ДАЗАТИНІБ (DASATINIBUM)

Опис активної речовини

Фармакологічні властивості

дазатиніб — протипухлинний лікарський засіб, інгібітор протеїнтирокінази: BCR-ABL, сімейство SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 і PDGFR бета. Зв’язується з більшістю форм ABL-кінази, активний в лейкозних клітинних лініях. Пригнічує ріст клітинних ліній хронічного мієлолейкозу і гострого лімфобластного лейкозу з гіперекспресією BCR-ABL.

Cmax — 0,5-6 ч, AUC і елімінація — 15-240 мг/сут. Обсяг розподілу — 2505 л. Дазатиніб зв’язується з білками плазми крові на 96%, його активний метаболіт на 93%. Метаболізується за участю ферментів 3А4 цитохрому Р450. AUC активного метаболіту — 5% від AUC дазатинібу. Дазатиніб виводиться головним чином кишечником — 85%, нирками — 4%.

Показання ДАЗАТИНІБ

дорослі пацієнти з:

— вперше діагностованим хронічним мієлобластним лейкозом (ХМЛ) з наявністю позитивної філадельфійської хромосоми (Ph +) в хронічній фазі;

— ХМЛ у хронічній фазі, фазі акселерації або бластній фазі при резистентності або непереносимості попереднього лікування, що включав іматинібу мезилат;

— гострим Ph-позитивних лімфобластний лейкоз (ГЛЛ) і лімфатичних бластним ХМЛ при резистентності або непереносимості попереднього лікування.

Лікування дітей з:

— вперше діагностованим Ph + ХМЛ у хронічній фазі (Ph + ХМЛ-ХФ) або Ph + ХМЛ-ХФ при резистентності або непереносимості попереднього лікування, що включав іматинібу мезилату;

— вперше діагностованим Ph + гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ) у поєднанні з хіміотерапією.

Застосування ДАЗАТИНІБ

дорослі.

Рекомендована початкова доза при ХМЛ у хронічній фазі — 100 мг дазатинібу 1 раз на добу.

Рекомендована початкова доза при ХМЛ або Ph-позитивному ОЛЛ в фазі акселерації, мієлоїдної або лімфатичної бластной фазі (прогресуючої фазі) становить 140 мг 1 раз на добу.

Діти (Ph + ХМЛ у хронічній фазі та Ph + ГЛЛ)

Дозування дазатиніб для дітей і підлітків здійснюється з урахуванням маси тіла. Дазатиніб застосовувати перорально 1 раз на добу. Дозу перераховувати кожні 3 місяці на підставі змін маси тіла. Застосування не рекомендується дітям з масою тіла менше 10 кг. Збільшення або зменшення дози рекомендується на основі індивідуальної реакції пацієнта і переносимості.

Протипоказання

гіперчутливість, період вагітності та годування груддю.

Побічна дія

діарея, нудота, блювання, запор, абдомінальний біль, мукозит/стоматит, гастрит, коліт, ентероколіт, алопеція, сухість шкіри, вугри, кропив’янка, дерматит, пневмонія, бронхіальна астма, набряк легенів, плевральний випіт, кашель, задишка, тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія, тахікардія, стенокардія, кардіомегалія, інфаркт міокарда, слабкість, герпетична інфекція, сепсис.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

уникати одночасного застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, атазанавір, індинавір, нефазодон, нелфінавір, ритонавір, саквінавір, телітроміцин).

При одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 (дексаметазон, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал) концентрація дазатинібу в плазмі крові знижується.

Препарати звіробою знижують концентрацію дазатинібу в плазмі крові, тому їх одночасне використання не рекомендується.

Фамотидин і омепразол зменшують концентрацію дазатинібу. Спільне застосування не рекомендується.

Алфентаніл, астемізол, терфенадин, цизаприд, циклоспорин, фентаніл, пімозид, хінідин, сиролімус, такролімус, ерготамін, дигідроерготамін слід з обережністю застосовувати одночасно з дазатиніб.

Передозування

терапія — симптоматична.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko