ІЛОПРОСТ (ILOPROSTUM, ИЛОПРОСТ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 78919-13-8 C22H32O4

USPDDN: (E)-(3aS,4R,5R,6aS)-гексагідро-5-гідрокси-4-((E)-(3S,4RS)-3-гідрокси-4-метил-1-октен-6-ініл)-дельта(sup 2(1H),дельта)-пенталенвалерианова кислота.
MeSH, RTECS: пентаноєва кислота, 5-(гексагідро-5-гідрокси-4-(3-гідрокси-4-метил-1-октен-6-ініл)-2(1H)-пенталеніліден)-.

Є сумішшю 4R і 4S діастереоізомерів в приблизному співвідношенні 53:47. Mm = 360,491 Да. Масляниста рідина, розчинна в метанолі, етанолі, етилацетаті, ацетоні і буфері з рН 7, помірнорозчинна в буфері з рН 9 і дуже незначнорозчинна в буфері з рН 3 і 5 і в дистильованої воді.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

синтетичний аналог простацикліну, дія якого полягає у інгібуванні агрегації, адгезії та реакції вивільнення тромбоцитів, дилатації артеріол і вену, підвищенні щільності капілярів і зниженні підвищеної судинної проникності у системі мікроциркуляції, активізації фібринолізу, інгібуванні адгезії лейкоцитів після ушкодження ендотелію та акумуляції лейкоцитів в ушкодженій тканині, а також зниженні вивільнення вільних кисневих радикалів.

ПОКАЗАННЯ

прогресуючий облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера) при тяжкому порушенні перфузії у разі відсутності показань до реваскуляризації; лікування дорослих пацієнтів з первинною легеневою гіпертензією NYHA III для покращення толерантності до фізичного навантаження та послаблення симптомів.

ЗАСТОСУВАННЯ

щоденно у вигляді 6-год в/в інфузії із швидкістю 0,5-2,0 нг/кг/хв (залежить від індивідуальної переносимості); визначати ЧСС і АТ на початку інфузій та після кожного збільшення дози; протягом перших 2-3 днів визначають індивідуальну переносимість — лікування починають зі швидкості введення 0,5 нг/кг/хв протягом 30 хв; після цього дозу поступово збільшують на 0,5 нг/кг/хв через кожні 30 хв до досягнення швидкості введення 2,0 нг/кг/хв; у випадку виникнення таких побічних явищ, як головний біль, нудота або небажане зниження АТ, швидкість інфузії зменшувати доки не буде підібрана добре переносима доза; при розвитку побічних реакцій важкого ступеню інфузію припинити; лікування відновлюють зазвичай через 4 тижні, застосовуючи дози, які хворий добре переносив у перші 2-3 дні попереднього курсу лікування; тривалість лікування — до 4 тижнів; лікування дорослих пацієнтів з первинною легеневою гіпертензією NYHA III розпочинати з низької дози — 2,5 мкг для першої інгаляції (відповідає дозі ліків у трубці інгалятора), за нормальної переносимості дозування можна підвищити до 5 мкгта підтримувати на цьому рівні, у випадку поганої переносимості 5 мкг зменшити дозу до 2,5 мкг, дозу, що відповідає серії інгаляцій, вводити 6-9 р/день залежно від потреб та переносимості кожного конкретного пацієнта, тривалість лікування залежить від клінічного статусу і визначається лікарем, при погіршенні стану пацієнта під час терапії препаратом розглянути питання про в/в введення простацикліну.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату, вагітність, годування груддю, патологічні стани, при яких дія препарату на тромбоцити може підвищити ризик кровотечі (активна пептична виразка, травма, внутрішньочерепний крововилив), тяжка ІХС або нестабільна стенокардія, ІМ протягом останніх 6 міс, г. або хр. застійна СН II-IV ступеня (за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), тяжкі порушення серцевого ритму, підозра на застійні явища в легенях; ампутацію, що показана у невідкладному порядку (наприклад при інфікованій гангрені), не слід відкладати на користь спроби лікування препаратом; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. транзиторна ішемічна атака, інсульт) упродовж останніх 3 міс, легенева гіпертензія внаслідок венозної оклюзії, не пов’язані з легеневою гіпертензією спадкові або набуті вади клапанів з вираженими порушеннями функції міокарда.

ПОБІЧНА ДІЯ

тромбоцитопенія; АР; втрата апетиту; апатія, сплутаність свідомості; занепокоєння, депресія, галюцинації; головний біль; запаморочення, вертиго, парестезія, відчуття серцебиття, гіперестезія, відчуття печіння, занепокоєння, збудження, загальмованість, ступор; епілептичний напад, втрата свідомості, тремор, мігрень; порушення гостроти зору, подразнення очей, біль в очах; вестибулярні порушення; тахікардія; брадикардія, стенокардія; ІМ, СН, аритмія, екстрасистолія; припливи; артеріальна гіпотензія, підвищення АТ; цереброваскулярні події, церебральна ішемія, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен; диспное; астма, набряк легень; кашель; нудота, блювання; діарея, абдомінальний дискомфорт, абдомінальний біль; геморагічна діарея, ректальна кровотеча, диспепсія, тенезми, запор, відрижка, дисфагія, сухість у роті/дисгевзія (розлади відчуття смаку); проктит; жовтяниця; пітливість; свербіж; біль у щелепі/тризм, міалгія/ артралгія; тетанія, м’язові судоми, підвищення м’язового тонусу; біль у нирках, хворобливі спазми у сечостатевих органах, зміна лабораторних показників при аналізі сечі, дизурія, захворювання сечовивідних шляхів; біль, гарячка, підвищення t° тіла, відчуття жару, астенія/відчуття нездужання, озноб, відчуття підвищеної втомлюваності, спрага, реакції у місці введення (еритема, біль, флебіти).

Дата додавання: 18.05.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko