Каптоприл: вопросы и ответы

Каптоприл — это препарат, применяющийся при артериальной гипертензии (АГ). По механизму действия он относится к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Как действует каптоприл?

Каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ, отвечающий за превращение ангиотензина I в ангиотензин II, один из наиболее активных вазопрессорных агентов. Положительные эффекты ингибиторов АПФ проявляются главным образом вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Ренин — это эндогенный фермент, который синтезируется клетками почечной паренхимы и поступает в общий кровоток. Ренин превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, относительно неактивный декапептид. Затем ангиотензин I конвертируется под влиянием АПФ, пептидилдипептидазы, в ангиотензин II. Ангиотензин II — это мощный вазоконстриктор, ответственный за сужение артериальных сосудов и повышение артериального давления, а также за стимуляцию синтеза альдостерона надпочечниками. Подавление АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме крови, что снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Хотя снижение уровня альдостерона в плазме крови приводит к уменьшению задержки натрия и воды в кровеносном русле, отмена отрицательной обратной связи ангиотензина II с продуцированием ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови.

Еще одной функцией АПФ является расщепление мощного вазодилататора кининпептидбрадикинина до неактивных метаболитов. Поэтому подавление АПФ приводит к повышению активности калликреин-кинин-системы, которая участвует в расширении периферических сосудов путем активации простагландиновой системы; возможно, этот механизм вовлечен в гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и отвечает за определенные побочные реакции. При застойной сердечной недостаточности снижает постнагрузку, давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем кровообращения и толерантность к физической нагрузке.

Каптоприл способствует снижению протеинурии у больных с АГ и диабетической нефропатией. Каптоприл снижает сопротивление в сосудистой системе почек, увеличивает кровоток через почки, гломерулярную фильтрацию, экскрецию натрия и воды; поддерживает уровень калия, снижает выведение белков и накопление мезангиальных макромолекул и поэтому предупреждает поражение мезангия и развитие гломерулосклероза.

В каких лекарственных формах выпускается каптоприл?

Каптоприл выпускают в форме таблеток для приема внутрь с дозой действующего вещества 12,5, 25 или 50 мг. Кроме того, существуют комбинированные препараты, в которых каптоприл сочетается с 12,5 или 25 мг гидрохлоротиазида.

Когда назначают каптоприл?

Показаниями к применению каптоприла являются:

• эссенциальная АГ (в том числе резистентная к другим гипотензивным препаратам, злокачественная АГ);
• реноваскулярная АГ (в виде монотерапии или в комбинации с антагонистами ионов кальция, блокаторами β-адренорецепторов или диуретиками);
• купирование гипертонических кризов (при непереносимости или недостаточной эффективности нифедипина);
• застойная сердечная недостаточность (особенно при недостаточной эффективности лечения сердечными гликозидами в комбинации с диуретиками);
• нарушение функции левого желудочка после инфаркта миокарда. Каптоприл можно применять как для кратковременного (4 нед) лечения (возможно назначение каптоприла на протяжении 24 ч после перенесенного инфаркта миокарда пациентам в стабильном состоянии), так и для длительной профилактики симптоматической сердечной недостаточности пациентам в клинически стабильном состоянии с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%);
• некоторые формы кардиомиопатии;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I типа, которая проявляется макропротеинурией;
• АГ и почечная недостаточность при склеродермии.

Каптоприл является препаратом выбора при АГ у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и у больных пожилого возраста, а также применяется в качестве диагностического средства при реноваскулярной гипертензии и при синдроме Конна.

Как быстро начинает действовать каптоприл?

Снижение артериального давления обычно происходит максимум через 60–90 мин после перорального приема индивидуально подобранной дозы каптоприла. Продолжительность эффекта зависит от дозы.

Гипотензивный эффект препарата характеризуется некоторым накопительным эффектом, так что для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель терапии. Каптоприл и тиазидные диуретики оказывают синергическое антигипертензивное действие.

Как принимать каптоприл при АГ?

Рекомендуемая начальная доза — 12,5 мг каптоприла 2–3 раза в сутки. Дозы подбирают в зависимости от выраженности антигипертензивного эффекта, который наблюдается через 2–4 нед терапии. Для большинства пациентов оптимальной является доза в 25 мг 2–3 раза в сутки. Если удовлетворительная реакция не отмечена даже при дозе 50 мг 2–3 раза в сутки, добавляют диуретик. Максимальная суточная доза каптоприла — 150 мг.

Пациентам с гиповолемией и гипонатриемией в начале лечения назначают 6,25 мг каптоприла 2–3 раза в сутки.

Пациентам со злокачественной АГ в начале лечения назначают дозу 12,5–25 мг каптоприла 2–3 раза в сутки. Дозу повышают каждые 24 ч (или чаще) до тех пор, пока не будет зафиксировано адекватное снижение артериального давления.

Доза 25 мг рекомендована при резком повышении артериального давления (гипертонический криз). Пациенты должны разжевать таблетку и оставить ее под языком до полного растворения. Эффект можно ожидать через 15–30 мин. Такую же дозу можно принять через 1 ч при отсутствии достаточного эффекта. В случае реноваскулярной гипертензии или подозрения на таковую лечение должен проводить опытный специалист.

Как принимать каптоприл при застойной сердечной недостаточности?

Обычная начальная доза каптоприла составляет 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки. Дозы подбирают в зависимости от состояния пациента через 2–4 нед лечения. Для большинства пациентов оптимальной является доза 25–50 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг каптоприла.

Как принимать каптоприл при нефропатии?

Дозу каптоприла определяют индивидуально, исходя из состояния функции почек, то есть клиренса креатинина и артериального давления. Обычная начальная доза — 6,25 мг 2 раза в сутки. Ее повышают каждые 7–14 дней до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Во время лечения каптоприлом рекомендуется контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Как принимать каптоприл пациентам, находящимся на гемодиализе?

Необходимо снизить на 50% дозу каптоприла после 4 ч гемодиализа.

Можно ли принимать каптоприл каждый день?

Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта каптоприл можно принимать длительно. Обычно доза составляет 6,25—12,5 мг (то есть ½ таблетки или целая таблетка с минимальной дозой действующего вещества) 3 раза в сутки. Если через 2 нед регулярного приема не достигнуто снижение артериального давления до целевого уровня, дозу постепенно повышают. Превышать дозу 300 мг в сутки не рекомендуется. Если эффекта от монотерапии недостаточно, следует обратиться к врачу для подбора оптимальной комбинации каптоприла с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов или антигипертензивными препаратами других классов.

Как принимать каптоприл: под язык или с водой?

Если каптоприл принимают для постоянного контроля АГ, то таблетку глотают, запивая достаточным количеством воды.

В случае необходимости купирования гипертонического криза каптоприл назначают сублингвально: таблетку предварительно следует разжевать и держать под языком до полного растворения.

Как принимать каптоприл: до или после еды?

Каптоприл следует принимать за 1 ч до приема пищи.

Можно ли применять каптоприл у детей?

Применять каптоприл в педиатрической практике следует с большой осторожностью и только после тщательного обоснования проводимого лечения (прежде всего при реноваскулярной гипертензии). Рекомендуемая начальная доза для новорожденных — 0,01 мг/кг массы тела 2–3 раза в сутки. Для детей рекомендуется доза 0,3 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 мг/кг массы тела. Детям с гиповолемией, гипонатриемией и почечной недостаточностью назначают половину начальной дозы (0,15 мг/кг массы тела). Новорожденным и детям назначают каптоприл только тогда, когда лечение другими антигипертензивными средствами не привело к достижению целевых значений артериального давления и поддержанию его на желаемом уровне.

Можно ли применять каптоприл у беременных?

Прием каптоприла в период беременности приводит к возникновению тяжелых пороков развития плода. Во время лечения препаратом женщины должны принимать противозачаточные средства. Каптоприл в период беременности (особенно во II и III триместр) применяют только в экстренных случаях, когда преимущества такого лечения для матери превышают потенциальный риск для плода (при частом проведении ультразвукового исследования плода и/или при исключении олигогидрамниона).

Что делать при передозировке препарата каптоприл?

Если пациент случайно или намеренно принял слишком высокую дозу каптоприла, возникающую артериальную гипотензию обычно устраняют инфузией 0,9% р-ра натрия хлорида. Каптоприл выводится из организма при гемодиализе.

Что делать, если каптоприл не снижает артериальное давление?

Если речь идет о гипертоническом кризе, то через 1 ч после приема первой таблетки можно принять еще одну. В дальнейшем следует обратиться к врачу для замены препарата или подбора оптимальной комбинации антигипертензивных лекарственных средств разных классов.

Какие побочные эффекты наблюдаются во время терапии каптоприлом?

Наиболее распространенными побочными эффектами являются артериальная гипотензия (избыточное снижение артериального давления ниже целевых значений) и аллергические реакции.

Каковы особенности применения каптоприла?

Одновременный прием пищи или антацидов замедляет всасывание каптоприла.

Каптоприл повышает чувствительность к инсулину, поэтому некоторым пациентам может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Антигипертензивный эффект каптоприла повышается при сочетанном приеме алпростадила, анестетиков, блокаторов β-адренорецепторов, блокаторов α₁-рецепторов, центральных α₂-агонистов, диуретиков, допаминергических препаратов, антагонистов кальция, миноксидила, миорелаксантов, нитратов и вазодилататоров.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения каптоприлом?

Во время лечения каптоприлом не следует употреблять спиртные напитки, поскольку алкоголь усиливает активность каптоприла относительно снижения артериального давления.