опіоїдний антагоніст з найбільшим спорідненням до опіоїдних μ-рецепторів; не володіє або володіє в дуже незначній мірі внутрішньою активністю; спричиняє звуження зіниці, не супроводжується розвитком толерантності або психічної й фізичної залежності; у пацієнтів з фізичною опіоїдною залежністю спричинює с-м відміни; блокує дію опіоїдів, конкурентно зв’язуючись з опіоїдними рецепторами головного мозку; механізм дії стосується ендогенної опіоїдної системи; блокаду можна подолати підвищенням доз опіоїдів, що проявляється симптомами підвищення секреції гістаміну; не є засобом аверсивної терапії і не викликає дисульфірамподібної р-ції при прийомі опіатів або алкоголю.
у складі комплексного лікування алкогольної залежності у пацієнтів, здатних утриматися від прийому алкоголю перед початком та під час терапії; попередження надмірного вживання алкоголю, скорочення частоти рецидивів; профілактика рецидиву опіоїдної залежності після опіоїдної детоксикації.
внутрішньо p/os та в/м; не можна вводити в/в; перед застосуванням не вживати алкоголь протягом 7-10 днів; мають бути вiдсутнiми с-м вiдмiни та ознаки абстиненції; перед в/м застосуванням не приймати налтрексон p/os; рекомендована в/м доза - 380 мг 1р/4 тижні або 1 р/місяць; якщо хворий пропустив чергову дозу, наступну дозу ввести якомога швидше; p/os лікування розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово: спочатку 20-25 мг і спостерігають за станом пацієнта протягом 1 год., у разі відсутності ознак абстиненції можна дати решту (25 мг) добової дози; підтримуюча доза - 50 мг кожні 24 години; альтернативні схеми лікування: 50 мг (день 1-5), 100 мг (день 6); 100 мг через день або 150 мг - через 2 дні; 100 мг (понеділок), 100 мг (середа) і 150 мг (п’ятниця); тривалість p/os курсу лікування - 3-6 міс.; лікування алкоголізму: середня добова доза - 50 мг кожні 24 год. або перед вживанням алкоголю, мінімальна тривалість курсу лікування - 3 міс.
гіперчутливість до налтрексону або до компонентів ЛЗ в анамнезі, одночасний прийом наркотичних (опіоїдних) аналгетиків, залежність від опioїдних засобів (існуюча фізіологічна опіоїдна залежність), г. гепатит або печінкова недостатність, хворі, які не пройшли провокаційну пробу налоксоном, або ті, хто має позитивний результат тесту на наявність опіоїдів у сечі; капс.: тяжка ниркова недостатність, с-м абстиненції; пор. д/суспенз. д/ін’єк. прол. дії: стани г. відміни опіоїдів.
еозинофільна пневмонія, серйозні АР, ненавмисна індукція відміни опіоїдів, випадкове передозування опіоїдів, депресія, явища суїцидального характеру; нудота, блювання, часті дефекації, шлунково-кишкові розлади, рідкі випорожнення, біль у животі, дискомфорт у шлунку, сухість у роті, анорексія, зниження/ порушення апетиту, зубний біль; безсоння, порушення сну, депресія, занепокоєння; інфекції ВДШ, ларингіт, синусит, фарингіт (у т. ч. стрептококовий), назофарингіт; біль, болючість, ущільнення, припухлість, свербіж, крововилив, астенія, тривога, летаргія, в’ялість, первинні вузлові потовщення; артрит, біль у суглобах, скутість у суглобах, біль у спині, кінцівках, спазм чи посмикування м’язів, скутість у м’язах; висипання, папульозні висипання, пітниця; головний біль, мігрень, запаморочення, втрата свідомості, сонливість, седативний стан; збільшення рівня АЛТ, АСТ, ГГТ; назофарингіт, грип; безсоння; АГ; зубний біль; головний біль; дискомфорт у шлунку, спотворення смаку, збільшення апетиту, ГЕРХ, запор, метеоризм, геморой, коліт, шлунково-кишкова кровотеча, паралітична непрохідність кишечнику, периректальний абсцес, гастроентерит, абсцес зуба, г. панкреатит; підвищення t0, летаргія, тремор, біль у грудях, стисненість у грудях, втрата чи збільшення маси тіла, набряк обличчя, подразливість, гарячка, озноб, еритема; дратівливість, порушення сну, с-м відміни алкоголю, ажитація, ейфоричний настрій, делірій; порушення уваги, мігрень, зниження розумової діяльності, судоми, ішемічний інсульт, аневризми мозкових артерій, парестезія; посилене потовиділення, свербіж, целюліт, кон’юнктивіт; біль у горлі, диспное, закладеність носа, ХОЗЛ, грип, бронхіт, пневмонія, фаринголарингеальний біль; тепловий удар, зневоднення, гіперхолестеринемія; підвищення АТ, припливи, тромбоз глибоких вен, легеневий тромбоз, прискорене серцебиття, фібриляція передсердь, ІМ, стенокардія, нестабільна стенокардія, застійна СН, атеросклероз коронарних артерій, легенева емболія; лімфаденопатія, у т. ч. шийний аденіт, підвищення рівня лейкоцитів у крові, еозинофілія, тромбоцитопенія; сезонна алергія, реакції гіперчутливості, у т. ч. ангіоневротичний набряк, кропив’янка; викидень, зниження лібідо, інфекції сечовивідних шляхів, зниження рівня КФК; холелітіаз, г. холецистит; загострення перебігу ВІЛ у ВІЛ-інфікованих; кон’юнктивіт, порушення зору; д/р-ну д/ін`єкц.: реакції у місці введення, біль, болючість, ущільнення, припухлість, свербіж, крововилив, астенія, тривога, летаргія, в’ялість, первинні вузлові потовщення.