МЕКСИЛЕТИН (MEXILETINUM) Діюча речовина
антиаритмічна дія; пригнічує швидкий трансмембранний потік іонів натрію, має мембраностабілізуючу та місцевоанестезуючу дії; зменшує швидкість деполяризації та автоматизм водіїв ритму, швидкість проведення збудження у волокнах Гіса-Пуркін’є, незначно знижує ефективний рефрактерний період та більшою мірою тривалість потенціалу дії (ПД), підвищує співвідношення ефективного рефрактерного періоду до тривалості ПД; мало впливає на гемодинамічні показники.
лікування задокументованих шлуночкових аритмій, таких як стійкі шлуночкові тахікардії, екстрасистолії; враховуючи аритмогенну дію препарату та недостатність доказів того, що антиаритмічні препарати І класу сприяють підвищенню рівня виживання пацієнтів з безсимптомними шлуночковими аритміями, препарат призначають тільки при аритміях, які розцінюються лікарем як такі, що загрожують життю.
при необхідності швидкого контролю над шлуночковою аритмією початкова доза насичення 400 мг (2 капс. по 200 мг), потім переходять на підтримуючу дозу 200 мг (1 капс.) кожні 6-8 год, в окремих випадках (г. ІМ) доза насичення 600 мг, початок терапевтичного ефекту спостерігається через 30 хв, досягаючи максимуму через 2 год, звичайна добова доза 600-800 мг, розподілених на 3-4 прийоми; лікування розпочинати з 200 мг кожні 8 год, якщо протиаритмічний ефект не досягнений, дозу підвищують до 400 мг кожні 8 год. МДД - 1200 мг; припинення лікування після стабілізації ритму має бути поступовим протягом 1-2 тижнів.
гіперчутливість до мексилетину, до інших складових препарату чи до місцевих анестетиків; кардіогенний шок; виражена брадикардія; виражена артеріальна гіпотензія; AV-блокада II і III ступеня за відсутності штучного водія ритму.
нудота, блювання, печія, гикавка, абдомінальний біль, діарея або запор, зміни слиновиділення/сухість у роті/зміни слизової порожнини рота, зміни смакових відчуттів; випадки дисфагії, езофагеальних, пептичних виразок, шлунково-кишкова кровотеча, запаморочення, тремор, порушення координації, дратівливість, порушення сну, слабкість, відчуття втоми, головний біль, дизартрія, дзвін у вухах, ністагм, порушення акомодації, парестезії, судоми, сплутанність свідомості, втрата свідомості, психічні розлади, галюцінації, депресія, можлива тимчасова втрата пам’яті, пальпітація, біль в ділянці серця, артеріальна гіпотензія/гіпертензія, припливи, брадикардія, прояви аритмогенних властивостей препарату (фібриляція/тріпотіння передсердь, шлуночкова екстрасистолія, AV-дисоціація, AV-блокада/порушення провідності, посилення вже існуючих аритмій), розвиток застійної СН, кардіогенного шоку, диспное, випадки інтерстиціального пневмоніту, легеневих інфільтратів, легеневого фіброзу, порушення функції печінки, в т.ч. жовтяниця, тяжкий гепатит/г. некроз печінки, висипання, набряки, сухість шкіри, випадки еритродермії, ексфоліативного дерматиту та с-му Стівенса-Джонсона, реакції гіперчутливості, підвищення активності печінкових ферментів, тромбоцитопенія, лейкопенія (включаючи нейтропенію та агранулоцитоз), позитивні титри антинуклеарних факторів, діафорез, порушення сечовиділення (включаючи затримку сечі), порушення зору, алопеція, імпотенція/зниження лібідо, ларингіти та фарингіти (сухість слизових оболонок), артралгія, гарячка, вовчакоподібний с-м.