ІЗОНІАЗИД (ISONIAZIDUM, ИЗОНИАЗИД)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 54-85-3 C6H7N3O

USPDDN, HSDB, MeSH, RTECS: ізонікотинової кислоти гідразид.
HSDB: 4-піридинкарбонілгідразин.
HSDB, MeSH, RTECS, TSCAINV: 4-піридинкарбоксилової кислоти гідразид.
RTECS: 4-(гідразинокарбоніл)піридин.

Mm = 137,14 Да. Точка плавлення — 171,4 °С; рКа = 1,82; log P (октанол-вода) = –0,7. Кристалічний порошок червонувато-коричневого кольору. Малорозчинний в воді, добрерозчинний в хлороформі, етилацетаті і метанолі.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

пригнічує синтез міколевої кислоти в клітинній стінці МБТ (локалізованих як поза-, так і внутрішньоклітинно), внаслідок чого порушується структура їх зовнішньої клітинної мембрани; бактерицидна дія в стадії розмноження та бактеріостатична — у стадії спокою; в концентрації 0,03 мкг/мл затримує ріст МБТ і слабко впливає на збудників інших інфекційних хвороб.

ПОКАЗАННЯ

у комбінації з 3-4 іншими ПТП− для лікування активного туберкульозу усіх форм і локалізацій (р-н для ін’єк.-як засіб першого ряду); як монотерапія − для лікування латентної туберкульозної інфекції та профілактики туберкульозу в осіб, які були або є у близькому контакті з хворими на туберкульоз.

ЗАСТОСУВАННЯ

p/os до їди або через 30-40 хв після прийому їжі; дорослим і дітям старше 4 років призначають у добовій дозі 5 мг/кг маси тіла 1 р/добу при щоденному застосуванні або 10 мг/кг маси тіла при інтермітуючому прийомі (3 р/тиждень), або 15 мг/кг маси тіла при прийомі 2 р/тиждень; МДД для дорослих — 600 мг, для дітей — 500 мг; лікування активного туберкульозу триває 6-8 міс., з метою профілактики: дорослі: 300 мг 1 р/добу, діти: 10 мг/кг 1 р/добу, максимальна доза 300 мг, приймають 2-3 міс. (табл.) або 6-12 міс. (сироп); в/в добова доза: для дорослих — 200-300 мг, для дітей — 100-300 мг (10-20 мг/кг маси тіла), для новонароджених — 3-5 мг/кг, але не більше ніж 10 мг/кг маси тіла/добу; в/м дорослим та дітям вводять у вигляді готового нерозведеного 10% р-ну по 5-12 мг/кг 1 р/добу протягом 2-5 міс.; інгаляційно у вигляді готового нерозведеного 10% р-ну; добова доза — 0,005-0,01 г (5-10 мг)/кг за 1-2 прийоми; інгаляції щоденно протягом 1-6 міс.; хворим при фіброзно- кавернозній формі туберкульозу при бактеріовиділенні і в передопераційний період призначають у вигляді готового нерозведеного 10% р-ну в добовій дозі 10-15 мг/кг 1 р/добу; вводять переважно в/кавернозно, шляхом інтратрахеальних вливань.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до препарату, епілепсія та схильність до судомних нападів, важкі психози, поліомієліт (у т. ч. в анамнезі), токсичний гепатит в анамнезі внаслідок прийому похідних гідразиду ізонікотинової кислоти (фтивазид та ін.), г. печінкова і/або ниркова недостатність, виражений атеросклероз; в дозі понад 10 мг/кг/добу протипоказаний в період вагітності, при легенево-серцевій недостатності III ст., АГ ІІ-ІІІ стадії, ІХС, розповсюдженому атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, БА, ХНН, гепатиті в період загострення, цирозі печінки, псоріазі, екземі в формі загострення, мікседемі, гіпотиреозі.

ПОБІЧНА ДІЯ

нудота, блювання, запор, сухість в роті, дискомфорт в ділянці живота, анорексія, г. панкреатит,АР, пов’язані з р-ми гіперчутливості, такі як пропасниця, шкірні висипання (кореподібний, макулопапульозний дерматити, пурпура або ексфоліативний дерматит), шкірний свербіж, інтерстиціальний пневмоніт, лімфаденопатія і васкуліт; можливе загострення симптомів СКВ або поява вовчакоподібного с-му, головний біль, периферична нейропатія, запаморочення, судоми, неврит зорового нерва, атрофія зорового нерва, гіперрефлексія, збільшення частоти нападів у хворих на епілепсію, токсична енцефалопатія, розлади пам’яті, порушення сну, психотичні реакції (токсичні психози), починаючи від незначних змін особистості до значних психічних розладів, які, як правило, зникали при відміні препарату; втрата слуху та дзвін у вухах у пацієнтів з термінальною ст.НН, АТ, відчуття серцебиття, біль за грудниною та в ділянці серця, посилення ішемії міокарда в осіб літнього віку,утруднене сечовипускання, ушкодження печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит, фулмінантна ПН, що може призвести до розвитку некрозу (особливо у віці від 35 років), білірубінемія, білірубінурія, дефіцит піридоксину, що впливає на перетворення триптофану в нікотинову кислоту, пелагра, гінекомастія у чоловіків, менорагії у жінок, с-м Кушинга, гіперглікемія, ацидоз, ревматоїдний с-м, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, нездужання, слабкість; с-м відміни, який може виникнути при припиненні прийому препарату, що включає головний біль, безсоння, дратівливість, нервозність.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko