Пероральная антикоагулянтная терапия: возможно ли снизить риск развития кровотечения?

По данным доверенного Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ;  World Health Organization — WHO), сердечно-сосудистые заболевания являются наиболее частой причиной летальных исходов во всем мире.

В клинической практике применяют следующие виды антикоагулянтов:

• антагонисты витамина К (варфарин);
• группа гепарина;
• пероральные антикоагулянты.

В то же время при приеме антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений.

В недавнем исследовании оценивали эффективность и безопасность нового класса пероральных антикоагулянтов, называемого «Прецизионные оральные антикоагулянты» (PROAC), или N-ацилпиразоламы.

Результаты исследования были опубликованы в журнале «European Journal of Medicinal Chemistry».

Новый класс антикоагулянтов разработан фармацевтической компанией Verseon.

Уолтер Джонс (Walter Jones), глава отдела корпоративного развития компании Verseon, объяснил, что прецизионные пероральные антикоагулянты потенциально могут применяться для профилактики тромбообразования и при этом не приводят к повышению риска развития кровотечений. Он рассказал, что PROAC не ингибируют функцию тромбоцитов, что может объяснить более низкий риск кровотечения.

По механизму действия PROAC являются ингибиторами тромбина. Эффективность данных препаратов для профилактики образования потенциально опасных для жизни тромбов была продемонстрирована на животных моделях. Важно, что эти лекарственные средства не ингибируют опосредованную тромбином активацию тромбоцитов. Это важный механизм остановки кровотечения, вызванного травмой. Таким образом, риск развития кровотечений при применении PROAC ниже, чем при применении существующих на сегодня антикоагулянтов других классов.

Необходимы дальнейшие клинические исследования этого нового класса антикоагулянтов. В то же время потенциально PROAC могут применяться при неклапанной фибрилляции предсердий для снижения риска развития инсульта. У. Джонс подчеркнул, что PROAC потенциально способствуют снижению риска тромботического инсульта без повышения вероятности развития кровотечения. Кроме того, он рассказал, что новый класс антикоагулянтов может найти применение в лечении пациентов с острым коронарным синдромом, а также в качестве поддерживающей терапии у лиц, перенесших острый коронарный синдром в анамнезе. На сегодня же одновременный прием антитромбоцитарных препаратов и антикоагулянтов сопряжен со значительным повышением риска развития кровотечений.

Доктор Джейн Морган (Jayne Morgan), кардиолог больницы/системы здравоохранения Пьемонта (Piedmont Hospital/Healthcare), не участвовавшая в этом исследовании, объяснила, что развитие кровотечений — наиболее серьезный побочный эффект применения антикоагулянтов. Так, на фоне их приема повышается риск развития внутричерепных кровоизлияний и желудочно-кишечный кровотечений.

Доктор Марк Голдин (Mark Goldin), руководитель отдела клинических исследований Института медицинских исследований Файнштейна (Feinstein Institutes for Medical Research), также не участвовал в данном исследовании, однако он объяснил, что потенциально PROAC характеризуются более низким риском развития кровотечений, чем ривароксабан и апиксабан. В то же время, М. Голдин подчеркнул, что необходимы клинические исследования эффективности и безопасности данного нового класса антикоагулянтов.

У. Джонс рассказал, что на сегодня первый препарат-кандидат уже проходит І фазу клинических исследований, а для второго препарата-кандидата их проведение планируется в ближайшее время. Потенциально эти препараты получат одобрение к применению в ближайшие 3–4 года.

По материалам www.medicalnewstoday.com