Фабимицин: новый препарат, потенциально эффективный против антибиотикорезистентных бактерий?

Антибиотикорезистентность бактерий является одной из важнейших проблем современного здравоохранения. Вследствие антибиотикорезистентности повышается риск тяжелого течения бактериальных инфекций, летального исхода и широкого распространения бактериальной инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами.

В 2017 г. Всемирная организация здравоохранения (World Health Organization — ВОЗ) опубликовала список устойчивых к антибиотикам наиболее часто выявляемых патогенных микроорганизмов, представляющих «серьезную угрозу для здоровья человека». Большинство бактерий, включенных в этот список, являются грамотрицательными. ВОЗ подчеркнула острую необходимость в разработке новых антибиотиков.

В недавнем исследовании ученые модифицировали ранее синтезированное лекарственное средство и оценили эффективность полученной молекулы — фабимицина — в отношении антибиотикорезистентных грамотрицательных бактерий.

На сегодня препарат исследован на животных: продемонстрирована его эффективность у мышей с вызванными грамотрицательными бактериями инфекциями мочевыводящих путей и пневмонией.

В исследовании было показано, что фабимицин эффективен в отношении более 200 антибиотикорезистентных бактериальных изолятов Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Acinetobacter baumannii. Важно, что при этом препарат не проявлял значительного негативного влияния на кишечную микрофлору человека.

Доктор Пол Дж. Хергенротер (Paul J. Hergenrother), профессор химии Университета Иллинойса (University of Illinois), и группа исследователей под его руководством взяли за основу для разработки нового антибиотика молекулу Debio-1452. Эта молекула является ингибитором фермента FabI, принимающего участие в биосинтезе бактериальных жирных кислот.

Результаты исследования были опубликованы в журнале «ACS Central Science».

В исследовании фабимицин вводили внутривенно 3 раза в сутки. Было отмечено, что препарат в эффективных концентрациях проникает в ткани селезенки, мочевого пузыря, печени и почек. Также показано, что фабимицин имеет узкий диапазон минимальных ингибирующих концентраций (самая низкая концентрация антибиотика, подавляющая рост бактерий).

Доктор Уильям М. Вуэст (William M. Wuest), член Исследовательского альянса Джорджии (Georgia Research Alliance) и профессор химии в Университете Эмори (Emory University), подчеркнул, что открытие нового эффективного в отношении антибиотикорезистентных штаммов бактерий антибиотика является очень важным. Однако прежде чем новый антибиотик будет одобрен для клинического применения, необходимы обширные исследования и значительные финансовые вложения для их проведения и внедрения нового препарата.

По материалам www.medicalnewstoday.com