ЛІДОКАЇН (LIDOCAINUM) Діюча речовина
місцевоанестезуючий засіб, чинить усі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову; відносна токсичність залежить від концентрації; має мембраностабілізуючу активність, спричиняє блокаду натрієвих каналів збудливих мембран нейронів; у рекомендованих дозах не впливає на скоротливість міокарда і не уповільнює AV-провідність.
У анестезіології та реаніматології: місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології , отоларингології; як розчинник АБЗ групи цефалоспоринів; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових с-х; симптоматичне полегшення болю при нейропатії, викликаної вірусом герпесу (постгерпетична невралгія).
У кардіології: шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в г.період ІМ, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.
У анестезіології та реаніматології: р-н д/ін’єкцій: застосовують п/ш, в/м, місцево на слизові оболонки; перед застосуванням обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість; для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змазують у дозі до 2 мг/кг, тривалість анестезії - 15-30 хв.; максимальна доза для дорослих - 20 мл (р-ну д/ін’єк. по 20 мг/мл); для провідникової анестезії (для знеболювання плечового і крижового сплетіння) звичайна доза для дорослих - 100-200 мг; для анестезії пальців кінцівок, носа, вух вводять 40-60 мг; максимальна доза р-ну для дорослих - 200 мг; для анестезії в офтальмології по 2 крап. р-ну д/ін’єк. по 20 мг/мл інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 сек. безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням; дітям від 12 років при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза - не вище 3 мг/кг маси тіла; пластир: треба наклеювати на шкіру, щоб вкрити болючу поверхню; пластир: тримати на шкірі 12 год, потім зняти і зробити 12-годинну перерву, одночасно можна наклеювати до 3 пластирів; лікування переглянути через 2-3 тижні, якщо протягом цього періоду не було ніяких покращень, лікування відмінити.
У кардіології: призначають в/м, в/в струминно, в/в краплинно, перед застосуванням препарату обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до лідокаїну, про що свідчать набряк і почервоніння у місці ін’єкції; р-н лідокаїну 10% вводять в/м у сідничний або дельтоподібний м’яз, дорослим у дозі 2-4 мг/кг (максимальна разова доза - не більше 200 мг (2 мл)) з інтервалом 4-6 год, дітям в/м введення не рекомендується; для в/в струминного введення застосовують 10% р-н лідокаїну, розведений до концентрації 20 мг/мл стерильним 0,9% р-ном натрію хлориду або 5% р-ном глюкози; для в/в краплинного введення застосовують р-н, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл; для цього 2 мл (1 амп.) препарату розбавляють у 100 мл стерильного 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози; загальна кількість р-ну, що вводиться дорослим в/в краплинно за добу, - не більше 1200 мл; в/в інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом; дорослим призначають при введенні дози навантаження (болюсної) в/в струминно 0,5-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза - 80 мг, максимальна разова доза - 100 мг; потім одразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02-0,055 мг/кг/хв (максимальна швидкість - 2 мг/хв) у 0,9% р-ні натрію хлориду або у 5% р-ні глюкози (до в/в краплинного введення переходять тільки після струминного); краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 год (до поліпшення стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату; при введенні протягом більше ніж 24 год необхідно зменшити швидкість інфузії; при необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити в/в струминне введення лідокаїну у дозі 40 мг через 10 хв після першої дози навантаження; максимальна доза для дорослих при в/в введенні дози навантаження - 100 мг, при подальшій краплинній інфузії - 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 год; пацієнтам літнього віку дозу знижують на 1/3; при ІМ до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово в/м (максимально - 200-300 мг (2-3 мл 10% р-ну)); дітям віком від 12 років при аритміях призначають тільки при г. необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, як і для дорослих; вводять в/в струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хв, у разі необхідності можливе повторне введення через 5 хв (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг); для безперервної в/в інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) - 0,02-0,03 мг/кг/хв; максимальна доза для дітей у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв - 3 мг/кг; при безперервній в/в інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) - 0,05 мг/кг/хв. МДД для дітей - 4 мг/кг.
д/р-ну д/ін’єк.: підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну або компонентів ЛЗ; гіперчутливість до інших амідних місцево-анестезуючих ЛЗ, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хр. СН (II-III ступеня), СССВ, с-м WPW, с-м Адамса-Стокса, AV-блокада ІІ і ІІІ ст., гіповолемія, тяжкі порушення ф-ції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому; період у перші три місяці після ІМ зі зменшеним серцевим викидом лівого шлуночка (менше 35 % від норми); розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єк.; неконтактні пацієнти; істотне зниження ф-ції лівого шлуночка; д/пластиру: порушення цілісності шкіри у місці накладання пластиру (активний оперізувальний герпес, атопічний дерматит, рани); пацієнти із відомою підвищеною чутливістю до іншої місцевої анестезії амідного типу (бупівакаїн, етідокаїн, мепівакаїн та прилокаїн).
збудження ЦНС, занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок; у пацієнтів із підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми; ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт; слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія; аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення/зниження АТ, біль у серці, нудота, блювання; задишка, риніт, пригнічення/ зупинка дихання; шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований/ ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні р-ції (анафілактичний шок); відчуття жару/ холоду/ оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія; місцеві реакції: відчуття легкого печіння, гіперемія, при спінальній або епідуральній анестезії - біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням АТ, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості в ділянці промежини; в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька міс.) або неповною мірою.