АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ (ALFACALCIDOLUM, АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 41294-56-8 С27H44O2

USPDDN: (5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10(19)-трієн-1α,3β-діол.
NLM: (5Z,7E)-9,10-секо-5,7,10(19)-холестатрієн-1α,3β-діол; або 1α-гідрокси-вітамін D3.

Mm = 400,65 Да. Білий кристалічний порошок, нерозчинний в воді, розчинний в спирті, ефірі, хлороформі, рослинних оліях. Нестійкий до дії світла, кисню, атмосферного повітря та інших факторів, що окислюють. Точка плавлення — 136 °С; log P (октанол-вода) = 9,11.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

є високоефективним активним метаболітом вітаміну D3, що регулює обмін кальцію та фосфору; дуже швидко трансформується у кальцитріол у печінці і таким чином підвищує його рівень у крові; це спричиняє підвищення абсорбції кальцію та фосфору у кишечнику, збільшення їх реабсорбції у нирках, підсилення мінералізації кісток, зниження рівня паратиреоїдного гормону у крові; у пацієнтів з порушенням 1-альфа-гідроксиляції у нирках, яка виникає з віком, прийом альфакальцидолу сприяє достатньому утворенню кальцитріолу, що нейтралізує дефіцит D-гормону; відновлює позитивний кальцієвий баланс, внаслідок чого знижується інтенсивність резорбції кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів; збільшує мінеральну щільність кістки; при курсовому застосуванні препарату спостерігається послаблення кісткового та м’язового болю, пов’язаного з порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшується координація рухів та підтримка рівноваги, збільшується сила м’язів, унаслідок чого знижується частота падінь.

ПОКАЗАННЯ

постменопаузальний остеопороз; остеопороз, пов’язаний з лікуванням ГК; розм’якшення кісток у літньому віці (остеомаляція) як наслідок недостатнього всмоктування, наприклад у випадку мальабсорбції та постгастректомічного с-му; для значного зниження частотності падіння серед людей літнього віку; при гіпопаратиреозі або гіпофосфатемічному (вітамін D-резистентному) рахіті/остеомаляції може бути показана додаткова терапія із застосуванням Альфакальцидолу, якщо рівень кальцію у плазмі крові менше 2,2 ммоль/л; захворювання, які супроводжуються порушенням 1-альфа-гідроксилювання у нирках, що у свою чергу зумовлюють порушення метаболізму вітаміну D (наприклад: ниркова остеодистрофія зі зниженням всмоктування кальцію та рівнем кальцію у плазмі менше 2,2 ммоль/л (менше 8,8 мг/100 мл), яка може виникати як наслідок порушення функції нирок без або із проведенням діалізу, а також на початку при стані після трансплантації нирок).

ЗАСТОСУВАННЯ

приймають внутрішньо; тривалість курсу визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання й ефективності терапії; в окремих випадках препарат застосовують протягом усього життя; початкова доза для дорослих становить 1 мкг/добу, пацієнтам з більш тяжким захворюванням кісток призначають вищі дози: 1 — 3 мкг/добу. Дітям старше 6 років з масою тіла 20 кг і вище (які здатні проковтнути капс.) — 1 мкг/добу (крім випадків ниркової остеодистрофії); для пацієнтів із гіпопаратиреозом доза має бути знижена після досягнення нормального рівня кальцію в крові (2,2 — 2,6 ммоль/л; 8,8 — 10,4 мг/100 мл) або коли добуток концентрацій кальцій × фосфат у плазмі крові дорівнює 3,5 — 3,7 (ммоль/л)2.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до компонентів препарату, арахісу, сої; гіперчутливість до вітаміну D та прояви інтоксикації вітаміном D; рівень кальцію у плазмі вище 2,6 ммоль/л, добуток концентрацій кальцій × фосфат у плазмі більший ніж 3,7 (ммоль/л)2, алкалоз з рівнем рН венозної крові понад 7,44 (лактат-алкалозний с-м, с-м Бернетта); метастатична кальцифікація; підвищена чутливість до аналогів вітаміну D.

ПОБІЧНА ДІЯ

гіперкальціємія, гіперкальціурія; гіперфосфатемія, з метою попередження якої пацієнту можна призначити інгібітори абсорбції фосфатів (такі як сполуки алюмінію); тахікардія, слабкість, головний біль, запаморочення, сонливість; гетеротопічна кальцифікація (рогівка та кровоносні судини), яка зникає після припинення застосування препарату; незначне підвищення ліпопротеїнів з високою густиною у плазмі крові; у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії; шкірні АР (свербіж) та анафілактичний шок; гіперчутливість. Гіперкальціємія також асоціюється з такими реакціями як гіперкалійурія, ектопічна кальцифікація, ураження нирок та серця.

Дата додавання: 26.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko