НЕОСТИГМІНУ БРОМІД (NEOSTIGMINI BROMIDUM)3 препарати

синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії, має високу спорідненість з ацетилхолінестеразою, що обумовлена його структурною тотожністю з ацетилхоліном; спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази,надалі утворює за рахунок своєї карбамінової групи стабільне з’єднання з ферментом, який тимчасово (від декількох хвилин до декількох годин) втрачає свою специфічну активність, після закінчення цього часу холінестераза звільняється від блокатора і відновлює свою активність; чинить виражену мускаринову та нікотинову дію, здатний напряму збудливо впливати на скелетні м’язи, призводить до зниження ЧСС, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових та ШКТ) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, спричинює спазм акомодації, знижує ВТ, підсилює тонус гладкої мускулатури кишечнику (підсилює перистальтику та розслаблює сфінктери) і сечового міхура, викликає спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

міастенія, г. міастенічна криза; рухові порушення після травми мозку; паралічі; відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; неврит, атрофія зорового нерва; атонія кишечнику, атонія сечового міхура; усунення залишкових явищ після блокади нервово- м’язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами.

п/ш дорослим - 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 р/добу, максимальна разова доза дорослим - 2 мг, МДД - 6 мг, курс лікування (окрім міастенії, міастенічного кризу, післяопераційної атонії кишечнику та сечового міхура, передозування міорелаксантами) 25-30 днів, за необхідності повторно ч/з 3-4 тижні, значна частина загальної добової дози призначається в денний час; міастенія: дорослим п/ш або в/м 0,5 мг (1 мл 0,05% р-ну)/добу, курс лікування тривалий, із зміною шляхів введення; міастенічний криз (з утрудненням дихання і ковтання) - дорослим 0,5-1 мл 0,05% р-ну в/в, надалі п/ш, з невеликими інтервалами; післяопераційна атонія кишечника, сечового міхура, профілактика, в т. ч. післяопераційної затримки сечі: п/ш або в/м, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05% р-ну), якомога раніше після операції, повторно - кожні 4-6 год. протягом 3-4 днів; як антидот міорелаксантів (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,6 - 1,2 мг в/в, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв) вводять ч/з 0,5 - 2 хв 0,5 - 2 мг в/в повільно, при необхідності повторюють (у т.ч. атропін у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5-6 мг (10-12 мл) 20-30 хв, під час процедури забезпечують ШВЛ; діти (тільки в умовах стаціонару), міастенія gravis: новонароджені - на початковому етапі 0,1 мг в/м, після цього дозу підбирають індивідуально,0,05-0,25 мг або 0,03 мг/кг маси тіла в/м кожні 2-4 год., для новонароджених добову дозу можна зменшити навіть до повного скасування; діти до 12 років - 0,2-0,5 мг у вигляді ін’єкцій за необхідністю; як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату 0,02-0,03 мг/кг маси тіла в/в, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв.) - в/в повільно 0,05-0,07 мг/кг маси тіла протягом 1 хв., максимальна рекомендована доза у дітей 2,5 мг; інші показання - 0,125-1 мг у вигляді ін’єкцій.

гіперчутливість до компонентів препарату; епілепсія, гіперкінези, ваготомія, ІХС, стенокардія, аритмії, брадикардія, БА, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та ДПК, перитоніт, механічна обструкція ШКТ та сечовивідних шляхів, гіпертрофія передміхурової залози, що супроводжується утрудненим сечовипусканням, г. період інфекційного захворювання, інтоксикації у сильно ослаблених дітей, одночасне застосування із деполяризуючими міорелаксантами.

аритмія, бради- або тахікардія, AV-блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження АТ (переважно при парентеральному введенні), головний біль, запаморочення, непритомність, слабкість, сонливість, тремор, судоми, спазми і посмикування скелетної мускулатури, включаючи м’язи язика та гортані, оніміння ніг, дизартрія, міоз, порушення зору, задишка, пригнічення дихання, аж до зупинки, бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції, гіперсалівація, спастичне скорочення і посилення перистальтики кишечнику, нудота, блювання, метеоризм, діарея, мимовільне випорожнення, почастішання сечовипускання, мимовільне сечовипускання, висипання, свербіж, гіперемія, кропив’янка, АР, включаючи анафілактичний шок, посилення потовиділення, відчуття жару, сльозотеча, артралгія; для усунення побічних явищ зменшити дозу або припинити застосування, у разі необхідності вводити атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.