ІЗОСОРБІДУ МОНОНІТРАТ (ISOSORBIDI MONONITRAS, ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 16051-77-7 C6H9NO6

WHO, RTECS, USPDDN: 1,4:3,6-диангідро-D-глюцитол 5-нітрат.

Mm = 191,14 Да. Біла кристалічна речовина без запаху, стабільна на повітрі і в розчині. Точка плавлення — ≈90 °C. Показник оптичного обертання +144° (2% в воді, 20 °C). log P (октанол-вода) = -0,15. Добре розчинний в воді, етиловому і метиловому спирті, хлороформі, етилацетаті, дихлорметані.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

має пряму розслаблювальну дію на гладкі м’язи судин та викликає вазодилатацію; вплив ізосорбіду-5-мононітрату на посткапілярні венули та магістральні артерії, особливо на частини коронарних артерій, що спроможні реагувати, є більшим, ніж на судини опору; вазодилатація призводить до збільшення венозного об’єму, зменшення венозного повернення до серця, зниження шлуночковго об’єму та тиску наповнення шлуночків (зниження «переднавантаження»); зменшення розмірів шлуночка та систолічного тиску на стінки міокарда призводить до зменшення енергетичних потреб міокарда і потреби у кисні відповідно; зниження тиску наповнення серця сприяє перфузії схильних до ішемії субендокардіальних зон, може поліпшувати регіональну скорочувальну спроможність міокарда та ударний об’єм; розширення великих артерій, близьких до серця, призводить до зменшення системного судинного опору («постнавантаження») та опору легеневих артерій; спричиняє розслаблення бронхіальних м’язів, м’язів сечових шляхів, жовчного міхура, жовчних протоків і стравоходу, тонкої і товстої кишок, у тому числі сфінктерів; на молекулярному рівні механізм дії нітратів здійснюються, найімовірніше, через утворення оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який вважається медіатором релаксації.

ПОКАЗАННЯ

профілактика та довготривале лікування стенокардії, застійна СН.

ЗАСТОСУВАННЯ

капс. по 40 мг призначають дорослим по 1 капс./добу, дозу можна збільшити до 2 прийомів на добу по 1 капс (що відповідає добовій дозі 80 мг), для підтримання максимального ефекту у разі застосування по 1 капс. 2 р/добу, другу дозу приймати не пізніше, ніж через 6 год після першої дози; по 60 мг призначають по 1 капс./добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату; г. циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.) або гіповолемія, колапс; кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування інтрааортальної контрпульсації або препаратів з позитивним інотропним ефектом; г. ІМ з низьким тиском наповнення лівого шлуночка; виражена анемія; токсичний набряк легенів; нещодавно перенесена ЧМТ або крововилив у мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск; глаукома; підвищена чутливість до нітратів; одночасне застосування з силденафілом та іншими інгібіторами фосфодіестерази.

ПОБІЧНА ДІЯ

головний біль; запаморочення; сонливість; посилення симптомів стенокардії, брадиаритмія, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія; гіперемія; непритомність (синкопи), циркуляторний колапс; нудота, блювання; ексфоліативний дерматит, АР шкіри; слабкість; випадки виникнення толерантності до препарату, у т.ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів.

Дата додавання: 21.05.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko