ІДАРУБІЦИН (IDARUBICINUM, ИДАРУБИЦИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 58957-92-9 C26H27NO9

RTECS: 5,12-нафтацендион, 7,8,9,10-тетрагідро-9-ацетил-7-((3-аміно-2,3,6-тридеокси-α-L-ліксо-гексопіранозил)окси)-6,9,11-тригідрокси-, (7S-цис)-.

Mm = 497,51 Да. log P (октанол-вода) = 2,1.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

антрациклін, який вбудовується між нитками ДНК, взаємодіє з ферментом топоізомеразою ІІ та пригнічує синтез нуклеїнових кислот; має більш високу активність порівняно з даунорубіцином; менш високі рівні перехресної резистентності порівняно з доксорубіцином та даунорубіцином, більш високий терапевтичний індекс, ніж для даунорубіцину та доксорубіцину; мутагенна, тератогенна, потенційна канцерогенна дія; головний метаболіт (ідарубіцинол) також має протипухлинну активність та суттєво менш кардіотоксичний порівняно з ідарубіцином.

ПОКАЗАННЯ

г. мієлоїдна лейкемія у дорослих, для індукції ремісії у пацієнтів, які раніше не отримували лікування, або у пацієнтів з рецидивами або рефрактерним перебігом захворювання; як препарат другої лінії для лікування рецидивів г. лімфобластної лейкемії у дорослих та дітей (в/в); для лікування гострої мієлоїдної лейкемії у поєднанні з цитарабіном для індукції ремісії як препарат першої лінії терапії у дітей (в/в); поширений рак молочної залози — після безрезультатної хіміотерапії препаратами першої лінії, не включаючи терапію антрациклінами (капс.); гостра нелімфобластна лейкемія (ГНЛЛ) у дорослих — для індукції ремісії у пацієнтів, які раніше не отримували лікування, або у пацієнтів із рецидивами або рефрактерним перебігом захворювання у випадках, коли не можна застосовувати ін’єкційну форму ідарубіцину (капс.), у схемах комбінованого лікування, поєднуючи з іншими цитотоксичними ЛЗ.

ЗАСТОСУВАННЯ

вводити в/в повільно, протягом 5-10 хв; доза розраховується, враховуючи площу поверхні тіла; г. мієлоїдна лейкемія: дорослі — 12 мг/м2/добу щоденно протягом 3 днів у комбінації з цитарабіном або 8 мг/м2/добу в/в щоденно протягом 5 днів окремо або у комбінації з іншими препаратами; діти — 10-12 мг/м2 на добу в/в протягом 3 діб у поєднанні з цитарабіном; г. лімфобластна лейкемія: у вигляді монотерапії — дорослим рекомендована доза 12 мг/м2, дітям — 10 мг/м2 в/в щоденно протягом 3 днів; ці схеми дозування повинні враховувати гематологічний статус пацієнта та дозування інших цитотоксичних препаратів у разі комбінованого застосування з іншими препаратами; капс: при монотерапії ГНЛЛ рекомендована доза дорослими — 30 мг/м2 на добу впродовж 3 днів; у комбінації з іншими протилейкемічними засобами — від 15 до 30 мг/м2 на добу впродовж 3 днів; при монотерапії поширеного раку молочної залози рекомендована доза — 45 мг/м2, розраховану дозу застосовувати в один день або розділяють на 3 послідовні дні (15 мг/м2/добу); терапію повторювати кожні 3-4 тижні, залежно від гематологічних показників; дозування 35 мг/м2 у вигляді однократної дози можна застосовувати у комбінації з іншими хіміотерапевтичними засобами, приймаючи до уваги дозу інших цитотоксичних засобів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до ідарубіцину або до будь-яких інших компонентів препарату та до інших антрациклінів чи антрацендионів; тяжка печінкова, ниркова недостатність, інфекції, що не піддаються контролю, тяжка кардіоміопатія, нещодавно перенесений ІМ, тяжкі аритмії, персистуюча мієлосупресія, попереднє лікування максимальними кумулятивними дозами ідарубіцину та/або іншими антрациклінами та антрацендионами; слід припинити годування груддю на час лікування препаратом; під час вагітності цей засіб можна використовувати тільки після ретельного зважування користі й потенційних ризиків (капс).

ПОБІЧНА ДІЯ

інфекції; анемія, тяжка лейкопенія та нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія; церебральна геморагія; брадикардія, синусова тахікардія, тахіаритмія, безсимптомне зниження фракції викиду лівого шлуночка, застійна СН, кардіоміопатії, локальний флебіт, тромбофлебіт, кровотеча, аномалії на ЕКГ (неспецифічні зміни сегменту ST), ІМ, шок, перикардит, міокардит, а/в блокада та блокада ніжки п.Гіса, тромбоемболія, припливи; нудота, блювання, мукозит/стоматит, діарея, біль у животі, кровотеча у ШКТ, кишкові коліки, езофагіт, коліт (у т.ч. тяжкий ентероколіт/нейтропенічний ентероколіт з перфорацією), ерозії, виразки шлунка, підвищення активності ферментів печінки, рівня білірубіну; анорексія; алопеція, висипання, свербіж, гіперчутливість опроміненої шкіри, гіперпігментація шкіри та нігтів, кропив’янка, запалення підшкірної клітковини, некроз тканин, акральна еритема, анафілаксія, локальна реакція; лихоманка, головний біль, озноб, сепсис, септицемія; вторинна лейкемія (г.мієлоїдна лейкемія та мієлодиспластичний синдром); дегідратація; гіперурикемія; синдром лізису пухлини; внутрішньомозковий крововилив; забарвлення сечі у червоний колір.

Дата додавання: 18.10.2019 р. Версія для друку

Developed by Maxim Levchenko