ДАСАБУВІР (DASABUVIRUM)
дасабувір є ненуклеозидні інгібітором РНК-залежною РНК-полімерази вірусу гепатиту C, який кодується геном NS5B і грає ключову роль в реплікації вірусного генома.
Одночасне застосування дасабувіру з омбітасвіром/парітапревіром/ритонавіром об’єднує 3 противірусні препарати прямої дії з різними механізмами дії і профілями резистентності, не перекриваються, мішенню цих препаратів є вірус гепатиту С на багатьох етапах життєвого циклу вірусу. Більш детальною інформацію дивіться інструкцію для медичного застосування комбінації омбітасвір/парітапревір/ритонавір.
Дасабувір слід приймати разом з їжею. Tmax приблизно 4-5 ч.
Дасабувір в значній мірі зв’язується з білками плазми крові (99,5%).
Дасабувір метаболізується, головним чином, за допомогою CYP2C8 і в меншій мірі за допомогою CYP3A.
Приблизно 94% дасабувіру виводиться з калом і незначна кількість (близько 2%) — з сечею.
лікування хронічного гепатиту C (ХГС) у дорослих в комбінації з іншими лікарськими засобами.
рекомендована доза дасабувіра становить 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (вранці і ввечері).
Дасабувір не слід застосовувати в якості монотерапії. Дасабувір слід призначати в комбінації з іншими лікарськими засобами для лікування ВГС.
підвищена чутливість до дасабувіру. Помірне або тяжке порушення функції печінки.
Одночасне застосування з препаратами, що містять етинілестрадіол, напр, такими, що містяться в більшості оральних контрацептивів або контрацептивних вагінальних кільцях.
Одночасне застосування з іншими лікарськими засобами, кліренс яких в значній мірі залежить від CYP3A і підвищення плазмових рівнів яких асоціюється з розвитком серйозних і небезпечних для життя побічних ефектів. До таких належать: альфузозин, апалутамід, аміодарон, астемізол, терфенадин, блонансерін, цизаприд, колхіцин, дизопірамід, дронадерон, ерготамін, дигідроерготамін, ергоновін, метілергометрін, Фузидієва кислота, ловастатин, симвастатин, аторвастатин, ломітапід, луразідон, пероральний мідазолам, триазолам, пімозид, кветіапін, хінідин, ранолазин, сальметерол, силденафіл (для лікування легеневої АГ), тікагрелор.
Одночасне застосування з препаратами, які є потужними або помірними індукторами ферментів, призводить до зниження концентрації дасабувіра в плазмі крові і його терапевтичного ефекту. Наприклад: карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, ефавіренз, невірапін, етравірин, ензалутамід, мітотан, рифампіцин, препарати рослинного походження, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum).
Одночасне застосування з препаратами, які є потужними інгібіторами CYP2C8 (наприклад, гемфіброзил) і можуть підвищувати концентрацію дасабувіра в плазмі крові.
Одночасне застосування з препаратами, які є потужними індукторами CYP2C8, може значно знизити концентрацію дасабувіру в плазмі крові.
анемія, безсоння, нудота, діарея, ангіоневротичний набряк, зневоднення, астенія, стомлюваність і інші.
у разі передозування рекомендується спостереження за пацієнтом. У разі появи будь-яких симптомів небажаних реакцій слід негайно почати симптоматичне лікування.