Дексаметазон: вопросы и ответы

Дексаметазон — это гормональный препарат, синтетический кортикостероид длительного действия. С 1961 г. широко применяется в медицине. Дексаметазон оказывает множество терапевтических эффектов: противовоспалительный, противоотечный, иммунодепрессивный, вазоконстрикторный (сосудосуживающий) и др.

Механизм действия дексаметазона до сих пор не полностью изучен.

Считается, что он связывается с рецепторами глюкокортикостероидов в клетках и таким образом оказывает противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты, а также влияет на углеводный обмен. На электролитный обмен дексаметазон влияет путем связывания с минералокортикоидными рецепторами. Связываясь с ядерными рецепторами, дексаметазон воздействует на транскрипцию м-РНК и таким образом оказывает влияние на белковый обмен. Противовоспалительный эффект дексаметазона объясняется тем, что он снижает образование провоспалительных цитокинов, циклооксигеназы-2, снижает активность макрофагов и фибробластов. Дексаметазон способствует уменьшению экссудации и развития отека в очаге воспаления за счет сужения сосудов. Иммунодепрессивное действие развивается за счет снижения активности Т- и В-лимфоцитов, уменьшения продукции ряда интерлейкинов. Одной из особенностей дексаметазона является то, что он обладает минимальной минералокортикоидной активностью.

Как колоть дексаметазон?

Дексаметазон, раствор для инъекций, вводится внутривенно, внутримышечно или в пораженную область (внутрисуставные инъекции или инъекции в места поражения на коже, инфильтраты в мягких тканях).

Для внутривенного введения (струйного или капельного) в качестве растворителя применяют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. При этом готовую смесь нужно использовать в течении 24 ч после приготовления.

Внутримышечно, внутрисуставно, в очаги поражения кожи и мягких тканей дексаметазон вводится неразведенным.

Доза определяется индивидуально в зависимости от диагноза, тяжести состояния конкретного пациента, предполагаемой длительности курса лечения и индивидуальной переносимости препарата.

Как колоть дексаметазон внутримышечно?

Дексаметазон внутримышечно вводится глубоко в мышцу (обычно ягодичную), при этом препарат не разводится дополнительно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от диагноза и тяжести состояния пациента. Так, например, согласно инструкции, для больных COVID-19 (в случаях необходимости сопутствующей кислородотерапии) рекомендуется доза 6 мг/сут в течении 10 дней. Но при этом ее можно корректировать как в сторону повышения при тяжелом течении заболевания, так и снижения до наименьшей эффективной дозы после улучшения состояния больного.

Сколько действует укол дексаметазона?

При применении однократной дозы эффект дексаметазона будет сохраняться до 3 сут, поскольку период его полувыведения составляет 24–72 ч.

Дексаметазон таблетки: как принимать?

Таблетки дексаметазона применяются перорально. Доза определяется индивидуально в зависимости от диагноза, тяжести состояния конкретного пациента, предполагаемой длительности курса лечения и индивидуальной переносимости препарата. Дексаметазон может приниматься за один прием (обычно утром) или распределяться на 2–4 приема. При длительном применении, приеме в высоких дозах, сопутствующих заболеваниях ЖКТ (гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) для уменьшения негативного влияния препарата на слизистую оболочку желудка рекомендуется принимать таблетки дексаметазона с пищей. Кроме того, может быть рекомендован прием между едой антацидных препаратов. Также индивидуально лечащий врач может рекомендовать применение препаратов, уменьшающих секрецию соляной кислоты в желудке.

Как снижать дозу дексаметазона в таблетках?

Доза дексаметазона в каждом конкретном случае определяется индивидуально. Начальная терапевтическая доза может составлять 0,5–9 мг/сут. Максимальная суточная доза дексаметазона в таблетках составляет до 15 мг. После улучшения клинического состояния пациента дозу обычно снижают до минимально эффективной или поддерживающей. Обычно она составляет 0,5–3 мг/сут. Дексаметазон не следует отменять резко, чтобы избежать синдрома отмены. Дозу снижают постепенно в течении нескольких дней, а в случае приема высоких доз — и в течении длительного времени. Обычно снижение дозы дексаметазона составляет 0,5 мг за 3 дня до полной отмены препарата.

Чем запивать таблетки дексаметазона?

Таблетки дексаметазона необходимо запивать достаточным количеством жидкости, желательно воды. При этом не рекомендуется запивать препарат грейпфрутовым соком. Грейпфрутовый сок относится к ингибиторам CYP3A-фермента печени, принимающего участие в метаболизме дексаметазона, и совместное применение грейпфрутового сока с дексаметазоном может привести к повышению токсичности последнего. Во время длительного лечения в высоких пероральных дозах рекомендуется принимать дексаметазон вместе с пищей, а между приемами пищи применять антациды.

Когда лучше принимать таблетки дексаметазона — утром или вечером?

Дексаметазон в зависимости от дозы можно принимать за один прием (в таком случае обычно рекомендуется применять препарат утром) или распределять на 2–4 приема.

Какой дозе других кортикостероидов соответствует 1 мг дексаметазона?

При внутривенном и пероральном применении 1 мг дексаметазона соответствует дозе преднизолона 6,67 мг; 5,33 мг метилпреднизолона; 1 мг бетаметазона или 26,67 мг гидрокортизона. Это значит, что 0,75 мг дексаметазона соответствуют 5 мг преднизолона, 4 мг метилпреднизолона или 20 мг гидрокортизона. Эти дозы не являются эквивалентными при их введении внутримышечно или внутрисуставно!

Как разводить дексаметазон для ингаляции взрослым?

В инструкции не указывается возможность введения дексаметазона ингаляционным путем. Это связано с тем, что дексаметазон оказывает системное действие (на весь организм) независимо от пути введения. Для ингаляций обычно рекомендуются так называемые топические глюкокортикоиды — то есть такие, местное действие которых более выражено по сравнению с системными. Среди них — будесонид, флутиказон. Они выпускаются в специальных контейнерах («небулах») для применения в форме ингаляций с помощью компрессорных небулайзеров. Не следует заменять один препарат другим без консультации с врачом!

Зачем назначается дексаметазон онкобольным?

Дексаметазон включается в большинство схем химиотерапии при онкозаболеваниях. Известно, что тошнота и рвота, возникающие на фоне применения химиотерапевтических препаратов, относятся к числу наиболее частых и тяжело переносимых больными осложнений. При этом тошнота и рвота могут сохраняться несколько дней после введения химиопрепаратов, а антиэметические лекарственные средства не оказывают значительного влияния на выраженность такой «отсроченной» тошноты и рвоты. Дексаметазон же эффективно уменьшает выраженность тошноты и частоту приступов рвоты у больных, получающих химиотерапию. Так, в 2006 г Международная организация по сопроводительной терапии при злокачественных опухолях (The Multinational Association of Supportive Care in Cancer — MASCC) рекомендовала применение дексаметазона для уменьшения выраженности отсроченной тошноты и рвоты у онкобольных.

Еще одна область применения дексаметазона в онкологии — аналгезия (обезболивание). Дексаметазон применяют в качестве адъювантного средства (усиливающего действие обезболивающих препаратов при их низкой эффективности) при неврологической боли, боли в костях, печени (вследствие метастазов).

Как долго выводится дексаметазон из организма?

Период полувыведения дексаметазона составляет 24–72 ч. Это означает, что при применении однократной дозы эффект дексаметазона будет сохраняться до 3 сут. Преимущественно препарат выводится с мочой.

Как вывести дексаметазон из организма?

Значительная часть дексаметазона (до ⁴/₅) связывается с белками плазмы крови, этим объясняется неэффективность гемодиализа и применения мочегонных препаратов для ускорения выведения дексаметазона. Период полувыведения дексаметазона составляет 24–72 ч. В случае передозировки или развития побочных эффектов при применении дексаметазона рекомендуется симптоматическое лечение (например антигипертензивные средства при повышении артериального давления (АД), препараты калия при гипокалиемии, антациды и ингибиторы протонной помпы при поражении слизистой оболочки желудка).

Зачем назначают дексаметазон при аллергии?

Противоаллергический эффект дексаметазона объясняется его подавляющим влиянием на образование и выделение медиаторов аллергии, торможением высвобождения гистамина (одно из основных веществ, «ответственных» за развитие симптомов аллергических реакций) тучными клетками. Также он уменьшает количество клеток (Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток), принимающих участие в развитии аллергических реакций, и снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии.

Противошоковое действие дексаметазона при аллергических реакциях связано с повышением АД (за счет сужения сосудов — вазоконстрикции и повышения концентрации циркулирующих гормонов — катехоламинов), снижением проницаемости сосудистой стенки и противоотечным действием.

Как колоть дексаметазон при аллергии?

Дексаметазон может применяться для лечения пациентов с аллергическими заболеваниями при неэффективности традиционного лечения. Кроме того, его используют для купирования тяжелых, острых аллергических реакций, включая анафилактический шок. В таких случаях препарат вводится внутривенно.

При аллергических реакциях и заболеваниях дексаметазон может вводиться в дозе 4—8 мг внутривенно или внутримышечно, в зависимости от тяжести состояния больного.

Доза дексаметазона при анафилактическом шоке составляет 8–32 мг, внутривенно после введения адреналина.

Зачем назначают дексаметазон при хронической обструктивной болезни легких?

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) может назначаться дексаметазон. Его эффективность при данной патологии обусловлена торможением воспалительных процессов, противоотечным действием. Кроме того, дексаметазон снижает вязкость мокроты и уменьшает ее продукцию, тормозит эозинофильную инфильтрацию подслизистого слоя эпителия бронхов, эррозирование слизистой оболочки бронхов. Не менее важно, что дексаметазон повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к бронхорасширяющим препаратам и катехоламинам (гормоны, оказывающие в том числе бронхорасширяющий эффект).

Зачем назначают дексаметазон при бронхиальной астме?

При неэффективности других методов лечения, развитии тяжелого обострения бронхиальной астмы (БА), астматическом статусе, может назначаться дексаметазон. Он уменьшает выраженность воспалительного процесса, отека стенки бронхов, снижает вязкость мокроты. Кроме того, дексаметазон повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к бронхорасширяющим препаратам и катехоламинам (гормоны, оказывающие бронхорасширяющий эффект). Также дексаметазон снижает инфильтрацию подслизистого слоя эпителия бронхов, что особенно важно при аллергическом генезе БА. Дексаметазон в лечении БА аллергического происхождения/обострения БА вследствие контакта с аллергеном уменьшает выработку и выделение иммунными клетками медиаторов аллергии, снижает высвобождение гистамина тучными клетками, уменьшает количество клеток (Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток), принимающих участие в развитии аллергических реакций и снижает чувствительность эффекторных клеток (в том числе гладкомышечных клеток бронхов) к медиаторам аллергии.

Зачем применяется дексаметазон при COVID-19?

Дексаметазон — это стероидный препарат, оказывающий противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Он обладает свойством угнетать иммунитет. При коронавирусной инфекции развивается так называемый «цитокиновый шторм» — иммунная реакция, при которой происходит чрезмерная продукция провоспалительных цитокинов, что ведет к повреждению собственных клеток больного. Благодаря иммунодепрессивному действию дексаметазон позволяет уменьшить выраженность «цитокинового шторма» и уменьшает гиперактивацию иммунитета у больных с коронавирусной инфекцией. Таким образом, дексаметазон — один из основных препаратов для лечения пациентов с COVID-19. В то же время его применение эффективно у больных с выраженными проявлениями заболевания (длительная фебрильная лихорадка, дыхательные расстройства и потребность в кислородотерапии). Дексаметазон не следует применять при легком течении заболевания.

Как колоть дексаметазон детям?

Дексаметазон детям может вводиться внутривенно струйно или капельно, внутримышечно, в пораженный участок кожи, инфильтрат мягких тканей, пораженный сустав. Доза зависит от массы тела и корректируется в зависимости от диагноза и тяжести состояния ребенка.

Так, например, для заместительной терапии при внутримышечном введении рекомендуемая доза составляет 0,02 мг/кг массы тела ребенка в сутки, ее вводят, разделив на 3 приема.

Как часто можно колоть дексаметазон?

Частота, кратность введения, дозы определяются индивидуально, исходя из диагноза и тяжести состояния больного.

В то же время пациентам следует помнить, что дексаметазон — это стероидный препарат, который может вызывать различные побочные эффекты, применять его можно только по назначению врача и ни в коем случае не назначать его себе самостоятельно!

Какие особенности диеты при длительном применении дексаметазона?

При длительном применении дексаметазона больным рекомендуется принимать пищу, богатую белком (поскольку дексаметазон оказывает катаболическое действие на белковый обмен) и калием (на фоне приема дексаметазона увеличивается выведение этого микроэлемента).

Чем опасен дексаметазон?

При резкой отмене дексаметазона возможно развитие синдрома отмены глюкокортикостероидов. Его симптомами являются потеря аппетита, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, повышение температуры тела, боль в мышцах и суставах, снижение АД. Эти симптомы считаются следствием резкого изменения концентрации глюкокортикоидов.

Кортикостероиды, включая дексаметазон, могут повышать содержание глюкозы в крови, ухудшать состояние пациентов с сахарным диабетом (СД) и повышать риск развития СД у лиц, длительно принимающих кортикостероиды. Применение дексаметазона может способствовать повышению аппетита и увеличению массы тела. При этом жировая ткань накапливается преимущественно в верхней половине туловища и на лице, которое становится лунообразным.

При применении кортикостероидов, в том числе дексаметазона, возможны различные психические расстройства: от эйфории, бессонницы, изменений настроения до развития тяжелой депрессии. Кроме того, повышается риск обострения уже имеющихся у пациента психических расстройств.

При применении дексаметазона возрастает риск инфекционных осложнений, поскольку препарат оказывает иммунодепрессивный эффект. Кроме того, дексаметазон может маскировать некоторые симптомы инфекционных заболеваний, что ведет к позднему выявлению, повышает риск тяжелого течения и генерализации инфекционного процесса.

У детей и подростков применение дексаметазона, особенно в течение длительного периода времени, в высоких дозах может привести к задержке роста и преждевременному закрытию эпифизарных зон роста. Кроме того, из-за катаболического влияния на белковый обмен возможно замедление заживления ран (в том числе послеоперационных) и повреждений.

При применении дексаметазона возможна задержка натрия и воды в организме. Кроме того, вследствие увеличения выведения кальция и калия вероятно развитие гипокалиемии и гипокальциемии. Учитывая именно эти электролитные изменения при длительном применении дексаметазона, рекомендуется ограничивать потребление натрия с пищей (кухонной соли) и употребление продуктов, богатых калием и кальцием.

На фоне приема дексаметазона в высоких дозах и/или в течение длительного времени возможно развитие атрофии коры надпочечников.

Дексаметазон повышает риск развития пептической язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, панкреатита, а также желудочно-кишечного кровотечения. Для профилактики этих состояний может рекомендоваться сопутствующий прием антацидов или средств, снижающих секрецию соляной кислоты в желудке. Дексаметазон обусловливает повышение АД, особенно это следует учитывать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

За счет катаболического действия дексаметазона на белковый обмен, возможно развитие атрофии мышц, мышечной слабости и даже разрывы сухожилий.

Из всего вышеуказанного следует, что дексаметазон должен быть назначен только лечащим врачом после скрупулезной оценки потенциальных рисков и ожидаемой пользы от назначения данного препарата. Курс лечения должен быть как можно более коротким с применением минимальных эффективных доз и их коррекции по мере улучшения состояния больного. Ни в коем случае не следует назначать себе дексаметазон самостоятельно!