БЛЕОМІЦИН (BLEOMYCINUM) Діюча речовина
основний водорозчинний глікопептид з цитотоксичною активністю; механізм дії його полягає в однократному розщепленні ДНК, що призводить до пригнічення поділу клітин, росту та синтезу ДНК у пухлинних клітинах; крім антибактеріальних і протипухлинних властивостей, загалом не має біологічної активності; при в/в введенні може мати ефект, подібний до гістамінового, на АТ і може викликати підвищення to тіла.
хвороба Ходжкіна, неходжкінська лімфома, рак шкіри, карцинома голови та шиї, рак шийки матки, злоякісні пухлини яєчка, рак статевого члена та прямої кишки, плевральний та перитонеальний випіт, спричинений злоякісним інфільтратом, плоскоклітинний рак стравоходу.
ліоф. д/р-ну д/ін’єк. (15 МО): вводиться в/в, в/м або в/плеврально; звичайна в/в або в/м доза 10-20 ОД/м2 1-2 р/тиждень; МДД - 20 ОД/м2; сумарна кумулятивна доза не повинна перевищувати 400 ОД (225 МО/м2); для лікування лімфоми розпочинати терапію з дози 2 ОД/м2 протягом перших 2 тижнів; якщо не буде виявлено анафілактоїдних реакцій, лікування можна продовжити звичайними дозами 10-20 ОД/м2 1-2 р/тиждень; для літніх пацієнтів загальна курсова доза не повинна перевищувати 300 ОД; ліоф. д/р-ну д/ін’єк. (15000 МО): плоскоклітинний рак: вводять шляхом в/м або в/в ін’єкцій у дозі 10-15×103 МО/м2 поверхні тіла 1 раз/тиждень, вводять шляхом в/в інфузій тривалістю 6-24 год у дозі 10-15×103 МО/м2 поверхні тіла на добу 4-7 днів кожні 3-4 тижні; хвороба Ходжкіна і неходжкінські лімфоми: вводять шляхом в/м або в/в ін’єкцій у дозі 5- 10×103 МО/м2 поверхні тіла 1р/тиждень; рак яєчка: вводять шляхом в/м або в/в ін’єкцій у дозі 10-15×103 МО/м2 поверхні тіла 1 або 2 р/тиждень, вводять шляхом в/в інфузій 6-24 год у дозі 10-20×103 МО/м2 поверхні тіла на добу 5-6 днів кожні 3-4 тижні; паліативна в/плевральна терапія злоякісного плеврального випоту: в/плеврально одноразово у дозі до 60×103 МО.
підвищена чутливість до блеоміцину; г. легеневі інфекції, виражені порушення функції легенів і розлади легеневого кровообігу, атаксія-телеангіектазія.
легенева токсичність (кашель, задишка, хрипи, що може переходити у пневмофіброз, особливо у пацієнтів, які раніше отримували радіотерапію, з легеневою хворобою в анамнезі; які отримували кисень у високих концентраціях; старше 70 років; які отримували окремі дози понад 24 ОД/м2, або кумулятивні дози понад 400 ОД); токсична дія на шкіру та слизові оболонки: еритематозні, пухирчасті ураження шкіри, висипи, стриї, гіперпігментація, ущільнення шкіри, гіперкератоз, ангулярний стоматит, алопеція, свербіж, підвищення чутливості і набрякання кінчиків пальців, деформація нігтів у вигляді знебарвлення та ламкості, склеродермія; нудота, блювання, відсутність апетиту, стоматит, діарея, гепатотоксична дія; токсична дія на судини, включаючи церебральний артеріїт, інсульт, ІМ, тромботичну мікроангіопатію, синдром Рейно, кровотечу; ідіосинкратичні реакції, клінічно схожі на анафілактоїдні, що проявляються артеріальною гіпотензією, сплутаністю свідомості, гарячкою, ознобом та задишкою; АР та анафілактоїдні реакції, зменшення маси тіла (при тривалому застосуванні), олігурія, оборотне випадання волосся, гарячка, біль у місці введення препарату чи пухлини, флебіти, артеріальна гіпотензія та венозна оклюзія при в/в ін’єкці.