Дротаверин: вопросы и ответы

Дротаверин — это миотропный спазмолитик. Препарат купирует и предотвращает спазмы гладких мышц различных органов независимо от их локализации, функции и иннервации. По химической структуре и свойствам дротаверин подобен папаверину, однако значительно превосходит последний по выраженности и продолжительности спазмолитического действия. Оказывает вазодилатирующий эффект, умеренно снижает артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения.

Как действует дротаверин?

Дротаверин — производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования действия фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4), что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина — расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ-4 и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы 3 (ФДЭ-3 и фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут применяться при состояниях, связанных с мышечным гипертонусом, а также различных заболеваниях, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ-3, поэтому дротаверин является спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Он действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее эффекта папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он в меньшей степени связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

В каких формах выпускается дротаверин?

Дротаверин выпускается в таких лекарственных формах:

• таблетки 40 мг или 80 мг;
• раствор для инъекций 20 мг/мл (2 мл);
• суппозитории ректальные 40 мг.

В каких случаях назначают дротаверин?

Показаниями к применению дротаверина являются:

• желчная колика;
• гипертонически-гиперкинетическая дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• холецистолитиаз, холангиолитиаз;
• перихолецистит, папиллит;
• острый/хронический холецистит;
• пилороспазм;
• кардиоспазм;
• пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (компонент комплексной терапии);
• почечная колика, спазм мочевыводящих путей при нефролитиазе, уролитиазе, пиелите, цистите;
• энтерит, колит, кишечная колика, тенезмы;
• альгодисменорея;
• угроза выкидыша и преждевременных родов;
• болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов и сосудов головного мозга;
• облегчения проведения некоторых инструментальных исследований (в качестве вспомогательного средства).

Как принимать таблетки дротаверина?

Дротаверина гидрохлорид в форме таблеток принимают перорально. Общую суточную дозу (120–240 мг) рекомендуется разделять на 2–3 приема.

Для детей в возрасте старше 12 лет можно применять дротаверина гидрохлорид в максимальной суточной дозе 160 мг, которую следует разделять на 2–4 приема.

Как применять дротаверин в форме раствора для инъекций?

Дротаверин вводят внутримышечно или внутривенно. Максимальная суточная доза для парентерального введения составляет 240 мг. Эту дозу рекомендуется разделять на 3 отдельных введения.

Как быстро действует дротаверин?

При применении внутрь в форме таблеток спазмолитический эффект наблюдается через 45–60 мин.

Если дротаверин вводится в форме раствора для инъекций, то начало спазмолитического эффекта отмечается уже через 2–4 мин и достигает максимума примерно через 30 мин.

Как долго действует дротаверин?

Период полувыведения дротаверина гидрохлорида из плазмы крови составляет 8–10 ч. Учитывая то, что существует рекомендация применять дротаверин 3 раза в сутки, можно предположить, что терапевтический эффект от разовой дозы сохраняется около 8 ч.

Как принимать дротаверин: до или после еды?

Дротаверина гидрохлорид в форме таблеток можно принимать в любое время независимо от приема пищи.

Сколько таблеток дротаверина можно применять на один прием?

Обычно разовая доза дротаверина составляет 40–80 мг, что соответствует 1 или 2 таблеткам. Разовую дозу можно повторно принимать максимум 3 раза в сутки.

Можно ли принимать дротаверин каждый день?

Дротаверин принимают однократно или короткими курсами. Однако продолжительность лечения должен определять врач индивидуально, в зависимости от основного заболевания и терапевтического эффекта.

Можно ли применять дротаверин у детей?

Категорически не рекомендуется применять дротаверин у детей в возрасте младше 12 лет, поскольку отсутствуют данные стандартизированных клинических исследований по безопасности и эффективности препарата.

Можно ли принимать дротаверин при гастрите (при боли в желудке)?

Дротаверина гидрохлорид применяется в комплексной терапии при воспалительных заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, таких как гастрит или язвенная болезнь. Препарат устраняет пилороспазм и симптоматически улучшает состояние пациента.

Как дротаверин действует на сосуды?

Дротаверина гидрохлорид устраняет спазм гладких мышц, а значит, расширяет сосуды и снижает артериальное давление. У некоторых пациентов может отмечаться компенсаторное учащение сердцебиения.

Что будет при передозировке дротаверина?

При передозировке дротаверина отмечается значительное снижение артериального давления. Также могут наблюдаться нарушения сердечного ритма и проводимости.

Можно ли принимать дротаверин при остеохондрозе?

Дротаверина гидрохлорид является спазмолитиком, а не обезболивающим препаратом. При остеохондрозе болевой синдром является многокомпонентным и одним из компонентов является рефлекторный мышечный спазм. Так что дротаверин может несколько уменьшать выраженность боли при обострении остеохондроза, однако рекомендуется обратиться к врачу для подбора оптимальной схемы профилактики и лечения.

Можно ли принимать дротаверин при головной боли?

Одним из показаний к применению дротаверина гидрохлорида является головная боль напряжения. Однако если болевой синдром отмечают часто и он сопровождается повышением артериального давления, рекомендуется не проводить симптоматическое лечение, а обратиться к врачу для подбора оптимальной схемы антигипертензивной терапии.

Эффективен ли дротаверин при болезненной менструации?

Одним из показаний к применению дротаверина гидрохлорида является альгодисменорея. Препарат купирует спазм миометрия и тем самым симптоматически облегчает состояние. Однако при повторяющейся боли, связанной с менструацией, следует обратиться к врачу для полноценного обследования.