Мелоксикам: вопросы и ответы
Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который по своей химической структуре является производным энолиевой кислоты. Как и для других классов НПВП, точный механизм действия мелоксикама не установлен, однако известно, что в результате его применения угнетается синтез простагландинов — медиаторов воспаления. Так что мелоксикам оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Мелоксикам является селективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), а именно изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности IC50 (соотношение 50% ингибирующей концентрации для ЦОГ-1:ЦОГ-2 in vitro) для мелоксикама составляет 2. В связи с высокой селективностью он реже вызывает развитие гастропатии и нарушение функции почек. В отличие от неселективных НПВП мелоксикам не тормозит индуцированную коллагеном или арахидоновой кислотой агрегацию тромбоцитов (при дозах до 15 мг/сут), но тормозит продукцию тромбоцитами тромбоксана. Таким образом, мелоксикам в значительно меньшей степени влияет на свертывающую систему крови.
Для чего применяют мелоксикам?
Мелоксикам применяют для купирования болевого синдрома слабой или умеренной выраженности при:
- остеоартрите;
- ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилите.
Какие существуют формы выпуска мелоксикама?
Мелоксикам производят под разными торговыми названиями в таких лекарственных формах:
- таблетки 7,5 мг;
- таблетки, диспергируемые в ротовой полости, 7,5 мг;
- таблетки 15 мг;
- таблетки, диспергируемые в ротовой полости, 15 мг;
- суппозитории ректальные 15 мг;
- раствор для инъекций 10 мг/мл. В 1 ампуле содержится 1,5 мл раствора, то есть 15 мг мелоксикама.
Насколько быстро начинает действовать мелоксикам?
Если речь идет о внутримышечных инъекциях, то действие мелоксикама достигается довольно быстро — максимальную концентрацию в плазме крови отмечают уже через 1 ч после приема лекарственного средства. Если же говорить о таблетках или ректальных суппозиториях, то максимальная концентрация препарата достигается в течение 5–6 ч, а значит, обезболивающий и противовоспалительный эффекты проявляются более медленно.
В какой дозе применяют мелоксикам при остеоартрите?
При остеоартрите рекомендуется применять мелоксикам в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки. При обострениях можно повышать суточную дозу до 15 мг.
В какой дозе применяют мелоксикам при ревматоидном артрите?
При ревматоидном артрите (а также при анкилозирующем спондилите) рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 15 мг. При достижении терапевтического эффекта следует снизить дозу до 7,5 мг/сут.
В какой дозе применяют мелоксикам при почечной недостаточности?
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или находящимся на диализе разрешено применять мелоксикам в дозе 7,5 мг/сут. Эту дозу не следует превышать, поскольку около 45% мелоксикама выводится из организма с мочой.
Как вводить мелоксикам в форме раствора для инъекций?
Мелоксикам в форме раствора для инъекций вводят глубоко в/м, обычно в мышцы ягодицы. При повторном введении рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Запрещено вводить мелоксикам в/в. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет вводят 7,5 или 15 мг в зависимости от активности воспалительного процесса и интенсивности болевого синдрома.
В случае наличия протеза тазобедренного сустава следует вводить препарат в противоположную ягодицу.
Как долго можно применять мелоксикам в форме раствора для инъекций?
Считается целесообразным применять мелоксикам в/м только в течение первых дней лечения (обычно первые 2–3 дня). А для продолжения терапии рекомендуется переводить пациента на применение таблеток или ректальных суппозиториев.
Как принимать мелоксикам в форме ректальных суппозиториев?
Мелоксикам в форме ректальных суппозиториев применяют у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет по 1 суппозиторию (15 мг действующего вещества) 1 раз в сутки.
Как правильно принимать мелоксикам в таблетках?
Мелоксикам в таблетках принимают 1 раз в сутки. Назначенную дозу (7,5 или 15 мг) принимают, запивая водой или другой жидкостью в достаточном количестве, во время приема пищи.
Диспергируемые таблетки, в состав которых входит действующее вещество мелоксикам, следует держать в полости рта до полного рассасывания (около 5 мин). Принимать также 1 раз в сутки.
Как долго можно принимать мелоксикам?
Мелоксикам в форме таблеток можно принимать длительными курсами. Однако врач должен регулярно оценивать ответ на лечение и корректировать дозу препарата. Обычно стабильные концентрации препарата в плазме крови, а значит и терапевтический эффект, достигаются на 3–5-е сутки регулярного применения. В ходе исследований установлено, что при продолжительном приеме (непрерывно более 1 года) фармакокинетические показатели не изменяются по сравнению с кратковременным приемом.
Индивидуальную продолжительность курса лечения определяет врач.
Кому противопоказан мелоксикам?
Мелоксикам противопоказан:
- при индивидуальной непереносимости мелоксикама или других НПВП (в частности аспириновая астма);
- при острых желудочно-кишечных заболеваниях (пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение);
- в период беременности и кормления грудью;
- в детском возрасте. Разные производители указывают различный возраст, с которого можно применять мелоксикам у детей. Поэтому вопрос о допустимости каждого конкретного препарата следует обсуждать с лечащим врачом.
Что нужно учитывать при приеме мелоксикама?
- Мелоксикам вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта реже, чем другие НПВП. Однако возможны тошнота, рвота, эзофагит, боль в животе и обострение язвенной болезни.
- Могут развиваться различные реакции индивидуальной непереносимости, в том числе сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
- Мелоксикам может снижать антигипертензивное действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретическую активность мочегонных препаратов.
- При одновременном приеме с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений. Поэтому подбирать оптимальную комбинацию и дозу должен врач.
Можно ли пить алкоголь при приеме мелоксикама?
В период лечения мелоксикамом алкоголь противопоказан. Мелоксикам метаболизируется в печени и может вызывать изменения активности печеночных ферментов. В редких случаях поражение печени может быть серьезным.
Можно ли применять одновременно мелоксикам и диклофенак?
Не рекомендуется применять одновременно мелоксикам и диклофенак. Эти препараты относятся к разным классам НПВП: мелоксикам является селективным ингибитором ЦОГ-2, а диклофенак натрия — неселективным ингибитором ЦОГ. Из-за этого лечебный эффект вряд ли будет значительно более выраженным (по сравнению с повышением дозы мелоксикама), а вероятность развития побочных эффектов существенно возрастает.
Что лучше: мелоксикам или диклофенак?
Диклофенак натрия, так же как и мелоксикам, относится к группе НПВП, а значит, оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Однако у диклофенака эти эффекты более выраженные (как и побочные эффекты), так что он подходит для кратковременного лечения при обострениях хронических воспалительных процессов, тогда как мелоксикам лучше подходит для длительного поддерживающего лечения.
Что лучше: нимесулид или мелоксикам?
Нимесулид быстро всасывается и хорошо купирует острую боль высокой интенсивности. Однако он, в отличие от мелоксикама, не подходит для длительного применения.
Можно ли одновременно колоть мелоксикам и комплексные препараты витаминов группы В?
Препараты витаминов группы В часто назначаются в комплексной терапии вместе с НПВП, поскольку они уменьшают восприимчивость нервных окончаний к боли и таким образом действуют синергически с НПВП.