ПАМІДРОНОВА КИСЛОТА (ACIDUM PAMIDRONICUM, ПАМИДРОНОВАЯ КИСЛОТА)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 40391-99-9 C3H11NO7P2

USPDDN: (3-аміно-1-гідроксипропіліден)дифосфорна кислота.

Mm = 235,07 Да. Білий або майже білий порошок, розчинний у воді. log P (октанол-вода) = –4,33.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

сильнодіючий інгібітор резорбції кісткової тканини, яка здійснюється остеокластами; памідронат вступає у тісний зв’язок з кристалами гідроксиапатиту кісткової тканини та інгібує утворення і розчинення цих кристалів; гальмування резорбції кісткової тканини може пояснюватися зв’язуванням памідронату з мінеральними речовинами; памідронат гальмує надходження попередників остеокластів до кісткової тканини і їх подальше перетворення у зрілі остеокласти, які відповідають за резорбцію цієї тканини; домінуючим механізмом дії бісфосфонатів, які вступають у зв’язок з кістковою тканиною є їх локальний і прямий антирезорбтивний вплив; памідронат зменшуючи вираженість гіперкальціємії, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, що у більшості хворих супроводжується зниженням початково підвищеного рівня креатиніну в сироватці крові.

ПОКАЗАННЯ

захворювання, які супроводжуються підвищеною активністю остеокластів — метастази злоякісних пухлин у кістках (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба (множинна мієлома), гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами; хвороба Педжета.

ЗАСТОСУВАННЯ

порошок, що міститься у фл., слід спочатку розчинити у стерильній воді д/ін’єк., отриманий р-н або концентрат для інфузій перед введенням слід додатково розвести р-ном д/інфузій, який не містить кальцію (0,9 % р-ном натрію хлориду або 5 % р-ном глюкози) і вводити в/в повільно, шляхом інфузії зі швидкістю, що не перевищує 60 мг/год (1 мг/хв); доза препарату, що становить 90 мг і міститься в 250 мл інфузійного р-ну, вводиться протягом 2 год; при мієломній хворобі і при гіперкальціємії, зумовленій злоякісними пухлинами, рекомендується не перевищувати дозу в 90 мг, і вводити її в 500 мл інфузійного р-ну більше 4 год; при метастазах злоякісних пухлин у кістки (переважно остеолітичного характеру) і мієломній хворобі препарат застосовують у дозі 90 мг у вигляді разових інфузій, які проводяться кожні 4 тижні; у пацієнтів, які отримують хіміотерапію з 3-тижневими інтервалами, препарат в дозі 90 мг також може застосовуватися з 3-тижневими інтервалами; гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами: перед початком застосування препарату або в ході терапії рекомендується провести регідратацію хворого за допомогою 0,9% р-ну натрію хлориду; сумарна доза, яка використовується протягом курсу лікування, залежить від початкового рівня кальцію у сироватці крові пацієнта і може бути введена як протягом одноразової інфукції або декількох інфузій, що здійснюються протягом 2 — 4 послідовних днів; максимальна курсова доза препарату — 90 мг; істотне зниження концентрації кальцію у сироватці крові спостерігається через 24 — 48 год після введення, а нормалізація цього показника — протягом 3 — 7 днів; якщо нормалізація рівня кальцію у крові в межах указаного часу не досягається, можливо додаткове введення препарату; при відновленні гіперкальціємії проводяться повторні курси, необхідно враховувати, що зі збільшенням кількості курсів введення препарату його ефективність може знижуватися; хвороба Педжета: рекомендована сумарна курсова доза 180 — 210 мг; сумарна доза препарату, що досягає 180 мг, може бути введена або як 6 інфузій (по 30 мг 1 раз на тиждень), або як 3 інфузії (по 60 мг через тиждень); якщо для однієї інфузії припускається доза 60 мг, то в такому випадку для першого введення рекомендується застосовувати дозу 30 мг (сумарна курсова доза становить 210 мг); цей режим дозування (але вже з пропуском початкової дози 30 мг) можна повторювати через 6 місяців до досягнення ремісії захворювання або у випадку загострення.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до препарату або інших бісфосфонатів; вагітність та лактація; дитячий вік; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

ПОБІЧНА ДІЯ

безсимптомна гіпокальціємія і пропасниця (підвищення t° тіла на 1 — 2°С), які звичайно розвиваються у перші 48 год після інфузії; загострення простого та оперізуючого герпесу; анемія, тромбоцитопенія, лімфоцитопенія; лейкопенія; анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, бронхоспазм/задишка, набряк Квінке; симптоматична гіпокальціємія (парестезія, тетанія), головний біль, безсоння, сонливість, судоми, запаморочення, летаргія, порушення орієнтації, зорові галюцинації; кон’юнктивіт, увеїт, ірит, іридоцикліт, склерит, епісклерит, ксантопсія; АГ, ознаки лівошлуночкової недостатності (задишка, набряк легенів) або ознаки застійної СН; нудота, блювання, анорексія, біль у животі, діарея, закреп, гастрит, диспепсія; шкіра — висипання, свербіж; транзиторний біль у кістках, артралгії, міалгії, генералізований біль, м’язові спазми; г.ниркова недостатність, центральний сегментний гломерулосклероз, включаючи руйнівний варіант, нефротичний с-м, гематурія, пропасниця і грипоподібні симптоми, у місці інфузії препарату — біль, почервоніння, набряклість, затвердіння, флебіт, тромбофлебіт, гіпокальціємія, гіпофосфатемія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, зміни функціональних печінкових проб, підвищення концентрації сечовини в сироватці, гіперкаліємія, гіпернатріємія; поодинокі випадки остеонекрозу (в основному щелепи).

Дата додавання: 26.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko