ЛЕЙПРОРЕЛІН (LEUPRORELINUM)5 препаратів
лейпроліду ацетат є синтетичним агоністом гонадотропін-рилізинг гормону; більш активний, ніж природний гормон; короткочасно стимулює рецептори гонадореліну гіпофіза з подальшим довготривалим пригніченням їх активності; зворотньо пригнічує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), знижує концентрацію тестостерону в крові у чоловіків та естрадіолу - у жінок; спричиняє десенситизацію рецепторів після короткочасної початкової стимуляції, після першої в/м ін’єкції протягом 1-го тижня тимчасово підвищується концентрація статевих гормонів як у чоловіків, так і у жінок (фізіологічна реакція) та концентрація кислої фосфатази плазми, яка відновлюється на 3-4-й тиждень лікування; після першого введення препарату приблизно до 21-го дня у чоловіків знижується концентрація тестостерону до кастраційних рівнів і залишається зниженою при постійному лікуванні, у жінок - концентрація естрадіолу, яка при постійному лікуванні залишається на рівні, який спостерігається після оваріоектомії або у постменопаузі; це зниження приводить до позитивного ефекту - уповільнює виникнення та розвиток гормонозалежних пухлин (фіброміоми матки, раку передміхурової залози); після припинення лікування відновлюється фізіологічна секреція гормонів.
метастазуючий рак передміхурової залози; поширений рак передміхурової залози (паліативне лікування), як альтернативний метод лікування, коли орхіектомія або лікування естрогенами не показані або не можуть застосовуватися; місцевопоширений рак передміхурової залози, як альтернатива хірургічній кастрації; місцевий рак передміхурової залози з високим ризиком та місцевопоширений рак передміхурової залози, як ад’ювантна терапія у комбінації з опроміненням; місцевопоширений рак передміхурової залози з високим ризиком прогресування захворювання, як ад’ювантна терапія у комбінації з радикальною простатектомією; основна терапія або доповнення до хірургічного лікування, включаючи полегшення болю та зменшення патологічних проявів ендометріозу; комбінована терапія з норетиндрону ацетатом для первинного лікування ендометріозу та рецидивуючих симптомів (тривалість первинного або повторного лікування не повинна становити більше 6 міс.); фіброміома матки (термін застосування - до 6 місяців), як передопераційна підготовка перед видаленням міоми або гістеректомією; лікування гормонозалежного раку простати, що прогресує (імплантат); рак молочної залози у пре- та перименопаузальному періоді у жінок, яким показана гормональна терапія.
Центральне передчасне статеве дозрівання у дітей.
рак передміхурової залози/ендометріоз/фіброміома матки/рак молочної залози: 3,75 мг 1 р/місяць або 11,25 мг 1 раз на 3 місяці в/м або п/ш; для лікування ендометріозу може застосовуватись у комбінації з норетиндрону ацетатом 5 мг на день; терапія гормонозалежного раку передміхурової залози являє собою тривале лікування і не слід його переривати після настання поліпшення або ремісії: 7,5 мг призначається у вигляді п/ш ін’єкції 1 р/місяць; введений р-н утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення протягом 1 місяця; 22,5 мг призначають у вигляді п/ш ін’єкції 1 раз на 3 місяці. введений р-н утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення лейпрореліну ацетату протягом 3-х місяців; 45 мг призначають у вигляді п/ш ін’єкції 1 раз на 6 міс., введений р-н утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення протягом 6 міс.; імплант: вводиться під шкіру в ділянку живота, рекомендована доза 3,6 мг 1 р/місяць або 5 мг 1 раз на 3 місяці; якщо не спостерігається тимчасове покращення або позитивна динаміка, продовжувати лікування не рекомендується.
Діти з центральним передчасним статевим дозріванням. Рекомендована початкова доза 0,3 мг/кг раз на 4 тижні (мінімально 7,5 мг), в/м або п/ш; дозування розраховувати індивідуально у мг/кг маси тіла дитини: до 25 кг фактична доза 3,75 мг х 2 (загальна доза 7,5 мг), 25 - 37,5 кг - 3,75 мг х 3 (11,25 мг), більше 37,5 кг - 3,75 мг х 4 (15 мг), якщо необхідну дозу не можна забезпечити однією ін’єкцією (у концентрації 3,75 мг/мл), ввести у вигляді кількох ін’єкцій одночасно; якщо не досягнуто достатньої гормональної та клінічної супресії, дозу збільшувати на 3,75 мг кожні 4 тижні, ця доза буде вважатися підтримуючою; перша доза, при якій досягнуто бажаного результату, може вважатися підтримуючою для подальшого лікування; пацієнтам, у яких збільшилася маса тіла, рекомендується оцінка ефективності лікування; терапію потрібно припиняти у дівчат до настання 11 років, у хлопців - до 12 років.
гіперчутливість до препарату або подібних нонапептидів; вагітність; вагінальні кровотечі нез’ясованої етіології; хірургічна кастрація; гормононезалежний пухлини; не застосовується у жінок та дітей (імплант).
неочікуване загострення, агравація раку передміхурової залози, збільшення/зменшення маси тіла, зміна лібідо, емоційна лабільність, відчуття жару, дратівливість, безсоння, депресія, запаморочення, розлади сну, парестезія, сонливість, головний біль, порушення пам’яті; дисгевзія; гіпестезія; синкопе; мігрень; атаксія; тремор; порушення координації; гіперкінезія; локальні судоми, нудота, блювання,слабкість у м`язах, артралгія, біль у кістках, міалгія, вушний біль, вертиго, дзвін у вухах, зниження зору, амбліопія, кон’юнктивіт, вазодилатація, припливи, гіпертонія, ортостатична гіпотензія, аритмія, стенокардія, шлуночкова екстрасистолія, задишка, кровохаркання, емфізема, носова кровотеча, диспное, дисфонія, кашель, ларингоспазм, орофарингеальний біль, акне, себорея, сухість шкіри, гіпергідроз, екзема, ураження нігтів, висипання, кропив’янка, порушення росту та структури волосся, гіпотрихоз, гірсутизм, нічне потіння, порушення пігментації, дизурія, полакіурія, гематурія, затримка сечі, поліурія, інфекції, риніт, інфекції ВДШ, пієлонефрит, фурункул, інфекції сечовивідних шляхів, вульвовагінальний кандидоз, грип, назофарингіт, кіста яєчників, гінекомастія, атрофія молочних залоз, біль, нагрубання та чутливість у молочних залозах; новоутворення молочної залози, вагінальна кровотеча, дисменорея, генітальні виділення, галакторея, метрорагія, менорагія, симптоми менопаузи, диспареунія, маткові порушення, вагініт, еректильна дисфункція, біль у яєчках, біль у простаті, набряк/розлади функції пеніса, атрофія яєчок; тиреоїдит, зниження щільності кісткової тканини, сухість слизових оболонок, підвищення рівня простатспецифічного антигену, ЦД, зниження толерантності до глюкози, підвищення рівня загального холестерину, підвищення рівнів ліпопротеїнів низької щільності, підвищення рівнів тригліцеридів, підвищення рівня ЛДГ, ACT, лужної фосфатази, зниження рівня гемоглобіну, тромбоцитів, підвищення рівня сечовини, сечової кислоти, кальцію, кількості лейкоцитів, ретикулоцитів, присутність білка у сечі, коагулопатія, остеопороз, біль, реакції у місці введення, включаючи абсцес.