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, AV-блокада, подовження інтервалу QT, с-м постуральної ортостатичної тахікардії, відхилення на ЕКГ, відчуття серцебиття, синусова аритмія; АГ, гіпотензія, ортостатична гіпотензія, легенева емболія, венозний тромбоз, ішемія, припливи; кашель, закладеність носа, диспное, застій у легенях, свистяче дихання, фаринголарингеальний біль, носова кровотеча, с-м нічного апное, гіпервентиляція, аспіраційна пневмонія, погіршення прохідності дихальних шляхів, дисфонія; біль/ дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, зубний біль, гастроентерит, сухість у роті, метеоризм, панкреатит, непрохідність кишечнику, заворот кишок, набряк язика, нетримання калу, фекалома, дисфагія, хейліт; підвищення рівня трансаміназ, гаммаглутамілтрансферази, печінкових ферментів, жовтяниця; висипання, кропив’янка, свербіж, алопеція, екзема, сухість шкіри, еритема, акне, ангіоневротичний набряк, медикаментозний дерматит, гіперкератоз, зміна кольору шкіри, себорейний дерматит, лупа; м’язовоскелетний біль, м’язові спазми, біль у спині/ шиї, артралгія, рабдоміоліз, підвищення рівня КФК, порушення постави, набрякання суглобів, м’язова слабкість; нетримання сечі, полакіурія, дизурія, затримка сечовипускання; с-м відміни препарату у немовлят; еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, затримка менструації, менструальні розлади, гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, вагінальні виділення, приапізм, біль/ дискомфорт/ набрякання/ збільшення/ виділення з молочних залоз; пірексія, астенія, слабкість, реакції/ абсцес/ целюліт/ кіста/ гематома/ некроз/ виразка у місці ін’єкц., набряк обличчя, набряки, порушення ходи, біль/ дискомфорт у грудині, погане самопочуття, ущільнення у місці ін’єкц., гіпотермія, зниження/ підвищення t0 тіла, озноб, спрага, с-м відміни препарату, падіння; цереброваскулярні розлади, інтраопераційний с-м атонічної райдужки, хрипи, екстрапірамідні симптоми.