Биластин — это антигистаминный препарат 2-го поколения с преимущественно периферическим механизмом действия, предназначенный для купирования симптомов аллергических заболеваний, включая аллергический ринит и хроническую крапивницу^1,2.

Кратко о главном:

биластин — антигистаминный препарат 2-го поколения, применяемый для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита и крапивницы;
помогает при чихании, насморке, зуде, слезотечении и кожных проявлениях аллергии;
характеризуется низким риском лекарственных взаимодействий и обычно не вызывает выраженной сонливости;
препарат можно применять длительно, если это необходимо для контроля симптомов;
возможны побочные эффекты: головная боль, сонливость, головокружение, усталость, тошнота, боль в животе и другие реакции.

Можно ли принимать биластин длительно?

Да, лекарственное средство можно применять длительно, если это необходимо для контроля симптомов аллергии, особенно при круглогодичном аллергическом рините или хронической крапивнице^1,2.

Согласно результатам исследования, пациенты принимали препарат в дозе 20 мг ежедневно в течение года — при этом он сохранял хороший профиль безопасности^3,4.

Важно! Безопасность длительного применения биластина также подтверждена у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом: 55 человек принимали биластин непрерывно в течение 52 нед, при этом лекарственное средство хорошо переносилось пациентами⁴.

Можно ли принимать биластин каждый день?

Да, согласно инструкции, препарат можно принимать 1 раз в сутки^1,2. При сезонной аллергии лекарственное средство также можно принимать ежедневно на протяжении всего периода цветения аллергена, а не только эпизодически при вознкновении симптомов — так поддерживается более стабильный контроль над течением болезни⁴.

Можно ли принимать биластин детям?

Да, но с возрастными ограничениями:

детям в возрасте младше 6 лет или с массой тела <20 кг биластин не следует применять — данных об эффективности и безопасности недостаточно^1,2;
детям в возрасте 6–11 лет с массой тела не менее 20 кг — можно принимать диспергируемую таблетку 10 мг 1 раз в сутки²;
детям в возрасте старше 12 лет — назначают 20 мг препарата; частота, тип и тяжесть побочных реакций сопоставимы со взрослыми^1,2.

Как принимать биластин лицам пожилого возраста?

Специально корректировать дозу лекарственного средства для лиц пожилого возраста старше 65 лет не нужно. В исследованиях II и III фазы эффективность и безопасность биластина у пациентов пожилого возраста не отличались от таковых у более молодых пациентов^1,2.

Биластин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, а также не оказывает значимого влияния на центральную нервную систему (ЦНС) и считается одним из предпочтительных антигистаминных препаратов для пациентов пожилого возраста, у которых важно избегать седативного эффекта и лекарственных взаимодействий^5,6.

Важно! При нарушении функции почек в коррекции дозы нет необходимости, так как уровень биластина в плазме крови остается в безопасных пределах даже при тяжелой почечной недостаточности^1,2.

Можно ли принимать биластин в период беременности?

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют или ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на репродуктивную функцию, роды или послеродовое развитие потомства^1,2.

Важно! Решение о необходимости лечения в этот период должен принимать врач, взвешивая пользу и потенциальные риски.

Можно ли принимать биластин в период кормления грудью?

Данные по применению биластина беременными отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных биластин выявлен в молоке кормящих самок в плазме крови матери; клиническое значение этого для человека неизвестно^1,2.

Важно! Согласно инструкции, решение о продолжении или прекращении кормления грудью, а также о продолжении или прекращении терапии биластином следует принимать с учетом пользы для ребенка и терапии для матери^1,2.

Можно ли принимать биластин с алкоголем?

После употребления алкоголя при применении биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после алкоголя и плацебо^1,2.

Важно! Поскольку индивидуальная реакция на препарат может различаться, рекомендуется не употреблять алкоголь при терапии биластином, особенно в начале приема лекарственного средства^1,2.

Можно ли принимать биластин сочетанно с другими лекарственными средствами?

Биластин можно применять сочетанно с некоторыми другими препаратами, однако перед началом такой терапии следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия.

Особенно важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, включая безрецептурные и диетические добавки, поскольку некоторые препараты могут изменять концентрацию биластина в плазме крови:

кетоконазол, эритромицин. При сочетанном применении концентрация биластина в плазме крови может повышаться: общая экспозиция препарата (площадь под кривой концентрации (AUC)) — примерно в 2 раза, максимальная концентрация (C_max) — в 2–3 раза. Это связано с влиянием этих препаратов на P-гликопротеин — белок-переносчик, участвующий в выведении биластина из клеток кишечника;
циклоспорин и другие препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеина — могут повышать концентрацию биластина в плазме крови;
дилтиазем. При сочетанном приеме биластина 20 мг и дилтиазема 60 мг максимальная концентрация биластина повышалась примерно на 50%. При этом клинически значимого влияния на профиль безопасности биластина не отмечалось.

Какие лекарственные взаимодействия с биластином необходимо обсудить с врачом?

Перед началом лечения важно сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете. В частности, это касается:

антикоагулянтов;
антиретровирусных препаратов;
противотуберкулезных средств;
кортикостероидов;
дигоксина;
оральных контрацептивов;
ингибиторов протонной помпы⁷.

Для большинства таких комбинаций клинически значимых нарушений взаимодействия не выявлено, однако конкретная совместимость зависит от препарата, его дозы и индивидуальных особенностей пациента⁷.

Можно ли принимать биластин с антибиотиками?

В большинстве случаев биластин можно применять сочетанно с антибиотиками. Он практически не метаболизируется с участием ферментов CYP 450, поэтому для большинства антибиотиков клинически значимого взаимодействия с ним не ожидается^1,2,7.

Важно! Исключение: эритромицин (макролидный антибиотик) ингибирует P-гликопротеин и повышает концентрацию биластина в плазме крови — в исследованиях AUC увеличивалась примерно в 2 раза, а C_max — в 2–3 раза^1,2.

Несмотря на это, в контролируемых исследованиях такое повышение концентрации существенно не меняло профиль безопасности и переносимость биластина^1,2. Если пациент принимает эритромицин или другой макролидный антибиотик в комбинации с биластином, об этом следует сообщить врачу, особенно при сопутствующем нарушении функции почек^1,2.

Можно ли принимать биластин при простуде?

Лекарственное средство предназначено для лечения симптомов аллергии, а не обычной простуды. Препарат блокирует действие гистамина и уменьшает выраженность таких проявлений аллергии, как чихание, зуд, насморк, слезотечение и симптомы крапивницы^1,2.

При простуде симптомы возникают по другой причине — чаще всего из-за вирусной инфекции. Поэтому биластин не лечит сам вирус и не влияет на причину простуды^1,2.

Важно! Если одновременно с простудой развился аллергический ринит, биластин может уменьшить выраженность именно аллергических симптомов. Однако он не заменяет лечение и симптоматическую терапию самой простуды.

Вызывает ли биластин сонливость?

Нет. Препарат относится к неседативным антигистаминным препаратам 2-го поколения. Благодаря тому что лекарственное средство является субстратом белка-переносчика P-гликопротеина, он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не накапливается в ЦНС^1–3,7,8.

В результатах клинических исследований установлено, что частота сонливости на фоне приема биластина 20 мг составила 3,1%, а 10 мг — 3,25%, что сопоставимо с показателем в группе плацебо^1,2. Тем не менее сонливость входит в перечень возможных побочных эффектов, и у части людей она все же может возникать^1,2.

Влияет ли биластин на способность управлять транспортом?

Нет, препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами в терапевтической дозе.

Что делать, если прием биластина пропущен?

Поскольку биластин действует около 24 ч и накопления в организме при регулярном приеме не происходит^1,2, в случае пропуска дозы следует просто принять следующую таблетку в обычное время, не удваивая дозу.

Можно ли резко отменить биластин?

Да. Биластин не вызывает физической зависимости и синдрома отмены, поэтому его можно прекратить принимать в любой момент без постепенного снижения дозы, например, после исчезновения симптомов сезонной аллергии^1,2.

Как правильно отменять биластин?

Специальной схемы отмены нет — препарат перестают принимать, когда в нем больше нет необходимости (закончился период воздействия аллергена, купированы симптомы крапивницы)^1,2.

Важно! Если же лекарственное средство применяли в повышенной дозе (>20 мг/сут) при крапивнице, тактику снижения дозы и отмены лучше обсудить с врачом.

Что важно контролировать во время приема биластина?

Динамику симптомов аллергии (уменьшается ли выраженность симптомов и насколько хорошо они контролируются);
общее самочувствие, наличие сонливости, головокружения или головной боли, хотя их частота сопоставима с плацебо^1,2.

Какие отмечаются побочные эффекты при приеме биластина?

В ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей частота побочных реакций при применении биластина в дозе 20 мг была сопоставима с плацебо (12,7 против 12,8%)². Наиболее часто отмечаются:

головная боль (4,0);
сонливость (3,1);
головокружение (0,8);
утомляемость (0,8).

Реже фиксировали: тревожность, бессонницу, шум в ушах, вертиго, боль и дискомфорт в животе, тошноту, диарею, сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела, незначительные изменения показателей печеночных ферментов в плазме крови^1,2.

Также отмечались — учащенное сердцебиение, тахикардия, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангиоотек, одышка, сыпь^1,2.

В клинических исследованиях у подростков в возрасте 12–17 лет частота, характер и тяжесть побочных реакций сопоставимы с показателями у взрослых².

В клинических исследованиях наиболее часто у подростков отмечались:

головная боль;
аллергический конъюнктивит;
ринит;
боль в животе².

Какая возможна профилактика побочных эффектов биластина?

Строго соблюдать интервал между приемом препарата и едой (за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи)^1,2;
не запивать препарат грейпфрутовым или другим фруктовым соком^1,2;
сообщать врачу о приеме других лекарственных средств, особенно кетоконазола, эритромицина, циклоспорина, ритонавира, дилтиазема^1,2;
соблюдать рекомендованную дозу, повышать ее только по назначению врача^1,2;
при развитии сонливости или головокружения соблюдать осторожность при управлении транспортом^1,2.

Чем опасен биластин?

При соблюдении рекомендованной дозы биластин не проникает значимо в ЦНС, не оказывает клинически значимого влияния на сердечно-сосудистую систему (включая интервал Q–T) даже в дозах, в 10 раз превышающих терапевтическую, и не взаимодействует с системой ферментов печени CYP 450^1,2.

Может ли биластин оказывать токсическое действие?

Специфической токсичности при приеме в терапевтических дозах не выявлено^1,2.

Вызывает ли биластин привыкание?

Нет, данных о формировании физической или психологической зависимости от биластина нет. Препарат можно принимать как эпизодически, так и длительно без риска синдрома отмены^1,2.

Какие различают проявления передозировки биластина?

По данным клинических исследований, при приеме биластина в дозах, в 10–11 раз превышающих терапевтическую (220 мг однократно или 200 мг/сут в течение 7 дней), у взрослых добровольцев часто отмечались:

головокружение;
головная боль;
тошнота^1,2.

Частота этих реакций была в около 2 раз выше, чем при приеме плацебо, но серьезных побочных реакций и значимого удлинения интервала Q–T зафиксировано не было^1,2.

Что делать при передозировке биластином?

Специфического антидота у биластина нет^1,2. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение — обратиться к врачу или в токсикологический центр, чтобы получить рекомендации по дальнейшим действиям^1,2.

Когда необходимо срочно обратиться к врачу?

При развитии признаков тяжелой аллергической реакции — отека лица, губ, языка или горла, затрудненного дыхания, крапивницы по всему телу (возможные признаки анафилаксии или ангионевротического отека)^1,2;
при учащенном сердцебиении, боли в грудной клетке;
если выраженность симптомов аллергии не уменьшается и/или увеличивается, несмотря на прием препарата;
если крапивница сохраняется дольше 6 нед (признак хронической крапивницы) или сопровождается отеком, болью в суставах, лихорадкой.

Какие противопоказания к приему биластина?

Единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к биластину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата^1,2.

Можно ли сочетать биластин с другими антигистаминными средствами?

Совместное применение биластина с другим антигистаминным препаратом в официальной инструкции не предусмотрено и обычно не имеет клинического смысла^1,2.

При хронической крапивнице, если стандартной дозы антигистаминного средства недостаточно, врач может изменить тактику лечения. При недостаточном контроле симптомов можно повысить дозу антигистаминного препарата 2-го поколения, а не сочетание нескольких антигистаминных средств⁹.

Важно! Решение о комбинированной схеме терапии аллергии должен принимать врач.

Частые вопросы

1. Можно ли принимать 2 таблетки биластина?

Стандартная терапевтическая доза для взрослых — 1 таблетка (20 мг) 1 раз в сутки, и превышать ее самостоятельно «для усиления эффекта» не следует. Однако при хронической крапивнице, если стандартной дозы недостаточно, врач может назначить до 40 мг (2 таблетки) или, в соответствии с международными рекомендациями, до 80 мг (4 таблетки) в сутки.

2. Когда начинает действовать биластин?

Биластин начинает действовать быстро — в течение 1 ч после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается уже через 1,3 ч.

3.Сколько времени действует биластин?

Действие сохраняется на протяжении 24 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Терапевтический эффект сохраняется даже через 26 ч после однократного приема.

4.Как хранить биластин?

Рекомендовано хранить препарат в оригинальной упаковке при температуре, указанной производителем на упаковке (как правило, не выше 25–30 °C), в местах, недоступных для детей, и не принимать его после истечения срока годности, указанного на упаковке.

5.Нужно ли отменять биластин перед аллергопробами?

Да. Лекарственное средство подавляет кожную реакцию на гистамин (волдырь и покраснение при кожных пробах) и может маскировать истинный результат аллергопробы и приводить к ложноотрицательному результату.

Согласно рекомендациям, следует отменить препарат минимум за 3–5 дней до проведения кожных проб (скарификационных или прик-тестов). Точный срок отмены перед конкретным исследованием необходимо уточнять у врача или в лаборатории, которая будет проводить аллергопробы, так как рекомендации могут отличаться в зависимости от протокола учреждения.

6.Можно ли управлять транспортным средством во время приема биластина?

Да, биластин в терапевтической дозе 20 мг:

не является седативным;
не усиливает эффекты алкоголя и других угнетающих ЦНС средств;
не нарушает способность к управлению транспортным средством;
обладает оптимальным соотношением польза / риск для водителей.

Какие препараты биластина представлены в Украине?

В Украине биластин представлен несколькими препаратами:

Билагис — биластин 20 мг, № 10 и 30 («Фармак»).
Никсар^® содержит биластин в дозе 20 мг, № 10 и 30. Никсар^® 10 мг, № 10 и 30 таблеток, диспергируемых в ротовой полости (Menarini Group).
Биластин-Тева — биластин 20 мг, № 10 (ТОВ «Тева Украина»).
Биластин — 20 мг действующего вещества, № 10 (ВІВ ЛАЙФ ЛЛП, Индия)

Приобрести лекарственные средства биластина можно в аптеках Украины. Актуальную информацию о наличии и ценах можно проверить на сайте «Компендиум».

Информация о препарате биластин предоставляется исключительно в ознакомительных целях и не заменяет консультацию врача. Любое применение лекарства, подбор дозы, изменение схемы лечения или сочетанное применение с другими лекарственными средствами должны осуществляться только по назначению и под наблюдением врача.

Материал подготовила: Роксолана Павлишин, врач по медицине неотложных состояний, автор медицинских статей

Медицинский рецензент: Юлия Топузлиева, кандидат фармацевтических наук, провизор, медицинский редактор

¹Інструкція для медичного застосування препарату БІЛАСТИН-ТЕВА, таблетки по 20 мг. РП № UA/20366/01/01.

²Інструкція для медичного застосування препарату НІКСАР^® 10 МГ, таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, по 10 мг. РП № UA/13866/02/01.

³Wang X.Y., Lim-Jurado M., Prepageran N. et al. (2016). Treatment of allergic rhinitis and urticaria: a review of the newest antihistamine drug bilastine. Therapeutics and Clinical Risk Management, 12: 585–597. doi: 10.2147/TCRM.S105189. PMID: 27110120. PMCID: PMC4835134.

⁴Church M.K., Tiongco-Recto M., Ridolo E. et al. (2020). Bilastine: a lifetime companion for the treatment of allergies. Current Medical Research and Opinion, 36(3): 445–454. doi: 10.1080/03007995.2019.1681134.

⁵Church M. K., Tiongco-Recto M., Ridolo E. et al. (2020). Bilastine: a lifetime companion for the treatment of allergies. Current Medical Research and Opinion., 36(3): 445–454. doi: 10.1080/03007995.2019.1681134. PMID: 31612732.

⁶Leceta A., García A., Sologuren A. et al. (2021). Bilastine 10 and 20 mg in paediatric and adult patients: an updated practical approach to treatment decisions. Drugs in Context, 10: 2021-5-1. doi: 10.7573/dic.2021-5-1. PMID: 34457015. PMCID: PMC8366504.

⁷Wolthers O.D. (2013). Bilastine: а тew тonsedating оral H₁ аntihistamine for treatment of allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Biomed. Res. Int., 626837. doi: 10.1155/2013/626837. PMID: 23956994.

⁸Horak F., Zieglmayer P., Zieglmayer R. et al. (2010). The effects of bilastine compared with cetirizine, fexofenadine, and placebo on allergen-induced nasal and ocular symptoms in patients exposed to aeroallergen in the Vienna Challenge Chamber. Inflammation Research, 59(5): 391–398. doi: 10.1007/s00011-009-0117-4. PMID: 19943178.

⁹Leceta A., García A., Sologuren A. et al. (2021). Bilastine 10 and 20 mg in paediatric and adult patients: an updated practical approach to treatment decisions. Drugs Context, 10: 2021-5-1. doi: 10.7573/dic.2021-5-1. PMCID: PMC8366504. PMID: 34457015.

Биластин: ответы на самые частые вопросы пациентов