Новости медицины и фармации

Эналаприл: вопросы и ответы

Эналаприл — антигипертензивный препарат класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Это липофильное лекарственное средство средней длительности действия. Эналаприл в организме становится активным после метаболической трансформации. В организме он гидролизуется c образованием активного метаболита — эналаприлата. Именно эналаприлат ингибирует АПФ и блокирует трансформацию ангиотензина І в ангиотензин ІІ. Ангиотензин ІІ является мощным вазопрессорным агентом. Эналаприл вызывает снижение в плазме крови уровня ангиотензина ІІ и альдостерона, периферическую вазодилатацию, угнетение симпато-адреналовой, а также активацию калликреин-кининовой и простациклиновой систем организма. Кроме того, эналаприл способствует повышению образования сосудистого эндотелиального фактора. Препарат снижает как систолическое так и диастолическое артериальное давление, не влияет на сократительную способность сердца, не изменяет частоту сердечных сокращений и минутный объем крови. При регулярном длительном применении эналаприл способствует регрессу гипертрофии левого желудочка. В исследованиях показано, что препарат улучшает коронарный кровоток и снижает частоту развития желудочковых аритмий. Эналаприл повышает устойчивость миокарда к гипоксии и при инфаркте миокарда способствует уменьшению размеров зоны некроза, а также снижает частоту развития реперфузионных аритмий. Также эналаприл улучшает почечный кровоток, функцию почек. У пациентов с сахарным диабетом препарат способствует замедлению прогрессирования диабетической нефропатии. Эналаприл метаболически нейтрален: не оказывает негативного влияния на углеводный обмен.

В каких лекарственных формах выпускается эналаприл?

Эналаприл выпускается в форме таблеток с содержанием действующего вещества 2,5; 5; 10 и 20 мг.

Каковы показания к применению эналаприла?

Эналаприл применяется у пациентов с:

артериальной гипертензией;
сердечной недостаточностью;
бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка по данным эхокардиоскопии ≤35%) для профилактики развития клинически выраженной сердечной недостаточности.

Эналаприл: как принимать?

Таблетки эналаприла принимать внутрь, не разжевывая.
Таблетки с разделительной полосой можно ломать и принимать по ½.
Таблетки необходимо принимать ежедневно, в одно и то же время суток.
Эналаприл принимают независимо от приема пищи.

В какой дозе принимать таблетки эналаприла при повышенном артериальном давлении?

При гипертонической болезни (артериальной гипертензии) доза эналаприла определяется индивидуально лечащим врачом, учитывая тяжесть заболевания и индивидуальное снижение артериального давления у конкретного пациента при применении препарата.

Стартовая доза может составлять 2,5–20 мг. Обычно при артериальной гипертензии легкой степени рекомендуемая доза — 5–10 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 20 мг/сут. Максимальная поддерживающая доза — 40 мг эналаприла. Эту дозу можно разделить на 2 приема (утром и вечером, каждый день в одно и то же время суток).

Принимают препарат 1 раз в сутки.

В некоторых случаях при значительном снижении артериального давления после приема эналаприла пациентам может быть рекомендовано применение низких доз эналаприла — менее 5 мг/сут. Такие пациенты в начале лечения должны находиться под наблюдением врача.

Какие анализы необходимо сдавать при регулярном приеме эналаприла?

Пациентам, регулярно принимающим эналаприл, следует контролировать уровень калия в крови и функцию почек (для ее контроля проводят биохимический анализ крови, включая определение уровня креатинина, мочевины, альбумина, расчет скорости клубочковой фильтрации, а также клинический анализ мочи).

В какой дозе принимать таблетки эналаприла при сердечной недостаточности/бессимптомной дисфункции левого желудочка?

Доза подбирается индивидуально, учитывается состояние пациента и степень снижения артериального давления при приеме препарата.

Обычно начальная доза эналаприла у пациентов с сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг с последующим постепенным титрованием на протяжении 2–4 нед до целевой дозы (20 мг/сут) либо максимально переносимой дозы.

Максимальная доза составляет 20 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется применение более низких доз препарата или увеличение интервалов между приемами. Для больных, находящихся на амбулаторном гемодиализе, доза корректируется в зависимости от уровня артериального давления. Эналаприл выводится путем гемодиализа.

С какими препаратами можно комбинировать эналаприл при сердечной недостаточности?

В лечении пациентов с сердечной недостаточностью эналаприл может применяться в комплексе с рядом других препаратов, включая:

диуретики и антагонисты минералкортикоидных рецепторов;
сердечные гликозиды;
блокаторы β-адренорецепторов;
ингибиторы натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2-го типа;
ивабрадин;
пероральные антикоагулянты;
антитромбоцитарные средства;
другие средства при наличии показаний.

Можно ли применять эналаприл у детей?

Эналаприл применяется в педиатрической практике. Препарат можно назначать при артериальной гипертензии у детей в возрасте старше 6 лет.

В какой дозе применять эналаприл у детей?

Эналаприл применяют у детей с артериальной гипертензией в возрасте старше 6 лет, если они могут глотать таблетки.

Доза подбирается индивидуально с учетом массы тела ребенка, его состояния и степени снижения артериального давления при приеме препарата.

Рекомендуемая стартовая доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки для пациентов с массой тела 20–50 кг и 5 мг 1 раз в сутки для больных с массой тела более 50 кг.

Максимальная доза составляет 20 мг для пациентов с массой тела 20–50 кг. Для пациентов с массой тела более 50 кг — 40 мг/сут (0,58 мг/кг массы тела ребенка).

Эналаприл не рекомендуется применять у детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м².

Можно ли применять одновременно эналаприл и препараты калия?

Прием эналаприла и одновременное использование препаратов калия, диетических добавок, содержащих соли калия, или заменителей кухонной соли, содержащих калий, могут привести к развитию гиперкалиемии. Поэтому не рекомендуется принимать одновременно эналаприл и калийсодержащие препараты/диетические добавки.

Можно ли применять эналаприл одновременно с другими антигипертензивными средствами?

Сочетание эналаприла с другими антигипертензивными средствами может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

При артериальной гипертензии с целью снижения уровня артериального давления в случае наличия показаний эналаприл можно комбинировать с:

диуретиками и блокаторами рецепторов альдостерона (торасемид, фуросемид, гидрохлоротиазид, индапамид, спиронолактон, эплеренон);
блокаторами β₁-адренорецепторов (бисопролол, небиволол, карведилол, метопролол);
антагонистами кальция (блокаторы кальциевых каналов; амлодипин, лерканидипин);
антигипертензивными лекарственными средствами центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, раунатин);
блокаторами α-адренорецепторов (доксазозин, урапидил).

Можно ли применять одновременно эналаприл и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)?

НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, одновременный прием эналаприла и НПВП обусловливает повышение уровня калия в плазме крови и может привести к нарушению функции почек. Обычно это обратимые явления. Однако такую комбинацию рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

При необходимости одновременного применения эналаприла и НПВП следует контролировать функцию почек (уровень креатинина, мочевины, калия в крови и клинический анализ мочи) и употреблять достаточное количество жидкости.

Можно ли одновременно применять эналаприл и блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ?

Обычно такая комбинация не рекомендуется.

Сочетанное применение эналаприла и антагониста рецепторов ангиотензина ІІ (двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы) должно ограничиваться отдельными случаями. При этом следует тщательно контролировать уровень артериального давления, функцию почек (уровень креатинина, мочевины в плазме крови и клинический анализ мочи) и показатели электролитов в крови.

Так, в исследованиях показано, что двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы повышает риск развития артериальной гипотензии, потери сознания, гиперкалиемии и нарушения функции почек, в том числе острой почечной недостаточности.

Противопоказано одновременное применение эналаприла и антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ у пациентов с диабетической нефропатией.

Что делать, если при приеме эналаприла развился кашель?

Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и установить, связано ли появление кашля с применением эналаприла.

Так, при приеме эналаприла кашель сухой, обычно появляется в течение первого месяца лечения, чаще отмечается у женщин, не сопровождается повышением температуры тела или изменениями в клиническом анализе крови, свидетельствующими о развитии воспалительного процесса (лейкоцитоз, сдвиг лейкоцитарной формулы влево, повышение скорости оседания эритроцитов). Также для кашля, связанного с применением эналаприла, характерно усиление его интенсивности в ночное время и в положении лежа.

Для устранения кашля, связанного с приемом эналаприла, возможно предпринять следующее:

снизить дозу препарата;
комбинировать эналаприл с блокаторами кальциевых каналов;
заменить другим препаратом из группы ингибиторов АПФ;
заменить эналаприл на препарат из группы блокаторов ангиотензиновых рецепторов ІІ;
существуют данные, что для снижения интенсивности кашля, связанного с приемом ингибиторов АПФ, эффективно ингаляционное применение кромогликата натрия.

Можно ли употреблять алкоголь во время терапии эналаприлом?

Не рекомендуется употреблять алкоголь больным, принимающим эналаприл. Алкоголь усиливает антигипертензивный эффект препарата и такое сочетание может привести к развитию артериальной гипотензии.

Через какое время после приема таблетки эналаприла снижается артериальное давление?

Начальное снижение артериального давления отмечается обычно уже через 1 ч после приема эналаприла. В то же время выраженное снижение активности АПФ отмечается примерно через 2–4 ч после приема таблетки эналаприла. Соответственно, максимальное снижение артериального давления развивается спустя 4–6 ч после приема дозы эналаприла и обычно сохраняется на протяжении суток.

Уменьшит ли эналаприл гипертрофию левого желудочка (выявленную при ультразвуковом исследовании сердца/электрокардиографии)?

Да. В исследованиях было показано, что при длительном регулярном приеме эналаприла наблюдается существенный регресс (уменьшение выраженности) гипертрофии левого желудочка с сохранением его систолической функции.

Какие есть противопоказания к применению эналаприла?

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
аллергические реакции (включая ангионевротический отек Квинке) на другие ингибиторы АПФ в анамнезе;
наследственный или идиопатический отек Квинке;
беременность и период планирования беременности;
сопутствующее применение алискирена пациентами с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м²);
одновременное применение с сакубитрилом, поскольку такая комбинация повышает риск развития ангионевротического отека. Так, между последним приемом препаратов, содержащих сакубитрил, и применением эналаприла должно пройти не менее 36 ч.

Вызывает ли эналаприл нарушение потенции у мужчин?

Нет, эналаприл не вызывает нарушений половой функции.

Какова неотложная помощь при передозировке эналаприла?

Основной симптом передозировки эналаприла — снижение артериального давления (артериальная гипотензия)

При передозировке эналаприла рекомендуется:

принять/предать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами (или опущенным изголовьем);
принять активированный уголь;
провести зондовое промывание желудка;
инфузия физиологического раствора натрия хлорида 0,9%;
контроль жизненно важных функций и проведение симптоматической терапии;
в тяжелых случаях — проведение гемодиализа (эналаприл и его активный метаболит эналаприлат выводятся при гемодиализе).

Как предупредить развитие артериальной гипотензии при приеме эналаприла?

Следует учитывать, что вероятность развития выраженного снижения артериального давления повышена:

у больных с хронической почечной недостаточностью;
у лиц с выраженной гиповолемией (при проведении терапии диуретиками, у пациентов, находящихся на бессолевой диете, с диареей, неукротимой рвотой);
у пациентов, находящихся на гемодиализе;
у лиц с хронической сердечной/почечной недостаточностью;
при облитерирующем атеросклерозе;
в периоперационный период (хирургические вмешательства, анестезия).

Таким пациентам необходимо начинать принимать эналаприл с минимальной дозы — 2,5 мг/сут с ее последующей коррекцией. Кроме того, больным можно рекомендовать увеличить объем употребляемой жидкости.

При развитии же артериальной гипотензии пациенту необходимо лечь горизонтально. При выраженном снижении артериального давления следует обратиться за медицинской помощью.

Развитие артериальной гипотензии при применении эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему приему препарата! Однако необходимо проконсультироваться с врачом для устранения факторов риска и подбора оптимальной дозы.

При сочетании эналаприла с какими лекарственными препаратами повышается риск развития артериальной гипотензии?