КЛАРИТИН®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 10 мг, № 7, № 10

Лоратадин 10 мг

№  UA/10060/01/01 от 18.09.2014 до 18.09.2019 Без рецепта A

сироп фл. 60 мл, № 1

сироп фл. 120 мл, № 1

Лоратадин 1 мг/мл

№  UA/2171/02/01 от 04.12.2015 до 04.12.2020 Без рецепта A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Лоратадин (действующее вещество препарата Кларитин) — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 ч, достигает пика через 8–12 ч и длится более 24 ч. Не отмечено развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность. Более 10 тыс. человек (в возрасте старше 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и неназальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте старше 12 лет) 1 тыс. пациентов с хронической идиопатической крапивницей также были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети. Около 200 детей (в возрасте 6–12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте 2–5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.

Эффективность у детей была подобна таковой у взрослых.

Фармакокинетика. Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73 до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 ч соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают Cmax в плазме крови через 1–1,5 ч и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.

Выведение. Около 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний Т½ лоратадина составил 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а основного активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и Сmax в плазме крови лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в 2 раза выше, а их активного метаболита — не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Т½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ

Таблетки. Применяют перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировка. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет — следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет доза зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. У детей с массой тела менее 30 кг следует применять препарат в форме сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина детям в возрасте до 2 лет не установлена. Препарат Кларитин, таблетки, назначать детям с массой тела более 30 кг.

Сироп. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет принимают по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте до 12 лет с массой тела более 30 кг — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дети с массой тела менее 30 кг — 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать более низкую начальную дозу из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Наиболе частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или утомляемость (1%).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового периода, указаны по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко — утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Кларитин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата в форме таблеток входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Сироп Кларитин содержит сахарозу, поэтому препарат не применяют у больных с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение препарата Кларитин необходимо прекратить как минимум за 48 ч перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослабить положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Данных о применении лоратадина у беременных очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выделении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Кларитин не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко возможно возникновение сонливости, что может влиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении с алкоголем эффекты препарата Кларитин не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода. Возможно применение активированного угля в форме водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским контролем.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой