АСПАРАГІНАЗА* (ASPARAGINASUM*)
каталізує гідроліз L-аспарагіну до L-аспарагінової кислоти і аміаку; максимум інгібуючого ефекту припадає на постмітотичну фазу G1; знижує рівень L-аспарагіну у пухлинних клітинах; у результаті введення амінокислота L-аспарагін, незамінна для пухлинних клітин, все більшою мірою розкладається до L-аспарагінової к-ти та аміаку; за рахунок утвореного дефіциту аспарагіну синтез білка у цих клітинах опиняється в тупику.
як компонент комбінованої антинеопластичної терапії г. лімфобластної лейкемії у дітей та дорослих, неходжкінська лімфома у дітей.
середня добова доза для в/в введення дітям і дорослим під час монотерапії 200 МО/1 кг маси тіла або 6000 МО/1 м2 площі поверхні тіла, дозу можна збільшити до 1000 МО/кг маси тіла або більше, залежно від індивідуальної клінічної реакції; застосовувалися вищі одноразові дози (1500 МО/кг маси тіла або 45000 МО/м2 площі поверхні тіла і вище), особливо у схемах не щоденного, а циклічного введення (наприклад, 2 р/тиждень), у цьому інтервалі доз призначається тільки в/в введення; середній інтервал дози для в/м введення 100-400 МО/1 кг маси тіла/добу або 3000 - 12000 МО/1 м2 площі поверхні тіла на добу; не більше 5000 МО у 2 мл можна вводити в одне місце ін’єкції; якщо необхідно ввести понад 5000 МО у вигляді одноразової дози, слід вибрати кілька місць ін’єкції.
панкреатит у період лікування або в анамнезі, АР на аспарагіназу E. coli, пацієнтам репродуктивного віку вживати заходи контрацепції або утримуватися від статевих зносин під час лікування і протягом 3 місяців після його закінчення.
збудження, депресія, галюцинації, сонливість, погіршення свідомості, зміни на ЕЕГ, виникнення коми, можливе виникнення зворотного лейкоенцефалопатичного с-му, тремор пальців, зниження апетиту, нудота, блювання, спазми в животі, діарея і зменшення маси тіла, г. панкреатит, розлади екзокринної функції підшлункової залози, паротит; геморагічний або некротизуючий панкреатит, псевдокісти підшлункової залози, панкреатит з летальним наслідком, панкреатит з супутнім г. паротитом, г. ниркова недостатність, шкірні АР, порушення ендокринної функції підшлункової залози з діабетичним кетоацидозом, гіперосмолярною гіперглікемією, гіпотиреоз, зниження рівня глобуліну, що зв’язується з тироксином, гіпопаратиреоїдизм, зміни рівня ліпідів у крові, підвищення в крові рівня азоту сечовини, гіперурикемія, гіперамоніємія, біль у місці ін’єкції, набряк, підвищення to тіла, біль (у спині, у суглобах, у животі), еритема, кропив’янка, утруднене дихання, анафілактичний шок, бронхоспазм, зміни результатів печінкових проб (підвищення рівнів лужної фосфатази, трансаміназ, аміаку, лактатдегідрогенази, білірубіну в сироватці крові), жирова дистрофія печінки, гіпоальбумінемія, випадки холестазу, жовтяниці, некроз клітин печінки, підвищення рівня амілази в сироватці, інфекції, мієлосупресія всіх трьох ліній клітин, розлади коагуляції.