ГОЛІМУМАБ (GOLIMUMABUM) Діюча речовина

голімумаб є людським моноклональним антитілом, що створює високоафінні стабільні комплекси з розчинними і трансмембранними біоактивними формами фактора некрозу пухлин-α (ФНП-α) людини, що запобігає зв’язування ФНП-α з власними рецепторами.
Зв’язування людського ФНП з голімумабом призводить до нейтралізації ФНП-α-індукованої експресії на поверхні клітин молекул адгезії E-селектину, молекул адгезії судинного ендотелію (VCAM)-1 і молекул міжклітинної адгезії (ICAM)-1 ендотеліальними клітинами людини. ФНП-індукована секреція інтерлейкіну ІЛ-6, ІЛ-8 і гранулоцитарно-макрофагально-колонієстимулюючого фактора (GM-CSF) ендотеліальними клітинами людини також інгібувати голімумабом.
У плазмі крові на тлі терапії голімумабом спостерігалося зменшення рівня С-реактивного білка (СРБ). значне зменшення рівнів ІЛ-6, ICAM-1, матриксної металопротеїнази (MMP)-3 і фактора росту ендотелію судин (VEGF). Відзначалося зниження рівнів ФНП-α у пацієнтів з ревматоїдним артритом і анкілозуючим спондилітом, а також рівнів ІЛ-8 у пацієнтів з псоріатичний артрит.

ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, виразковий коліт.

ревматоїдний артрит. Призначають по 50 мг шляхом п/ш ін’єкції 1 раз на місяць, в один і той же день місяця. Голімумаб необхідно застосовувати в комбінації з метотрексатом.
Псоріатичний артрит. Призначають по 50 мг шляхом п/ш ін’єкції 1 раз на місяць, в один і той же день місяця.
Анкілозуючий спондиліт. Призначають по 50 мг шляхом п/ш ін’єкції 1 раз на місяць, в один і той же день місяця.
Виразковий коліт: пацієнти з масою тіла менше 80 кг — початкова доза голімумаба становить 200 мг шляхом п/ш ін’єкції, наступна доза голімумаба 100 мг п/ш на 2-му тижні, потім по 50 мг голімумаба п/ш кожні 4 тижні;
пацієнти з масою тіла 80 кг і більше — початкова доза голімумаба становить 200 мг шляхом п/ш ін’єкції, наступна доза голімумаба 100 мг п/ш на 2-му тижні, потім по 100 мг голімумаба п/ш кожні 4 тижні.

підвищена чутливість до голімумабу, активний туберкульоз або інші тяжкі інфекційні процеси, такі як сепсис і опортуністичні інфекції; помірна або тяжка серцева недостатність (III-IV клас по NYHA).

інфекції верхніх дихальних шляхів (риніт, назофарингіт, фарингіт, ларингіт, бактеріальні інфекції (флегмона), вірусні інфекції (грип та герпес), бронхіт, синусит, поверхневі грибкові інфекції, септичний шок, сепсис, туберкульоз, інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія), опортуністичні інфекції (інвазивні грибкові інфекції (гістоплазмоз, кокцидіоїдомікоз, пневмоцистоз), бактеріальні, атипові мікобактеріальні і протозойні), пієлонефрит, абсцес, бактеріальний артрит, інфекційний бурсит, реактивація гепатиту B, пухлини (рак шкіри, плоскоклітинний рак і міелоцітарний невус), лімфома, лейкоз, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, бронхоспазм, гіперчутливість, кропив’янка, анафілактичні реакції, позитивна реакція на аутоантитіла, системний васкуліт, саркоїдоз, волчаноподобний синдром, порушення щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз і зоб), підвищення глюкози в крові і підвищення рівня ліпідів, запаморочення, парестезії ия, головний біль, демієлінізуючі захворювання (центральна і периферична форми), порушення рівноваги, розлади особистості, депресія, безсоння, порушення зору (помутніння), кон’юнктивіти, алергічні реакції (почервоніння, подразнення), АГ, застійна серцева недостатність (вперше виявлена або погіршення наявної), аритмія, стенокардія, тромбоз (включаючи тромбоз глибоких вен і артерій), хвороба Рейно, гіперемія, БА і супутні симптоми (задишка, гіперактивність бронхів), інтерстиціальна хвороба легенів, запор, диспепсія, біль в епігастральній ділянці, нудота, підвищення активності АлАТ, АсАТ, запальні захворювання ШКТ (гастрит, коліт), рефлюкс, стоматит, холелітіаз, порушення функції печінки, алопеція, дерматит, свербіж, висип, псоріаз (виявлений вперше або погіршення наявного захворювання, долонно-підошовний, пустульозний, кропив’янка, системний васкуліт, переломи кісток, захворювання сечового міхура, захворювання нирок, захворювання молочних залоз, порушення менструації, гіпертермія, астенія, дискомфорт в області грудей, еритема, кропив’янка, ущільнення, біль, синець, свербіж, подразнення, парестезія в місці ін’єкції, повільне загоєння в місці ін’єкції.

в одному з клінічних досліджень вводилися одноразові дози до 10 мг/кг, при цьому дозообмежуючої токсичності не спостерігалося. При передозуванні рекомендується проконтролюв
ати стан пацієнта для виявлення можливих проявів або симптомів побічних реакцій і проведення відповідної невідкладної симптоматичної терапії.