АМТОЛМЕТИН ГУАЦИЛ (AMTOLMETINE GUACIL) Діюча речовина
амтолметину гуацил — НПЗП, неселективний інгібітор ЦОГ, попередник толметину. Має протизапальну, аналгезуючу, жарознижувальну, десенсибілізуючу дію, забезпечує гастропротекторний ефект. Амтолмеин гуацил пригнічує агрегацію тромбоцитів, пригнічує ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення.
Після прийому всередину амтолметину гуацил всмоктується швидким і повним. Активна речовина накопичується в стінках шлунка і кишечнику, де протягом 2 год після прийому підтримується його дуже висока концентрація. Cmax після прийому внутрішньо досягається через 20-60 хв. Зв’язування з білками плазми крові — 99%. Амтолметину гуацил піддається гідролізу естеразами плазми крові з утворенням 3-х метаболітів: MED5, толметин і гвіакол. T½ у дорослих — ~ 5 ч. Протягом 24 год препарат практично повністю виводиться з організму в формі глюкуронідів (з сечею — 80%, з жовчю — 20%).
больовий синдром та/або запальний синдром при захворюваннях опорно-рухового апарату (остеоартрит, ревматоїдний артрит). Посттравматичний біль.
доза для дорослих — по 1 таблетці 1-2 рази на добу залежно від інтенсивності больового синдрому та перебігу захворювання. Не перевищувати рекомендовану добову дозу.
підвищена чутливість до амтолметину і до інших НПЗП, гостра виразка шлунка або кишечника, гастроінтестинальна кровотеча або перфорація; гостра або тяжка серцева недостатність; порушення функції печінки, нирок; гемофілія; патологія вестибулярного апарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія, гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, геморагічний діарея, мелена, виразка шлунка або кишечника, коліт, запор, стоматит, глосит, порушення з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, реакції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні порушення, головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу, зорові порушення, затуманення зору, диплопія, дзвін у вухах, порушення слуху, тахікардія, біль за грудиною, серцева недостатність, інфаркт міокарда, АГ, васкуліт, БА, бронхоспазм, пневмонія іти, підвищений рівень трансаміназ, гепатит, жовтяниця, висип, кропив’янка, бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алопеція, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж , гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.
фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів амтолметину.
Амтолметин знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ і діуретиків, підсилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти естрогенів, ГКС.
Антациди і колестирамін знижують абсорбцію амтолметину.
Амтолметин збільшує концентрацію в крові препаратів літію, метотрексату.
Мієлотоксичності ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності амтолметину.