ГУАНФАЦИН (GUANFACINUM) Діюча речовина

є агоністом α₂-рецепторів центральної дії, антигіпертензивним засобом завдяки своїй здатності зменшувати симпатичну активність; його агоністичний вплив на периферичні пресинаптичні a₂-рецептори може сприяти антигіпертензивному ефекту, однак перш за все гуанфацин має властивість індукувати брадикардію; зменшує вивільнення норадреналіну як у центральних, так і в периферичних синапсах, завдяки чому зменшується загальний периферичний опір і ЧСС; серцевий викид не змінюється, оскільки зменшення ЧСС супроводжується збільшенням ударного об’єму серця; не впливає на регулювання АТ ні у стані спокою, ні під час фізичних навантажень; практично не впливає на швидкість клубочкової фільтрації; зменшує активність реніну плазми, а також рівень норадреналіну у плазмі крові, однак ці ефекти не мають тісного зв’язку зі ступенем антигіпертензивного ефекту; не впливає на обіг допаміну; завдяки своїм фармакологічним властивостям гуанфацин не чинить шкідливого впливу на основне захворювання у пацієнтів з ХОЗЛ, серцевою або нирковою недостатністю, AV-блокадою І ступеня, ЦД, подагрою або гіперліпідемією, які страждають на АГ.

АГ (особливо есенціальна та реноваскулярна), як правило, у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, якщо відповідь на лікування препаратами першої лінії незадовільна або якщо вони протипоказані.

початкова доза 0,5-1 мг 1 р/добу перед сном; якщо терапевтичний ефект незадовільний, дозу можна збільшувати на 1 мг через кожні 2-3 тижні до МДД 2-3 мг; залежно від денних змін АТ (підвищення АТ за кілька год до прийому наступної дози) вищевказану добову дозу можна розподілити на два прийоми, однак загальна добова доза не повинна перевищувати 3 мг.

гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини; кардіогенний шок, колапс, артеріальна гіпотензія; одночасне застосування з антагоністами α₂-адренорецепторів (йохімбін, фентоламін).

сухість у роті, седативний ефект, запаморочення, запор, помірна брадикардія, сонливість, порушення свідомості, нервозність, збудження, тремор, ортостатична гіпотензія; головний біль, безсоння, слабкість і постуральна гіпотензія, слабкість/астенія, втома, підвищена пітливість, відхилення від норми печінкових ферментів; амнезія, занепокоєння, депресія, парестезії, парез; порушення смаку, дзвін у вухах, кон’юнктивіт, запалення райдужної оболонки, зорові порушення; брадикардія, посилене серцебиття, загрудинний біль, задишка; діарея, утруднене ковтання, нудота, відсутність апетиту, абдомінальний біль; зниження лібідо, імпотенція, нетримання сечі; судоми м’язів, біль у суглобах; дерматит, свербіж, пурпура; риніти.