ДОКСАЗОЗИН (DOXAZOSINUM, ДОКСАЗОЗИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 74191-85-8 C23H25N5O5

NLM: 1-(4-аміно-6,7-діметоксі-2-хіназолініл)-4-(1,4-бензодіоксан-2-ілкарбоніл)піперазин.

Mm = 451,49 Да. log P (октанол-вода) = 2,09. Порошок білого кольору. Легко розчинний в діметилсульфоксиді, розчинний в диметилформаміді, поганорозчинний в метанолі, етанолі, воді, ацетоні, метіленхлориді.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

є потужним та селективним антагоністом постсинаптичних α1-адренорецепторів, локування цих рецепторів призводить до зниження системного АТ; доксазозин призначений для р/os застосування 1 р/добу пацієнтам, хворим на ессенціальну АГ; було продемонстровано, що доксазозин не спричиняє небажаних метаболічних ефектів і його можна застосовувати пацієнтам із ЦД, подагрою або інсулінорезистентністю; також можна призначати пацієнтам із БА, гіпертрофією лівого шлуночка та пацієнтам літнього віку; застосування доксазозину сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічує агрегацію тромбоцитів та підсилює активність тканинного активатора плазміногену; підвищує чутливість до інсуліну у тих пацієнтів, у яких така чутливість є порушеною; застосування доксазозину пацієнтам, хворим на симптомну доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ), призводить до значного покращення уродинаміки та зменшення симптомів; вважається, що ефект препарату при ДГПЗ досягається за рахунок селективної блокади α1-адренорецепторів, розташованих у м’язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.

ПОКАЗАННЯ

АГ (як монотерапія або у комбінації з іншими ЛЗ, такими як тіазидні діуретики, β-блокатори, антагоністи кальцію або з інгібіторами АПФ); для лікування обструкції сечовивідних шляхів, а також симптомів, пов’язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, пацієнтам із доброякісною гіперплазією передміхурової залози як при наявності АГ, так і при нормальному рівні АТ.

ЗАСТОСУВАННЯ

АГ — починати терапію з 1 мг 1 р/добу; цей режим використовується протягом 1-2 тижнів з метою звести до мінімуму ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії та/або синкопе; через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 2 мг 1 р/добу; якщо необхідно, щоденна доза може бути послідовно збільшена через такі ж самі інтервали до 4 мг, 8 мг та 16 мг; у більшості пацієнтів відповідь на терапію спостерігається при застосуванні препарату у дозі 4 мг або нижчій; доброякісна гіперплазія передміхурової залози — початкова доза 1 мг 1 р/добу, щоб звести до мінімуму ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії та/або синкопе, залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки пацієнта та симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, дозу можна підвищити до 2 мг, потім до 4 мг і до максимальної рекомендованої дози — 8 мг, рекомендований інтервал підбору дози складає 1-2 тижні, звичайна рекомендована доза 2-4 мг/добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

пацієнтам з гіперчутливістю до похідних хіназоліну (празозину, теразозину, доксазозину) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; із випадками ортостатичної гіпотензії в анамнезі; із доброякісною гіперплазією передміхурової залози та супутньою обструкцією верхніх сечовивідних шляхів, хр. інфекціями сечовивідних шляхів та наявністю каменів у сечовому міхурі; у період годування груддю; з артеріальною гіпотензію (стосується тільки пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози); у якості монотерапії протипоказаний пацієнтам із переповненням сечового міхура або анурією із прогресуючою нирковою недостатністю або без неї.

ПОБІЧНА ДІЯ

інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, лейкопенія, тромбоцитопенія, АР, подагра, підвищення апетиту, відсутність апетиту, збудження, депресія, тривожність, безсоння, нервозність, сонливість, запаморочення, головний біль, інсульт, гіпестезія, синкопе, тремор, ортостатичне запаморочення, парестезія, нечіткість зору, інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки, вертиго, шум у вухах, посилене серцебиття, тахікардія, стенокардія, ІМ, брадикардія, серцеві аритмії, артеріальна гіпотензія, ортостатична артеріальна гіпотензія, припливи, бронхіт, кашель, задишка, риніт, носова кровотеча, посилення існуючого бронхоспазму, біль у животі, диспепсія, сухість у роті, нудота, закреп, метеоризм, блювання, гастроентерит, діарея, відхилення від норми показників функції печінки, холестаз, гепатит, жовтяниця, свербіж, висипання на шкірі, кропив’янка, алопеція, пурпура, біль у спині, міалгія, артралгія, м’язові спазми, м’язова слабкість, цистит, нетримання сечі, дизурія, часте сечовипускання, гематурія, поліурія, підвищений діурез, розлади сечовипускання, ніктурія, імпотенція, гінекомастія, пріапізм, ретроградна еякуляція, астенія, біль у грудній клітці, грипоподібні симптоми, периферичні набряки, біль у тілі, набряк обличчя, підвищена втомлюваність, загальне нездужання, збільшення маси тіла.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Developed by Maxim Levchenko