АЛІСКІРЕН (ALISKIRENUM)
активний непептидний потужний та селективний прямий інгібітор реніну людини; пригнічуючи фермент ренін, аліскірен інгібує ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) у момент активації, блокуючи перетворення ангіотензиногену на ангіотензин І та знижуючи рівні ангіотензину І та ангіотензину ІІ; в той час, як інші препарати, що пригнічують РААС (інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину ІІ), призводять до компенсаторного зростання активності реніну плазми, аліскірен знижує активність плазмового реніну в пацієнтів з АГ приблизно на 50-80%; подібне зниження відмічалося при застосуванні аліскірену в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами; клінічне значення різниці впливу на активність реніну плазми наразі невідоме.
лікування АГ.
при АГ - початкова рекомендована доза - 150 мг 1 р/добу, при неефективності - доза може бути підвищена до 300 мг/добу; суттєвий антигіпертензивний ефект розвивається впродовж 2 тижнів після початку терапії при дозі 150 мг/добу; можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами крім застосування у комбінації з ІАПФ або БРА ІІ у пацієнтів з ЦД або порушенням функції нирок (ШКФ <60 мл/хв/1,73м2).
гіперчутливість до одного з інгредієнтів препарату або до активної речовини; наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку при застосуванні аліскірену, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, супутнє застосування аліскірену з циклоспорином та ітраконазолом - двома високопотужними інгібіторами Р-глікопротеїну (P-gp), а також з іншими потужними інгібіторами P-gp (хінідином), одночасне застосування аліскірену з блокаторами рецепторів ангіотензину (БРА) чи ІАПФ пацієнтам з ЦД або порушенням функції нирок (ШКФ <60 мл/хв/1,73м2); другий та третій триместри вагітності; дитячий вік до 2 років.
анафілактичні реакції, реакції підвищеної чутливості; вертиго; запаморочення; прискорене серцебиття, периферичний набряк; гіпотензія; кашель; діарея; нудота, блювання; порушення функції печінки, жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність; тяжкі шкірні побічні реакції, зокрема с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та реакції з боку слизової оболонки ротової порожнини, висипання, свербіж, кропив’янка; ангіоневротичний набряк, еритема; артралгія; г. ниркова недостатність, порушення функції нирок; гіперкаліємія; підвищення рівнів печінкових ферментів; зниження рівня гемоглобіну, зниження гематокриту, підвищення рівня креатиніну в крові.