МЕТИЛДОПА (METHYLDOPUM) Діюча речовина
гіпотензивна дія; діє на центральні механізми регуляції АТ; проникає через гематоенцефалічний бар’єр; метаболізується з утворенням α-метилнорадреналіну, що в ЦНС стимулює постсинаптичні α-адренорецептори нейронів стовбура мозку, що призводить до пригнічення вазомоторного центру; пригнічуючи фермент допа-декарбоксилазу, зменшує синтез норадреналіну, допаміну, серотоніну і тканинну концентрацію норадреналіну та адреналіну; гіпотензивний ефект при довгостроковому прийомі пов’язаний із зниженням загального периферичного опору судин; хвилинний об’єм крові змінює мало; підвищує швидкість клубочкової фільтрації та нирковий кровообіг, знижує рівень реніну в плазмі крові; викликає також помірне зменшення серцевого викиду та ЧСС; ефективно знижує АТ у положенні лежачи на спині і в положенні стоячи, рідко спричиняє ортостатичну гіпотензію.
АГ.
здебільшого початковою дозою метилдопи для дорослих є 250 мг 1 р/добу (перед сном) протягом перших 2 днів; потім добову дозу можна поступово збільшувати на 250 мг через кожні 2 дні до досягнення адекватного рівня зниження АТ; підтримуюча доза - 500 мг-2 г/добу, розподілена на 2-4 прийоми, МДД для дорослих - 3,0 г; дітям (починаючи з масою тіла більше 25 кг) при необхідності призначають починаючи з 10 мг/кг маси тіла (в 2-4 прийоми), потім дозу підбирають індивідуально, залежно від отриманого ефекту; МДД для дітей - 65 мг/кг маси тіла, але не більше 3 г на добу.
гіперчутливість до компонентів препарату; порушення функції печінки, пов’язані з попередньою терапією метилдопою; г. порушення ф-ції печінки (включаючи г. гепатит та активний цироз печінки); сумісне застосування з інгібіторами МАО; депресія; феохромацитома; порфірія.
головний біль; загальна слабкість; підвищена стомлюваність; парестезії, запаморочення, занепокоєння, депресія, психоз (помірний і тимчасовий), нічні кошмари, зниження лібідо, імпотенція; паркінсонізм, хореоатетоз, цереброваскулярна недостатність (може супроводжуватися гіпотензією), периферичний лицевий параліч (параліч Белла); зниження розумової активності, психічні розлади; загострення стенокардії, застійна СН, синусова брадикардія, гіперчутливість синусу сонної артерії, ортостатична гіпотензія (рекомендується зниження дози препарату), периферичні набряки, збільшення маси тіла, міокардит, перикардит; панкреатит, коліт, блювання, діарея, сіалоденіт, запалення або забарвлення язика у чорний колір, нудота, запор, здуття живота, метеоризм, сухість у роті; жовтяниця, гепатит, холестаз, зміни показників функції печінки, некротичний гепатит; пригнічення функції кісткового мозку, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, позитивний тест на антинуклеарні а/т, клітини червоного вовчака, ревматоїдний фактор, позитивний тест Кумбса; васкуліт, пропасниця, спричинена препаратом, еозинофілія; гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея, аменорея, збільшення грудей; почервоніння; токсичний епідермальний некроліз, екзема або висип, який схожий на лишай; артралгія, опухання суглобів, м’язовий біль; закладеність носа; позитивні показники тестів на антинуклеарні а/т, LE-клітки та ревматоїдний фактор, підвищена активність печінкових трансаміназ, підвищення концентрації сечовини в крові; імпотенція, порушення сім’явиверження; у пацієнтів літнього віку частіше спостерігається непритомність.