Что такое лоратадин?

Лоратадин — это селективный антигистаминный препарат II поколения, который применяют для симптоматического лечения аллергических заболеваний (крапивницы, ринита). Он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает значимого седативного эффекта. При применении лоратадина возможно сохранять привычный ритм жизни в период лечения аллергии.

Действующее вещество препарата (лоратадин) после всасывания попадает в печень, где превращается в активный метаболит — дезлоратадин. Оба соединения обладают антигистаминной активностью, однако именно дезлоратадин вносит основной вклад в клинический эффект. Он блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, на которые воздействует гистамин (ключевой медиатор аллергической реакции), предотвращая развитие характерных симптомов аллергии:

  • зуда;
  • отека;
  • покраснения слизистых оболочек;
  • насморка и слезотечения.

В инструкции по применению лоратадина указано, что антигистаминный эффект после приема 10 мг препарата развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется на протяжении более 24 ч. Благодаря такой продолжительности блокирования H1-гистаминовых рецепторов препарат рекомендуют принимать 1 р/сут, что повышает приверженность пациентов к лечению. Также следует отметить еще одну особенность лоратадина: при длительном приеме (28 дней подряд) устойчивости (толерантности) к действию лекарственного средства в результате исследований выявлено не было. Таким образом, лоратадин не «перестает работать» при регулярном применении у пациентов с хроническими аллергическими заболеваниями.

Формы выпуска лоратадина

Лоратадин выпускают в 2 основных лекарственных формах:

  • таблетки по 10 мг, в упаковках по 5, 7, 10, 20, 30 и 100 штук. Таблетки белого цвета, круглой формы, с риской для деления или без нее;
  • сироп с концентрацией действующего вещества 1 мг/мл во флаконах объемом 60, 90, 100 мл с мерной ложкой или шприцем. Сироп предназначен преимущественно для детей, которым сложно принимать таблетированные формы лекарственных средств.

Также выпускают комбинированные препараты, в состав которых кроме лоратадина входит амброксол. Их применяют при состояниях, где аллергический компонент сочетается с образованием вязкой мокроты. Лоратадин блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы и уменьшает проявления аллергии (отек, зуд, ринорею), тогда как амброксол разжижает мокроту, улучшает мукоцилиарный клиренс и облегчает ее отхождение.

Препараты отпускаются без рецепта, однако это не означает, что их можно применять бесконтрольно. Консультация специалиста перед началом лечения остается ключевым условием безопасной терапии.

Показания к применению лоратадина

Лоратадин предназначен для симптоматического лечения аллергических заболеваний (он уменьшает выраженность проявлений аллергии, связанные с действием гистамина, но не влияет на ее причину):

  • при аллергическом рините (сезонном и круглогодичном) лоратадин снижает выраженность основных симптомов (чихания, зуда в носу, водянистых выделений и слезотечения), уменьшает выраженность симптомов как при поллинозе (реакции на пыльцу растений), так и при круглогодичной аллергии, связанной с бытовыми аллергенами (пыль, шерсть животных, плесень). В результате уменьшается выраженность заложенности носа, улучшается носовое дыхание и общее самочувствие;
  • при хронической идиопатической крапивнице лоратадин уменьшает выраженность зуда, покраснение кожи и количество сыпи (уртикарных элементов). За счет этого снижается уровень дискомфорта, нормализуется сон и повышается качество жизни в целом.

Другие состояния (укусы насекомых, аллергический конъюнктивит и др.) могут сопровождаться похожими симптомами, однако их лечение выходит за рамки официальных показаний лоратадина и должно оцениваться врачом индивидуально.

Дозировки лоратадина

Лоратадин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Еда может незначительно замедлить всасывание действующего вещества, но не снижает клинический эффект препарата.

Рекомендуемая доза лоратадина для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 10 мг (1 таблетка) 1 р/сут. Такой режим обеспечивает стабильный противоаллергический эффект. Более частый прием или увеличение суточной дозы препарата нецелесообразно.

У детей в возрастной группе 2–12 лет доза препарата зависит от массы тела:

  • при массе тела более 30 кг — 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа) 1 р/сут;
  • при массе тела менее 30 кг — рекомендуют применять препарат в форме сиропа, суточный объем — 5 мл, что соответствуют 5 мг лоратадина.

Общие рекомендации:

  • препарат принимают 1 р/сут, желательно в одно и то же время для поддержания стабильного эффекта;
  • запивать таблетку или сироп можно водой;
  • детям в возрасте младше 2 лет препарат не назначают, так как его безопасность в данной возрастной группе недостаточно изучена;
  • людям пожилого возраста и пациентам с хронической почечной недостаточностью уменьшать или увеличивать дозу не следует (для них суточная доза также составляет 10 мг);
  • при тяжелой печеночной недостаточности начальную дозу рекомендуют снизить до 10 мг через день, с постепенной коррекцией (под наблюдением врача);
  • прерывать курс лечения лоратадином не рекомендуют — симптомы аллергии могут вернуться в течение нескольких часов после пропуска приема препарата;
  • при отмене лоратадина постепенное снижение дозы препарата не требуется — синдрома отмены у данного лекарственного средства не описано.

Курс лечения лоратадином

Лоратадин применяют столько, сколько сохраняются симптомы:

  • при аллергическом рините препарат принимают в период наличия симптомов. При сезонной аллергии (например на пыльцу) курс обычно продолжается в течение всего периода контакта с аллергеном. При круглогодичном рините длительность может быть более продолжительной и зависит от частоты и тяжести симптомов;
  • при хронической идиопатической крапивнице — заболевание имеет хроническое течение, поэтому препарат применяют до достижения контроля симптомов (уменьшения выраженности зуда и сыпи), а при необходимости — в рамках поддерживающей терапии.

Стоит отметить, что длительное применение лоратадина не оказывало значимого негативного влияния на организм. При этом, у пациентов с хроническими аллергическими заболеваниями целесообразно периодически консультироваться с врачом для оценки эффективности и необходимости продолжения лечения.

Противопоказания и побочные эффекты при приеме лоратадина

Единственным абсолютным противопоказанием к применению лоратадина является повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата. Как бы парадоксально это не звучало, но на лоратадин также могут быть аллергические реакции. В таком случае его применение недопустимо.

По данным клинических наблюдений, при приеме лоратадина в стандартной суточной дозе (10 мг) побочные эффекты развиваются редко — у около 2% пациентов, что несколько чаще, чем в контрольной группе (среди пациентов, которые не получали препарат).

У взрослых и подростков чаще всего отмечаются кратковременные симптомы, наиболее распространенные из которых:

  • сонливость;
  • головная боль;
  • незначительное повышение аппетита;
  • реже — нарушения сна.

У детей (в возрасте 2–12 лет) побочные эффекты немного отличаются: чаще фиксируют головную боль, повышенную возбудимость (нервозность), чувство усталости.

Развитие побочных реакций связано с индивидуальной чувствительностью к препарату и минимальным проникновением действующего вещества через гематоэнцефалический барьер (незначительным влиянием лоратадина на центральную нервную систему).

Влияние лоратадина на печень

Препарат метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP2D6. У здоровых людей такой процесс проходит без клинически значимых последствий. При заболеваниях печени (в том числе алкогольного происхождения) метаболизм замедляется. В результате концентрация лоратадина в плазме крови увеличивается, период его выведения — удлиняется (степень возможных изменений зависит от тяжести поражения печени). В таких ситуациях требуется осторожность: дозу препарата обычно уменьшают, а лечение проводят под контролем врача.

Лоратадин и алкоголь

Этанол создает дополнительную нагрузку на те же ферментные системы печени (CYP3A4, CYP2D6), которые участвуют в метаболизме лоратадина. Выраженного влияния алкоголя на концентрацию лоратадина (в сторону увеличения или снижения) не наблюдают, тем не менее при применении лоратадина и употреблении алкоголя возможны:

  • усиление отдельных побочных эффектов, таких как сонливость или головокружение (особенно у чувствительных пациентов);
  • дополнительная нагрузка на печень, что может иметь значение при заболеваниях гепатобилиарной системы или при длительном приеме препарата.

Совместимость лоратадина с другими препаратами

В целом, лоратадин имеет относительно безопасный профиль взаимодействий, но при сочетанном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 теоретически возможно повышение его концентрации в плазме крови, что следует учитывать при комбинированной терапии.

При сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечается повышение уровня лоратадина в плазме крови, однако такие изменения не сопровождались значимыми последствиями, в том числе нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы или изменениями на ЭКГ.

Лоратадин в период беременности и кормления грудью

За время применения лоратадина для симптоматического лечения аллергических заболеваний были зафиксированы случаи его приема беременными. Накопленные данные свидетельствуют об отсутствии повышения риска врожденных пороков развития у плода и токсического влияния на плод или новорожденного. Аналогичные результаты были получены в исследованиях репродуктивной функции у животных. Но, в качестве меры предосторожности, рекомендуют избегать применения лоратадина на протяжении всего периода беременности.

В период кормления грудью лоратадин и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Поскольку нельзя полностью исключить потенциальное влияние препарата на ребенка, то применение лоратадина в период кормления грудью также не рекомендуют.

Передозировка лоратадином

Передозировка лоратадина обычно связана с приемом доз, значительно превышающих рекомендуемые. При избыточном поступлении препарата в организм усиливаются побочные эффекты, в том числе проявления, связанные с влиянием на нервную систему и так называемые антихолинергические симптомы:

  • выраженная сонливость или, реже, наоборот возбуждение;
  • головная боль;
  • учащенное сердцебиение (тахикардия);
  • ощущение слабости и общего недомогания.

Специфического антидота, который нейтрализует избыток лоратадина и уменьшает его негативное влияние на организм, не существует. Лечение направлено на уменьшение выраженности симптомов передозировки и поддержание нормального состояния организма до его выведения. Рекомендуют:

  • промывание желудка — эффективно, если препарат был принят недавно;
  • активированный уголь в форме суспензии — применяют для снижения дальнейшего всасывания лоратадина в желудочно-кишечном тракте;
  • наблюдение за пациентом — контроль сердечного ритма, состояния нервной системы и общего самочувствия;
  • при необходимости проводят симптоматическую терапию (например при тахикардии или выраженной сонливости).

В большинстве случаев состояние пациента стабилизируется самостоятельно по мере выведения препарата, однако медицинское наблюдение необходимо до полного исчезновения симптомов передозировки.

Чем заменить лоратадин?

Наиболее распространенные ситуации, когда существует необходимость замены препарата:

  • недостаточный контроль симптомов аллергии (сохраняются зуд, насморк, сыпь);
  • случаи появления побочных эффектов.

В клинической практике лоратадин чаще всего заменяют другими антигистаминными средствами II поколения. К ним относятся цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин и др. Все эти средства действуют через блокаду H1-гистаминовых рецепторов и имеют аналогичные показания (аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница).

Некоторые препараты действуют быстрее и лучше контролируют кожный зуд, другие более подходят для людей, которым важно сохранять концентрацию внимания в течение дня. В отдельных случаях при замене препарата возможно добиться более стабильного контроля симптомов при хроническом течении крапивницы или круглогодичном рините.

Часто задаваемые вопросы

  1. Как правильно принимать лоратадин?

Препарат принимают внутрь, запивая водой. Таблетку можно принимать независимо от приема пищи — пища не влияет на эффективность препарата. Важно соблюдать рекомендованную дозу и стараться принимать препарат в одно и то же время суток для поддержания стабильного эффекта.

  1. Как часто можно принимать лоратадин?

Рекомендованная периодичность — 1 р/сут, так как препарат действует достаточно долго. Антигистаминный эффект длится до 28 ч после приема 10 мг лоратадина.

  1. Как быстро действует лоратадин?

Эффект обычно начинает развиваться в течение 1–3 ч после приема препарата. У некоторых пациентов первые признаки уменьшения выраженности симптомов могут появляться раньше, но максимальный эффект достигается постепенно.

  1. Сколько времени действует лоратадин?

Продолжительность действия составляет около 24 ч, что позволяет принимать препарат 1 р/сут. За это время препарат уменьшается выраженность основных симптомов аллергии — зуд, чихание, насморк и сыпь.

  1. Что происходит, если отменить лоратадин?

После отмены препарат постепенно выводится из организма, и его действие прекращается. Если контакт с аллергеном сохраняется, симптомы могут возобновиться.