КЛОДРОНОВА КИСЛОТА (ACIDUM CLODRONICUM)2 препарати

хімічно належить до бісфосфонатів, аналог природного пірофосфату; бісфосфонати мають виражену спорідненість до мінералізованих тканин, зокрема кісток, вони пригнічують осадження фосфату кальцію, блокуючи його перетворення на гідроксиапатит, затримують агрегацію кристалів апатиту у більші кристали і сповільнюють розчинення кристалів такого типу; фармакологічні дози препарату запобігають зменшенню міцності кісток; дозозалежно інгібує резорбцію кісткової тканини, при цьому не має шкідливого впливу на мінералізацію чи інші якісні аспекти кісткової тканини; інгібування резорбції кісткової тканини при застосуванні високих доз спричиняє розширення меж метафізів довгих кісток; інгібує резорбцію кісток при нирковій остеодистрофії; механізми інгібування процесу резорбції кісток не з’ясовані остаточно; пригнічує активність остеокластів, знижуючи концентрацію кальцію в сироватці крові та екскрецію кальцію і гідроксипроліну з сечею; запобігає втраті кісткової маси, обумовленої метастазами у тазовий та поперековий відділи хребта при раку молочної залози у жінок у перед- та постменопаузі; при первинному раку молочної залози знижує появу кісткових метастазів.

гіперкальціємія та остеоліз, пов’язана із малігнізацією; зменшення частоти виникнення кісткових метастазів при первинному раку молочної залози.

застосовують внутрішньо та парентерально; в/в інфузію використовують для короткочасної терапії; дорослим пацієнтам з нормальною ф-цією нирок вводять в/в інфузійно після розведення вмісту амп. (у 500 мл 9 мг/мл р-ну натрію хлориду або 5 % р-ну глюкози) або по 300 мг/добу, тривалість інфузії не менше 2 год.; інфузії проводити кожного дня до нормалізації рівня кальцію в крові (зазвичай 5 днів), але не більше 7 днів; або по 1500 мг одноразово, тривалість інфузії не менше 4 год.; пацієнтам з нирковою недостатністю: при інфузії зменшують дозу клодронату, у пацієнтів з кліренсом креатиніну 50-80 мл/хв. - на 25%, з кліренсом креатиніну 12-50 мл/хв. - на 25-50%, <12 мл/хв. - на 50%; перед гемодіалізом вводять 300 мг, а у дні, в які не здійснюється діаліз, знижують дозу на 50 %; схему лікування обмежують до 5 днів; пероральне застосування: добова доза - 1600 мг одноразово; дорослим пацієнтам з нормальною ф-цією нирок з гіперкальціємією, пов’язаною із малігнізацією застосовують в/в або перорально, при пероральній терапії використовують високу початкову дозу - 2400 мг/добу або 3200 мг/добу, залежно від індивідуальної відповіді на терапію, її можна знижувати поступово до 1600 мг/добу для підтримання нормокальціємії; остеоліз, пов’язаний із малігнізацією: дозування препарату підбирається індивідуально; початкова рекомендована доза - 1600 мг/добу, у разі необхідності дозу можна підвищити, але не вище 3200 м/добу; попередження виникнення кісткових метастазів при первинному раку молочної залози: рекомендована доза - 1600 мг/добу.

гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату; одночасна терапія іншими бісфосфонатами; тяжкі запальні процеси ШКТ, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).

діарея, нудота, блювання, біль в епігастрії; головний біль, минуче підвищення t° тіла; гіпокальціємія, підвищення рівня паратиреоїдного гормона в сироватці, асоційоване зі зниженням рівня кальцію в сироватці крові, підвищення рівня лужної фосфатази в сироватці крові; підвищення рівня лактатдегідрогенази, підвищення рівня трансаміназ, не пов’язане з порушенням ф-ції печінки; р-ція гіперчутливості у вигляді шкірної реакції, генералізована еритема, свербіж, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, пурпура, тромбоцитопенія, пригнічення функції кісткового мозку, подразнення в ротовій порожнині, виразковий фарингіт, кон’юнктивіт, увеїт, епісклерит, склерит, зміни в місці введення, екстравазація; респіраторні розлади, розлади з боку грудної клітки, органів середостіння, розлади зовнішнього дихання у пацієнтів з аспірин-чутливою астмою; порушення ф-ції нирок (підвищення рівня креатиніну в сироватці крові та протеїнурія); розвиток остеонекрозу щелепи; інтенсивні болі у ділянці кісток, суглобів та/чи м’язовий біль.