АРМОДАФІНИЛ (ARMODAFINILUM)4 препарати

Армодафінил — це (R) та (S)–енантіомер модафінилу, який є сумішшю 1:1 (R)- та (S)-енантіомер. Армодафінил — це непрямий агоніст дофамінових рецепторів. Армодафінил, зв’язується з транспортером дофаміну і пригнічує зворотне захоплення дофаміну. Механізм, завдяки якому армодафінил підтримує стан неспання, невідомий. Фармакологічні властивості армодафінилу аналогічні властивостям модафінилу.
Крім ефекту неспання і підвищення локомоторної активності у тварин, армодафінил може надавати психоактивну дію і викликати стан ейфорії, зміни настрою, почуттів, мислення і емоцій, які характерні для інших стимуляторів ЦНС у людини.
Після одноразового і багаторазового перорального застосування армодафінил демонструє незалежну від часу лінійну кінетику.
Армодафінил швидко всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність не визначається.
Обсяг розподілу — ≈42 л.
Армодафінил піддається гидролітичному дезамінуванню, S-окисленню і гідроксилюванню ароматичного кільця з наступною кон’югацією гідроксильованих з’єднань з глюкуроновою кислотою.
T_½ ≈15 ч.

- підтримання стану неспання у пацієнтів з СОАГС в якості доповнення до терапії методом створення постійного позитивного тиску в дихальних шляхах (CPAP-терапія);
- лікування надмірної сонливості, пов’язаної з ХНСПР, коли застосування нефармакологічних втручань безуспішно або недоцільно;
- підтримання стану неспання у пацієнтів з надмірною денною сонливістю, пов’язаної з нарколепсією.

нарколепсія. Рекомендована доза для пацієнтів з нарколепсією становить 150 мг або 250 мг 1 раз на добу вранці.
СОАГС. Рекомендована доза для пацієнтів з СОАГС становить 150 - 250 мг 1 раз на добу вранці. У пацієнтів з СОАГС одноразова доза до 250 мг/сут переносилася добре.
ХНСПР. Рекомендована доза для пацієнтів з ХНСПР становить 150 мг/добу приблизно за 1 год до початку робочої зміни.

підвищена чутливість до модафінилу, армодафінилу, вагітність.

суправентрикулярна аритмія, інфаркт міокарда, гіперчутливість до лікарського засобу, анафілаксія, судоми, галюцинації, безглуздого, агресія, лікарська залежність, психотичний розлад, суїцидальні думки, спроба суїциду, відчуття здавлювання в горлі, набряк гортані.

армодафінил слабо індукує активність CYP 1A2 і, можливо, CYP 3A в залежності від концентрації і оборотно інгібує активність CYP 2C19. Армодафінил індукує CYP 2B6. Армодафінил не впливає на інші ізоферменти CYP.
Застосування армодафінила з карбамазепіном призводило до зниження середньої системної експозиції карбамазепіну приблизно на 25%.
Одночасний прийом армодафінилу з кветіапіном викликав зниження середньої системної експозиції кветіапіну приблизно на 29%.
Одночасне застосування армодафінилу призводило до 40% зростання експозиції омепразолу.