АДАЛІМУМАБ (ADALIMUMAB) Діюча речовина

це рекомбінантний імуноглобулін (IgG₁) людини, моноклональне антитіло, що містить тільки пептидні послідовності людини; створений за технологією фагового відображення, яке дозволило отримати характерні тільки для людини варіабельні ділянки тяжких та легких ланцюгів, які проявляють свою специфічність по щодо фактора некрозу пухлин (ФНП), а також важкий ланцюг IgG₁ людини та послідовність легких ланцюгів каппа-типу; зв’язується з високим ступенем спорідненості та специфічністю з розчинним ФНП-α, але не з лімфотоксином (ФНП-β); специфічно зв’язується з ФНП та нейтралізує біологічні ефекти ФНП, блокуючи його взаємодію з p55 та p75 рецепторами ФНП на поверхні клітини; модулює біологічні реакції відповіді, що індукуються або регулюються ФНП, включаючи зміни рівнів молекул адгезії, відповідальних за міграцію лейкоцитів (ELAM-1, VCAM-1 та ICAM-1 при IC₅₀ 1-2 х 10^{-10 М}).

ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ: хвороба Крона середнього та високого ступеня активності у дорослих пацієнтів, які не відповідали на повний курс терапії ГК та/або імуносупресантами, або при наявності непереносимості чи медичних протипоказань до таких видів терапії; виразковий коліт середнього та високого ступеня активності у дорослих пацієнтів, які не відповідали на традиційну терапію, включаючи терапію ГК та/або 6-меркаптопурином або азатіоприном, або при наявності непереносимості чи медичних протипоказань до таких видів терапії; в педіатрії: хвороба Крона середнього та високого ступеня активності у дітей віком від 6 років, які не відповідали на традиційну терапію, включаючи первинну нутритивну терапію, терапію ГК та/або імуномодуляторами, або при наявності непереносимості чи медичних протипоказань до таких видів терапії.
РЕВМАТОЛОГІЯ: РА: у комбінації з метотрексатом для лікування РА середнього та високого ст. активності у дорослих пацієнтів, коли адекватна відповідь на терапію протиревматичними ЛЗ, що модифікують захворювання, включаючи метотрексат, не була отримана; лікування активного прогресуючого РА високого ст. активності у дорослих пацієнтів, які раніше не отримували терапію метотрексатом; можна застосовувати у монотерапії у випадку непереносимості метотрексату, або коли продовження терапії метотрексатом є неприйнятним; активний та прогресуючий псоріатичний артрит у дорослих пацієнтів, коли не була отримана адекватна відповідь на попередню терапію протиревматичними ЛЗ, що модифікують захворювання; лікування дорослих пацієнтів з високим ступенем активності анкілозуючого спондиліту, які не отримали адекватну відповідь на традиційну терапію; лікування дорослих пацієнтів з високим ст.активності аксіального спондилоартриту (АС) без рентгенологічного підтвердження АС, але з наявними ознаками запалення, на підставі підвищеного рівня СРП та/або за результатами МРТ (магнітно-резонансна томографія); лікування дорослих пацієнтів із середньотяжким або тяжким перебігом бляшкового псоріазу, які не отримали клінічну відповідь або мають протипоказання/ непереносимість до інших видів системної терапії, включаючи терапію циклоспорином, метотрексатом або ПУВА-терапію (PUVA), гнійний гідраденіт (ГГ). В педіатрії: ЮРА: у комбінації з метотрексатом для лікування активного поліартикулярного артриту у дітей віком від 2 років, які не отримали адекватну відповідь на терапію одним або кількома протиревматичними препаратами, що модифікують захворювання; можна застосовувати у монотерапії у випадку непереносимості метотрексату або коли продовження терапії метотрексатом є неприйнятним. Бляшковий псоріаз (БП) у дітей.

ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. Хвороба Крона: для індукції ремісії рекомендована початкова доза у дорослих 80 мг на тижні 0 (день 1), з наступним зменшенням дози до 40 мг на тижні 2 (день 15), п/ш; щоб отримати більш швидку клінічну відповідь, спочатку застосовувати 160 мг на тижні 0 (доза може бути введена у вигляді 4-х ін’єкцій в один день або як дві ін’єкції по 40 мг протягом двох днів поспіль), на тижні 2 застосовувати дозу 80 мг п/ш, але ризик виникнення побічних реакцій підвищується; після індукційної терапії розпочинати підтримуюче лікування у дозі 40 мг 1 р/2 тижні, п/ш; якщо пацієнт припинив терапію і знову з’явилися ознаки та симптоми захворювання, терапію можна розпочати знову, протягом підтримуючої терапії доза ГК може бути зменшена; при зменшенні клінічної відповіді деякі пацієнти можуть потребувати збільшення частоти введення до 40 мг 1 р/тижні, п/ш; пацієнтам, у яких не досягнуто клінічної відповіді на 4-й тиж лікування, продовжити підтримуючу терапію до 12-го тижня, переглянути необхідність продовження терапії у пацієнтів, у яких в межах цього терміну не спостерігається клінічної відповіді; виразковий коліт: рекомендована початкова доза для індукції ремісії у дорослих пацієнтів з виразковим колітом середнього або тяжкого ступеня активності 160 мг на тижні 0 (доза може бути введена у вигляді 4-х ін’єкцій в один день або по дві ін’єкції в день протягом двох днів поспіль) та 80 мг через 2 тижні (тиждень 2); після індукційної терапії рекомендована доза 40 мг 1 р/2 тижні у вигляді п/ш ін’єкції; протягом підтримуючої терапії доза ГК може бути зменшена; при зменшенні клінічної відповіді деякі пацієнти можуть потребувати збільшення частоти введення до 40 мг 1 р/тижні; клінічна відповідь має бути досягнута протягом 2-8 тижнів лікування, терапію можна продовжувати тільки для тих пацієнтів, які досягли клінічну відповідь протягом перших 8-ми тижнів лікування; хвороба Крона у дітей: діти з масою тіла менше 40 кг: для індукції ремісії рекомендована початкова доза у дітей з хворобою Крона середнього та високого ступеня активності 40 мг на тижні 0 (день 1), з наступним зменшенням дози до 20 мг на тижні 2 (день 15), п/ш; якщо необхідно отримати більш швидку клінічну відповідь, можна застосовувати дозу 80 мг на тижні 0 (доза може бути введена у вигляді 2-х ін’єкцій в один день) та 40 мг на тижні 2, п/ш, проте ризик виникнення побічних реакцій підвищується; після індукційної терапії розпочинають підтримуюче лікування у дозі 20 мг 1 р/2 тижні, п/ш; при зменшенні клінічної відповіді деякі пацієнти можуть потребувати збільшення частоти введення до 20 мг 1 р/тижні, п/ш; діти з масою тіла 40 кг та більше: для індукції ремісії рекомендована початкова доза у дітей з хворобою Крона високого ступеня активності 80 мг на тижні 0 (день 1), з наступним зменшенням дози до 40 мг на тижні 2 (день 15), п/ш; якщо необхідно отримати більш швидку клінічну відповідь, можна застосовувати дозу 160 мг на тижні 0 (доза може бути введена у вигляді 4-х ін’єкцій в один день або по дві ін’єкції в день протягом двох днів поспіль) та 80 мг на тижні 2, п/ш, у такому випадку ризик виникнення побічних реакцій підвищується; після індукційної терапії розпочинають підтримуюче лікування у дозі 40 мг 1 р/2 тижні, п/ш; при зменшенні клінічної відповіді деякі пацієнти можуть потребувати збільшення частоти введення до 40 мг 1 р/тижні, п/ш; переглянути необхідність продовження терапії у пацієнтів, у яких протягом 12 тижнів не спостерігається клінічної відповіді; не застосовується за цим показанням у дітей віком менше 6 років.
РЕВМАТОЛОГІЯ. РА: дорослим 40 мг 1 р/2 тижн., п/ш; під час терапії продовжувати застосовувати метотрексат, можна продовжувати терапію ГК, саліцилатами, НПЗЗ, аналгетиками; у деяких хворих, які не застосовують метотрексат, можна збільшити частоту введення до 40 мг 1 р/1 тижд., п/ш; аксіальний спондилоартрит (анкілозуючий спондиліт та аксіальний спондилоартрит без рентгенологічного підтвердження АС) та псоріатичний артрит: дорослим 40 мг 1 р/2 тиж, п/ш; клінічна відповідь досягається протягом 12 тижд. лікування, переглянути необхідність продовження терапії у пацієнтів, у яких протягом вказаного терміну не спостерігається відповіді на лікування; бляшковий псоріаз: рекомендована початкова доза для дорослих 80 мг, через 1 тижд. застосовувати 40 мг п/ш; підтримуюча терапія - 40 мг 1 р/2 тижд., п/ш; переглянути необхідність продовження терапії понад 16 тижд. у пацієнтів, у яких у межах цього терміну не спостерігається клінічної відповіді; ЮРА: рекомендована доза для дітей 2-12 років з поліартикулярною формою ЮРА залежить від площі поверхні тіла і становить 24 мг/м² з максимальною дозою 20 мг (для дітей віком 2 -<4 роки) та 40 мг (для дітей віком 4 - 12 років) 1 р/2 тиж, п/ш; для дітей старше 13 років з поліартикулярною формою ЮРА - 40 мг 1 р/2 тиж незалежно від площі поверхні тіла; клінічна відповідь досягається протягом 12 тижн. лікування, переглянути необхідність продовження терапії у пацієнтів, у яких протягом вказаного терміну не спостерігається відповіді на лікування; не застосовується за цим показанням у дітей віком менше 2 років, ентезит-асоційований артрит:рекомендована доза для дітей від 6 років залежить від площі поверхні тіла і становить 24 мг/м², максимальна доза - 40 мг 1 р/2 тижн., п/ш., бляшковий псоріаз у дітей: рекомендована доза для дітей від 4 років 0,8 мг/ кг маси тіла дитини (максимальна разова доза 40 мг) 1 р/тижд.- перші дві дози, а потім-1 р/2 тижн., п/ш.

гіперчутливість до адалімумабу або до будь-якого іншого компонента препарату; активний туберкульоз або інші тяжкі інфекції (сепсис та опортуністичні інфекції); середньо-тяжка та тяжка СН (III/IV клас за NYHA).

інфекції дихальних шляхів (інфекції НДШ та ВДШ, пневмонія, синусит, фарингіт, ринофарингіт, пневмонія, спричинена вірусом герпесу); системні інфекції (сепсис, кандидоз та грип), кишкові інфекції (вірусний гастроентерит), інфекції шкіри та м’яких тканин (пароніхія, целюліт, імпетиго, некротичний фасциїт, оперізуючий герпес), інфекції вуха, інфекції ротової порожнини (вірус простого герпесу, герпес ротової порожнини та інфекції зубів), інфекції статевих органів (грибковий вульвовагініт), інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит), грибкові інфекції, інфекції суглобів; опортуністичні інфекції (кокцидіоїдомікоз, гістоплазмоз та інфекції mycobacterium avium комплексу), туберкульоз, неврологічні інфекції (вірусний менінгіт), інфекції ока, бактеріальні інфекції; доброякісні новоутворення, рак шкіри, за винятком меланоми (включаючи базально-клітинну карциному та плоскоклітинну карциному); лімфома, новоутворення паренхіматозних органів (рак молочної залози, пухлина легенів та пухлина щитовидної залози), меланома, лейкопенія (нейтропенія та агранулоцитоз), анемія; тромбоцитопенія, лейкоцитоз; ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура; панцитопенія; гіперчутливість, алергія; підвищення рівня ліпідів крові; гіпокаліємія, гіперурикемія, відхилення від норми концентрації натрію у плазмі крові, гіпокальціємія, гіперглікемія, гіпофосфатемія, дегідратація, зміни настрою (депресію), тривога, безсоння головний біль, парестезія (гіпестезію), мігрень, стиснення нервових корінців; тремор, невропатія; розсіяний склероз; порушення гостроти зору, кон’юнктивіт, блефарит, набряк ока; диплопія; вертіго; глухота, дзвін у вухах; тахікардія; аритмія, хр. СН; зупинка серця; АГ, припливи, гематома; оклюзія артерій, тромбофлебіт, аневризма аорти; кашель, астма, диспное; ХОЗЛ, інтерстиціальне захворювання легенів, пневмоніт; біль у животі, нудота та блювання; шлунково-кишкова кровотеча, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, сухий с-м (с-м Шегрена); панкреатит, дисфагія, набряк обличчя; підвищення рівня печінкових ферментів; холецистит та холелітіаз, підвищення рівня білірубіну, стеатоз печінки; висип (включаючи ексфоліативний висип); свербіж, кропив’янка, екхімози (пурпура), дерматит (екзема), оніхоклазія, підвищена пітливість; нічна пітливість, рубці; скелетно-м’язовий біль; спазми м’язів (підвищення рівня креатинфосфокінази у плазмі крові); рабдоміоліз, СЧВ; гематурія, НН; ніктурія; еректильна дисфункція; р-ції у місці введення (почервоніння у місці введення); біль у грудях, набряк; запалення; коагуляція та порушення системи згортання крові (подовження активованого частково тромбопластного часу (АЧТЧ)), позитивні тести на аутоантитіла (антитіла до дволанцюгової ДНК), підвищення рівня лактатдегідрогенази у плазмі крові;повільне загоювання.