Карбамазепин: вопросы и ответы

Карбамазепин — это противосудорожный препарат, который эффективно купирует фокальные/парциальные судорожные приступы с или без вторичной генерализации, генерализованные тонико-клонические судорожные приступы и их комбинации. Кроме того, карбамазепин проявляет психотропный и нейротропный эффекты — устраняет симптомы тревожности и депрессии, снижает агрессивность и раздражительность, положительно влияет на внимание, обучаемость и запоминание. Нейротропный эффект обусловливает применение карбамазепина при нейрогенной боли, в частности при невралгии тройничного нерва и посттравматических парестезиях.

Как действует карбамазепин?

Механизм действия активного вещества карбамазепин выяснен только частично. Препарат стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Вполне возможно, что главным механизмом действия карбамазепина может быть предотвращение повторного образования натрийзависимых потенциалов действия в деполяризированных нейронах путем блокады натриевых каналов, которая зависит от длительности применения и вольтажа. В то время как снижение высвобождения глутамата и стабилизация мембран нейронов может объяснить противосудорожное действие препарата, антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.

В каких лекарственных формах выпускается карбамазепин?

Карбамазепин выпускается в форме:

• таблеток 200; 400 мг;
• таблеток пролонгированного действия 200; 300; 400; 600 мг;
• суспензии 100 мг/5 мл.

При каких заболеваниях назначают карбамазепин?

Основным показанием к применению карбамазепина является эпилепсия. В частности, препарат назначают при сложных или простых парциальных судорожных приступах, генерализованных тонико-клонических судорожных приступах и их смешанных формах.

Кроме того, карбамазепин назначают при таких заболеваниях:

• острые маниакальные состояния;
• биполярные аффективные расстройства (в качестве поддерживающей терапии с целью профилактики или уменьшения выраженности обострений);
• синдром алкогольной абстиненции;
• невралгия тройничного нерва (идиопатическая и при рассеянном склерозе);
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• диабетическая нейропатия с болевым синдромом;
• несахарный диабет центрального генеза.

Как применять карбамазепин у взрослых?

Карбамазепин в форме таблеток или суспензии принимают внутрь. Рекомендуется начинать лечение со 100–200 мг 1–2 раза в сутки. В дальнейшем дозу повышают до достижения оптимального лечебного эффекта, который обычно наступает при дозе 800–1200 мг/сут. Однако в некоторых случаях необходимо повышать дозу и дальше. Максимальная допустимая терапевтическая доза карбамазепина составляет 2000 мг/сут. Суточную дозу рекомендуется равномерно распределять на 2–3 приема.

Как применять карбамазепин у детей?

Детям в возрасте старше 5 лет назначают начальную дозу препарата 100 мг/сут и в дальнейшем повышают на 100 мг каждую неделю. Обычно терапевтический эффект достигается при суточной дозе карбамазепина 10–20 мг/кг. Детям в возрасте старше 15 лет назначают дозу как для взрослых.

Как быстро действует карбамазепин?

Начало терапевтического эффекта наблюдается уже после приема первой дозы карбамазепина (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 ч, однако устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед от начала лечения). Это связано с индивидуальными особенностями метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция сопутствующими препаратами), а также с состоянием больного и дозой препарата.

Как принимать карбамазепин: до или после еды?

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Как карбамазепин влияет на головной мозг?

Карбамазепин положительно влияет на внимание, способность запоминать информацию и обучаемость. Однако у лиц пожилого возраста может отмечаться тревожное возбуждение.

Кому противопоказан карбамазепин?

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических приступах) и миоклонических приступах. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов возможно у пациентов с атипичными абсансами.

Кроме того, карбамазепин противопоказан при:

• установленной гиперчувствительности к нему или к трициклическим антидепрессантам;
• атриовентрикулярной блокаде;
• печеночной порфирии;
• сопутствующем применении ингибиторов моноаминоксидазы.

Как карбамазепин влияет на печень?

Во время терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном этапе и периодически в ходе лечения, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у лиц пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени, а также у пациентов с активной фазой заболевания печени следует немедленно прекратить прием препарата. Некоторые показатели, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности, гамма-глутамилтрансфераза. Это, вероятно, происходит из-за индукции печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показанием для отмены карбамазепина. Тяжелые реакции со стороны печени из-за применения карбамазепина наблюдаются очень редко. При возникновении признаков печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение карбамазепином приостановить.

Можно ли резко прекратить прием карбамазепина?

Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует постепенно отменять в течение 6 мес. При необходимости немедленной отмены терапии карбамазепином у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат следует осуществлять на фоне применения соответствующего лекарственного средства (например диазепамом внутривенно, ректально или фенитоином внутривенно).

Можно ли применять карбамазепин у беременных?

У детей, у матерей которых диагностирована эпилепсия, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденным порокам развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту таких нарушений, однако убедительные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином отсутствуют. Вместе с тем сообщалось об ассоциированных с применением препарата нарушениях внутриутробного развития и врожденных пороках развития, в том числе о расщеплении позвоночника и других врожденных аномалиях, например челюстно-лицевых дефектах, кардиоваскулярных пороках развития, гипоспадии и аномалиях развития различных систем организма.

Следует придерживаться таких рекомендаций:

• применение препарата у беременных, больных эпилепсией, требует особого внимания;
• если женщина, получающая карбамазепин, забеременела, планирует беременность или в период беременности появляется необходимость в применении препарата, следует тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск (особенно в I триместр беременности);
• женщинам репродуктивного возраста по возможности карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии. Рекомендуется применять минимальные эффективные дозы и проводить мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови;
• пациенток следует проинформировать о повышении риска развития врожденных пороков и предоставлять им возможность антенатального скрининга;
• в период беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания будет угрожать здоровью как матери, так и ребенка.

Что будет, если принять карбамазепин с алкоголем?

Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Что будет, если случайно принять карбамазепин?

Для взрослого человека прием суточной дозы карбамазепина не представляет опасности. Однако если ребенок случайно принял несколько таблеток, предназначенных для взрослого, могут развиться симптомы передозировки: угнетение функций центральной нервной системы; дезориентация, угнетенный уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, неразборчивая речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (сначала), гипорефлексия (позднее); судороги, психомоторные расстройства, миоклония, гипотермия, мидриаз; рвота; угнетение дыхания, отек легких; нарушение сердечного ритма и проводимости; задержка мочи.

При передозировке нужно обратиться в лечебное учреждение. Терапия обычно сводится к промыванию желудка, приему сорбентов и симптоматическому лечению. Самолечение не рекомендуется, поскольку возможно повторное усиление симптомов передозировки на 2–3-й день.

Сколько времени выводится из организма карбамазепин?

Период полувыведения карбамазепина составляет 24–36 ч в зависимости от активности ферментных систем организма человека.