АБАКАВІР (ABACAVIRUM) Діюча речовина

Біла або майже біла тверда речовина. Розчинність в воді при температурі 25 °С ≈ 77 мг/мл. log P (октанол-вода) = 1,20.
АБАКАВІР (ABACAVIRUM)
CAS №: 148-56-1 C8H6F3N3O4
USPDDN: (1S,4R)-4-[2-аміно-6-(циклопропіламіно)-9H-пурин-9-іл]-2-циклопентен-1-метанол.

противірусна дія; потужний інгібітор ВІЛ-1 і ВІЛ-2, включаючи ВІЛ-1 ізоляти зі зниженою чутливістю до зидовудіну, ламівудину, залцитабіну, диданозину або невірапіну; у клітині перетворюється на активний метаболіт карбовіру трифосфат, головним механізмом дії якого є гальмування зворотної транскриптази ВІЛ, у результаті чого порушується необхідний зв’язок у ланцюжку вірусної ДНК та зупиняється її реплікація.

ВІЛ-інфекції у дітей та дорослих (у складі комбінованої терапії).

перед початком лікування потрібно провести скринінг на носійство HLA B*5701 алелі у будь-якого ВІЛ-інфікованого пацієнта незалежно від його расової приналежності. Застосовувати абакавір носіями HLA B*5701 алелі не можна; незалежно від прийому їжі; дорослі та підлітки, маса тіла яких становить не менше 25 кг: рекомендовано - 600 мг/добу (або 300 мг 2 р/добу); діти з масою тіла від 20 до 25 кг - 150 мг вранці та 300 мг ввечері або 450 мг 1 р/добу; діти з масою тіла від 14 до 20 кг - 150 мг 2 р/добу або 300 мг 1 р/добу; діти з масою тіла до 25 кг - рекомендовано приймати у формі р-ну для p/os застосування; р-н для p/os застосування - дорослі та діти з масою тіла понад 25 кг - 300 мг (15мл) 2 р/добу або 600 мг (30 мл) 1 р/добу; діти від 3 міс та до 1 року: рекомендована доза - 8 мг/кг маси тіла 2 р/добу або 16 мг/кг 1 р/добу; МДД до 600 мг (30 мл)/добу, діти віком до 3 місяців: досвід застосування обмежений.

гіперчутливість до препарату; помірна або тяжка печінкова недостатність.

реакції гіперчутливості; нудота, блювання, діарея, біль у черевній порожнині, виразки у роті; задишка, кашель, біль у горлі, дистрес-с-м у дорослих, ДН; пропасниця, стомленість, погане самопочуття, набряк, лімфаденопатія, гіпотензія, кон’юнктивіт, анафілаксія; головний біль, парастезії; лімфопенія; підвищення рівня функціональних печінкових тестів, печінкова недостатність; міалгія, поодинокі випадки міолізу, артралгія, підвищення рівня креатинінфосфокінази; збільшення рівня креатиніну, ниркова недостатність. Реакції гіперчутливості, що у поодиноких випадках закінчувались летально (поліорганна симптоматика).