Омепразол — это препарат из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП), который снижает выработку соляной кислоты в желудке. Его назначают при различных кислотозависимых заболеваниях: от симптоматического лечения изжоги до длительной терапии язвенных поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Действие омепразола начинается уже в первые сутки приема, максимальный эффект проявляется к 4-му дню регулярного применения.

Согласно инструкции, омепразол — рецептурный препарат, то есть целесообразность его назначения и отмены, дозу, длительность курса применения должен определять врач. Самостоятельный прием омепразола, особенно длительный, без установленного диагноза запрещается, поскольку симптомы, которые пациент расценивает как изжогу, могут иметь иную природу и исходя из этого будет совсем другой терапевтический подход.

Как действует омепразол?

Омепразол проникает в париетальные клетки, которые расположены в слизистой оболочке желудка, и блокирует специальный фермент — H⁺/K⁺-АТФазу. Этот фермент называется протонной помпой. Он перекачивает протоны водорода в просвет желудка, где они соединяются с ионами хлора, образуя соляную кислоту. Омепразол относится к ИПП, то есть блокирует активный транспорт водорода, тем самым повышая pH в пищеварительном тракте. В отличие от антацидов, которые просто нейтрализуют уже имеющуюся кислоту, омепразол уменьшает ее образование независимо от причины — будь то прием пищи, стресс или гормональное влияние. Снижение кислотности создает условия для заживления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки при язвах и эрозиях.

Переваривание белков при умеренном снижении кислотности остается полноценным: пепсиногены активируются при pH ниже 5,0, а не только в условиях максимальной кислотности.

При длительном приеме омепразол может оказывать негативное влияние на кишечник. Соляная кислота выполняет защитную роль и ограничивает рост бактерий. При устойчивом снижении кислотности изменяется не только количественный, но и качественный состав микрофлоры тонкой кишки. Влияние омепразола на печень определяется путем его метаболизма: препарат расщепляется в гепатоцитах системой цитохрома CYP 2C19 и CYP 3A4. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижается, концентрация препарата в плазме крови возрастает, поэтому в таком случае необходима либо коррекция дозы, либо замена на другое лекарственное средство.

В каких лекарственных формах выпускается омепразол?

Основные формы выпуска омепразола:

капсулы — наиболее распространенная амбулаторная форма. Капсулы содержат кишечнорастворимые микрогранулы, защищенные от разрушения в кислой среде желудка. Стандартные дозы — 10, 20 и 40 мг. Капсулу следует проглатывать целиком, не вскрывая. В случаях, когда это сделать затруднительно (у детей, у людей с проблемами глотания), гранулы допустимо смешать с небольшим количеством воды или фруктового сока и пить в растворенном виде сразу после приготовления;
таблетки — покрыты кишечнорастворимой оболочкой и действуют аналогично капсулам. Их нельзя делить или разжевывать, так как вследствие нарушения защитного покрытия происходит разрушение действующего вещества в желудке до его всасывания;
омепразол в форме порошка для приготовления раствора для инъекций — применяют исключительно в условиях стационара. Раствор омепразола вводят внутривенно капельно или струйно в случаях, когда пероральный прием невозможен (при желудочно-кишечных кровотечениях, критических состояниях, в до- и послеоперационный период при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта). Внутримышечно омепразол применяют очень редко вследствие риска некроза тканей в месте укола.

В зависимости от формы выпуска в состав омепразола могут входить различные вспомогательные вещества, которые обеспечивают стабильность препарата, защиту действующего вещества от разрушения в кислой среде желудка и его правильное высвобождение в кишечнике.

Показания к применению омепразола

Показания к применению омепразола охватывают состояния, связанные с избыточной кислотностью и повреждением слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта:

при гастрите, ассоциированном с инфекцией Helicobacter pylori, — входит в состав эрадикационных схем сочетано с антибактериальными препаратами. ИПП создает оптимальные условия для работы антибиотиков против Н. pylori и ускоряет заживление слизистой оболочки желудка. Классическая схема эрадикационной терапии включает 2 антибиотика (кларитромицин и амоксициллин) и омепразол, курс лечения составляет 10–14 дней;
при язве желудка и двенадцатиперстной кишки — назначают как в период обострения для ускорения заживления, так и в качестве поддерживающей терапии для профилактики рецидивов;
при рефлюксе (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) — снижает частоту и уменьшает выраженность симптомов, способствует уменьшению воспалительных изменений при эзофагите;
при изжоге — эффективен как при эпизодической, так и при хронической форме, однако при устойчивой изжоге, которая не поддается лечению или быстро возвращается после отмены препарата, необходимо провести обследование для определения ее точной причины;
при повышенной кислотности у пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона — редком состоянии, при котором опухоль поджелудочной железы или двенадцатиперстной кишки вызывает неконтролируемую гиперсекрецию кислоты;
при боли в желудке, обусловленной повышением кислотности, — устраняет симптом, снижая раздражающее воздействие соляной кислоты на слизистую оболочку;
при панкреатите — как вспомогательное лекарственное средство для снижения кислотной нагрузки на двенадцатиперстную кишку.

Также обосновано профилактическое применение омепразола для предупреждения поражений слизистой оболочки желудка при длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и глюкокортикостероидов.

Подбор дозы омепразола

Омепразол принимают за 30–60 мин до приема пищи, обычно перед завтраком. Это важное условие, потому что препарат блокирует активные протонные помпы, которые включаются во время приема пищи. Если лекарственное средство назначают 2 раза в сутки, то вторую дозу следует принимать перед ужином, а не перед сном.

Доза и длительность приема омепразола зависят от заболевания. Рекомендованные дозы омепразола взрослым:

при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно назначают 20 мг 1 раз в сутки на 2–4 нед;
при язвенной болезни желудка доза составляет 20–40 мг, продолжительность курса лечения — 4–8 нед (слизистая оболочка желудка регенерирует медленнее, чем двенадцатиперстной кишки);
при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и эзофагите применяют 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед, при тяжелых формах — дольше;
в схемах эрадикации Helicobacter pylori омепразол принимают по 20 мг 2 р/сут сочетанно с антибиотиками;
при синдроме Золлингера — Эллисона дозы значительно выше и подбираются индивидуально.

При хронических кислотозависимых заболеваниях омепразол могут рекомендовать длительно в минимальной эффективной дозе. В таких случаях врач периодически оценивает состояние пациента и, если возможно, снижает дозу или переводит на прием «по требованию» — только при появлении симптомов. Применение такого подхода в терапии способствует снижению потенциально негативного влияния омепразола на организм и риска долгосрочных нежелательных эффектов. Самостоятельно продолжать лечение без консультации врача запрещено.

Ситуации, при которых обоснован 2-разовый прием омепразола в сутки:

при эрадикации H. pylori — разовая доза 20 мг;
лечение синдрома Золлингера — Эллисона, если суточная доза превышает 80 мг;
при недостаточном эффекте от однократного утреннего приема — у части пациентов симптоматика кислотозависимого заболевания появляется в ночное время даже во время курса лечения (в инструкции для применения омепразола указано, что препарат поддерживает pH в желудке ≥3 в среднем на протяжении 17 ч), поэтому дополнительный прием перед ужином устраняет ночное повышение кислотности.

У детей дозу омепразола рассчитывают исходя из массы тела: 10–20 кг — 10 мг/сут, более 20 кг — 20 мг/сут. Детям в возрасте младше 1 года препарат назначают только по строгим показаниям и под контролем врача. Если ребенок не может проглотить капсулу, ее содержимое можно смешать с небольшим количеством воды и сразу выпить — хранить такую смесь нельзя.

Противопоказания и побочные эффекты при применении омепразола

Противопоказания к применению омепразола немногочисленны:

гиперчувствительность к омепразолу и другим компонентам, входящим в состав препарата;
непереносимость препаратов из группы замещенных бензимидазолов. К этой группе, кроме омепразола, относятся схожие по химической структуре лансопразол, пантопразол;
одновременный прием нелфинавира — антиретровирусного препарата, концентрация которого в плазме крови при сочетанном применении с ИПП существенно снижается.

Большинство пациентов переносят препарат хорошо. Побочные эффекты омепразола при коротких курсах фиксируют редко, как правило, они слабо выражены: головная боль, головокружение, тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе.

При длительном приеме возможны:

гипомагниемия — снижение уровня магния в плазме крови, что проявляется мышечными судорогами, слабостью, нарушениями ритма сердца. При длительности терапии более 3 мес рекомендуют периодически контролировать уровень магния, особенно у пациентов, принимающих диуретики, дигоксин;
дефицит витамина B₁₂ — развивается вследствие снижения его всасывания в условиях сниженной кислотности (актуально преимущественно при приеме ИПП дольше 2 лет);
длительный прием ИПП в высоких дозах ассоциирован с умеренным повышением риска переломов (связан с нарушением всасывания кальция);
увеличение числа фундальных железистых полипов желудка, которые в подавляющем большинстве случаев доброкачественны и регрессируют после отмены препарата.

Передозировка омепразолом в клинической практике описана редко. Проявляется тошнотой, рвотой, слабостью, возможна спутанность сознания. Специфического антидота нет, проводят симптоматическое лечение.

Препарат не предназначен для постоянного применения — это средство терапии конкретного заболевания на определенный срок.

Особенности применения омепразола

Согласно результатам проспективных исследований с участием более 1000 человек, применение омепразола в период беременности не сопровождалось какими-либо негативными последствиями для плода или новорожденного.

Омепразол в период кормления грудью проникает в молоко, но при соблюдении рекомендованных доз не оказывает значимого эффекта на организм ребенка.

Омепразол и алкоголь прямого фармакологического взаимодействия не имеют. Тем не менее алкоголь раздражает слизистую оболочку желудка и замедляет заживление ее дефектов, стимулирует продукцию соляной кислоты, то есть его употребление снижает эффективность лечения и фактически противоречит цели назначения препарата.

Совместимость омепразола с другими лекарственными средствами

При назначении омепразола необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, в том числе безрецептурных.

Наиболее значимое взаимодействие — с клопидогрелем. Омепразол снижает превращение клопидогреля в активную форму, ослабляя его антиагрегантный эффект. При необходимости назначения ИПП пациентам, получающим клопидогрель (в составе двойной антиагрегантной терапии), рекомендуют избегать применения омепразола и эзомепразола и рассматривать препараты с меньшим влиянием на CYP 2C19 (например рабепразол).

Метотрексат при сочетанном приеме с ИПП медленнее выделяется почками, что повышает риск его токсичности, это особенно актуально при высокодозовой химиотерапии.

Противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) хуже всасываются при сниженной кислотности желудка, что негативно влияет на эффективность антимикотической терапии.

Препараты железа и кальция хуже всасываются при более высоком pH в пищеварительном тракте. Рекомендуют разделять приемы микроэлементов и ИПП.

Чем можно заменить омепразол?

Аналоги омепразола отличаются между собой торговым названием, производителем, составом вспомогательных веществ. Механизм влияния препаратов омепразола на желудок аналогичен: все они подавляют выработку соляной кислоты за счет блокирования протонной помпы.

Кроме ИПП, существуют лекарственные средства других групп, которые тоже снижают кислотность желудочного сока, но действуют по другому механизму. Наиболее известные из них — блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов (фамотидин и др.). Они уменьшают выработку соляной кислоты, блокируя H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, через которые гистамин стимулирует секрецию кислоты. По сравнению с ИПП такие препараты действуют быстрее, но слабее и менее продолжительно. Кроме того, при их длительном применении может развиваться привыкание (снижение эффекта). Поэтому при выраженных кислотозависимых заболеваниях предпочтение отдают ИПП.

Часто задаваемые вопросы

С какой целью назначают прием омепразола?

Препарат принимают для снижения выработки соляной кислоты в желудке. Его назначают при язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), эзофагите, в схемах эрадикации Helicobacter pylori, для защиты слизистой оболочки желудка при длительном приеме некоторых лекарственных средств (например НПВП).

Сколько раз в сутки принимать омепразол?

Чаще всего препарат принимают 1 раз в сутки. В некоторых случаях (при эрадикации H. pylori, синдроме Золлингера — Эллисона, тяжелом течении кислотозависимых заболеваний, когда эффект от однократного приема недостаточный) его назначают 2 раза в сутки — утром и перед ужином. Точный режим зависит от диагноза и рекомендаций врача.

Сколько дней можно принимать омепразол?

Длительность курса зависит от заболевания. Обычно лечение длится 2–8 нед, но при некоторых патологических состояниях может быть дольше. При необходимости препарат применяют длительно в минимальной эффективной дозе под наблюдением врача.

Сколько действует омепразол?

Омепразол в суточной дозе 20 мг необратимо блокирует активные протонные помпы и подавляет выработку кислоты примерно на 24 ч. За это время организм синтезирует новые ферменты (H⁺/K⁺-АТФазу), которые постепенно восстанавливают секрецию соляной кислоты, поэтому для поддержания стабильного эффекта препарат принимают регулярно.

Как быстро действует омепразол?

Препарат начинает работать в течение первого часа после приема, но максимальный эффект развивается не сразу. Обычно выраженное снижение кислотности достигается через 3–4 дня регулярного применения. Поэтому важно принимать его курсом, а не от случая к случаю.