Ацикловир: вопросы и ответы

Ацикловир — противовирусный препарат прямого действия из группы нуклеотидов и нуклеозидов. Ацикловир активен против семейства ДНК-содержащих вирусов — герпесвирусов (Herpesviridae) и применяется в терапии пациентов c заболеваниями, вызванными вирусом простого герпеса и вирусом ветряной оспы. Препарат был синтезирован в 1988 г. и на сегодня является одним из наиболее часто применяемых противовирусных лекарственных средств для лечения больных с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса и вирусом ветряной оспы. Интересен тот факт, что в 1988 г. Гертруда Элион (Gertrude B. Elion) с коллегами получили Нобелевскую премию за разработку противовирусных препаратов, в том числе ацикловира.

Ацикловир ингибирует репликацию герпесвирусов. Важно, что он фосфорилируется (именно фосфорилированная форма является активной) в инфицированных клетках в 30–120 раз более интенсивно, чем в здоровых. Именно благодаря этому свойству ацикловир является мощным и селективным ингибитором герпесвирусов. Наиболее активен он в отношении вируса простого герпеса, вируса ветряной оспы и немного менее активен в отношении вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.

В каких лекарственных формах выпускается ацикловир?

Ацикловир выпускается в форме таблеток, содержащих 200, 400 и 800 мг действующего вещества, 2,5% мази и 5% крема для наружного применения, а также лиофилизата для приготовления раствора для инфузий во флаконах с содержанием 250 или 500 мг действующего вещества.

Каковы показания к применению ацикловира?

Мазь 2,5%:

• вызванные вирусом простого герпеса (Herpes labialis) поражения губ и кожи лица.

Крем 5%:

• вызванные вирусом простого герпеса (Herpes labialis) поражения губ и кожи лица.

Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг:

• лечение пациентов с вызванными вирусом простого герпеса поражениями кожи и слизистых оболочек, в том числе первичного и рецидивирующего герпеса;
• для профилактики рецидивов при рецидивирующем герпесе у пациентов с нормальным иммунитетом;
• для профилактики герпесвирусных инфекций, вызванных Herpes labialis у больных с иммунодефицитом (в том числе пациентов со СПИДом);
• лечение больных с ветряной оспой и опоясывающим герпесом.

Лиофилизат для раствора для инфузий:

• лечение пациентов с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса, у которых отмечают иммунодефицит;
• лечение пациентов с тяжелым генитальным герпесом с нормальным иммунитетом;
• для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом;
• лечение пациентов с инфекциями, вызванными Varicella zoster;
• лечение больных герпетическим энцефалитом;
• лечение новорожденных и младенцев в возрасте младше 3 мес с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса.

Как применять крем ацикловир 5%?

• Препарат применять только наружно! Наносить только на пораженную кожу лица и губ.
• Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет наносить крем 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением ночного времени.
• Курс лечения обычно составляет 4–10 дней. Если через 10 дней лечения сыпь не проходит, необходимо обратиться к врачу.
• Курс лечения необходимо начинать как можно быстрее после появления первых симптомов герпетической инфекции.
• Перед нанесением крема следует вымыть руки. Также после нанесения крема на пораженные участки кожи необходимо вымыть руки с мылом для предупреждения распространения инфекции.

Несмотря на то что препарат является безрецептурным, его не следует применять самостоятельно лицам с иммунодефицитом. Таким пациентам необходимо проконсультироваться у врача при возникновении симптомов любых инфекционных заболеваний.

Поскольку крем ацикловир содержит пропиленгликоль, его не следует применять у лиц с аллергическими реакциями на это вещество в анамнезе.

Как применять ацикловир мазь 2,5%?

Ацикловир мазь применяется только наружно! Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет мазь наносят на пораженные участки кожи лица или губ 5 раз в сутки. Необходимо наносить мазь каждые 4 ч, кроме времени ночного сна.

Наилучшие результаты лечения будут достигнуты при начале применения мази ацикловира при появлении первых признаков заболевания (зуда, покалывания и жжения, покраснения и болезненных пузырьков, содержащих прозрачную жидкость)!

Минимальный курс лечения — 4 дня. При необходимости можно продлить курс лечения до 10 дней.

Если после 10 дней терапии симптомы сохраняются, необходимо проконсультироваться у врача.

До и после применения мази необходимо мыть руки для предупреждения передачи инфекции.

Пораженные участки кожи нельзя тереть, вытирать полотенцем.

Необходимо избегать случайного попадания мази в глаза.

Мазь не применяется для лечения пациентов с генитальным герпесом!

При тяжелой степени выраженности проявлений Herpes labialis необходимо проконсультироваться с врачом!

Больные с иммунодефицитом (в том числе СПИДом) не должны применять мазь ацикловира в качестве самолечения. Больные данной категории нуждаются в консультации врача при возникновении симптомов любого инфекционного заболевания.

Как принимать ацикловир таблетки?

Таблетки ацикловир принимать целыми, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В какой дозе принимать таблетки ацикловир взрослым?

Рекомендуемые дозы зависят от диагноза и тяжести течения заболевания.

В какой дозе принимать таблетки ацикловира взрослым при поражениях, вызванных вирусом простого герпеса?

• Для лечения взрослых с инфекциями, вызванными Herpes labialis, рекомендуют принимать по 1 таблетке ацикловира 200 мг 5 раз в сутки, каждые 4 ч кроме времени ночного сна. Курс лечения обычно составляет 5 дней, но при необходимости он может быть продлен.
• Доза может быть повышена до 400 мг на прием у больных с синдромом мальабсорбции. Также у пациентов с синдромом мальабсорбции ацикловир в таблетках может быть заменен на внутривенные инфузии ацикловира (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий).

Лечение рекомендуется начинать при появлении первых же признаков герпетической инфекции!

Как принимать таблетки ацикловира для профилактики рецидивов герпеса?

Таблетки ацикловир применяются и для профилактики рецидивов у больных с рецидивирующим герпесом.

• Больным с нормальным иммунитетом рекомендуется принимать по 1 таблетке ацикловира 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, либо по 2 таблетки 2 раза в сутки каждые 12 ч. В то же время в зависимости от клинической ситуации доза может быть снижена до 200 мг 3 раза в сутки или 200 мг 2 раза в сутки. Длительность профилактического курса и возможность перерыва в приеме препарата определяет врач.
• Больным с синдромом мальабсорбции рекомендуется доза 400 мг 4 раза в сутки. У этих больных ацикловир также может применяться внутривенно.

Важно! Рекомендуемые дозы существенно отличаются для больных с иммунодефицитом!

В какой дозе принимать таблетки ацикловира взрослым с иммунодефицитом при поражениях, вызванных вирусом простого герпеса?

• Если у больного с поражениями, вызванными простым герпесом, выявлен тяжелый иммунодефицит (например вследствие приема иммуносупрессоров, трансплантации костного мозга или СПИДа) доза ацикловира может быть повышена до 400 мг на прием.
• При рецидивирующем герпесе больным с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Больным со значительным иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) рекомендуемая доза составляет 400 мг 4 раза в сутки. У этих больных ацикловир также может применяться внутривенно.

В какой дозе принимать таблетки ацикловир при ветряной оспе и опоясывающем герпесе?

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом ацикловир таблетки принимают по 4 таблетки 5 раз в сутки (каждые 4 ч, кроме времени ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней. Больным с иммунодефицитом или синдромом мальабсорбции при опоясывающем герпесе и ветряной оспе рекомендуется применять ацикловир внутривенно.

В какое дозе принимать ацикловир в таблетках у ребенка при герпесе?

Точных данных по приему препарата у детей с нормальным иммунитетом нет. Но для лечения и профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes labialis, у детей в возрасте старше 2 лет с иммунодефицитом рекомендуются дозы как для взрослых (200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч).

В какой дозе принимать ацикловир в таблетках ребенку при ветряной оспе?

• Детям в возрасте 2–6 лет рекомендуется применять ацикловир в дозе 400 мг 4 раза в сутки.
• Детям в возрасте старше 6 лет рекомендуется принимать ацикловир в дозе 800 мг 4 раза в сутки.
• Также можно определить дозу, исходя из массы тела ребенка: 20 мг/кг (но не превышать разовую дозу 800 мг!).

Независимо от метода расчета дозы (исходя из возраста или массы тела ребенка) рекомендуется принимать препарат в течении 5 дней. У детей в возрасте младше 2 лет ацикловир в таблетках не применяют.

Как применять ацикловир внутривенно у взрослых?

Ацикловир внутривенно вводят в виде медленных инфузий, длительностью не менее 1 ч.

Курс лечения ацикловиром для внутривенного введения может составлять 5–21 дня в зависимости от диагноза и тяжести течения заболевания.

Дозы также отличаются в зависимости от диагноза и тяжести течения заболевания, а также иммунного статуса пациента.

• Так, для лечения пациентов с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы доза ацикловира для внутривенного введения рассчитывается исходя из массы тела пациента и составляет 5 мг/кг.
• Для больных с иммунодефицитом рекомендуемая доза ацикловира составляет 10 мг/кг массы тела.
• Для лечения пациентов с герпетическим энцефалитом рекомендуемая доза ацикловира составляет 10 мг/кг массы тела.
• Для пациентов с ожирением доза рассчитывается исходя из их идеальной, а не реальной массы тела.

Как применять ацикловир внутривенно у детей?

Ацикловир внутривенно вводят в виде медленных инфузий, длительностью не менее 1 ч.

Курс лечения ацикловиром для внутривенного введения может составлять 5–21 день в зависимости от диагноза и тяжести течения заболевания.

Дозы для детей в возрасте 3 мес — 12 лет рассчитываются исходя из площади поверхности тела.

• Так, для лечения пациентов с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы, доза ацикловира для внутривенного введения составляет 250 мг/м² поверхности тела каждые 8 ч.
• Для детей с иммунодефицитом, а также для детей с герпетическим энцефалитом и нормальным иммунитетом рекомендуемая доза ацикловира составляет 500 мг/м² поверхности тела.
• Рекомендуемая доза для новорожденных и младенцев в возрасте младше 3 мес составляет 20 мг/кг/массы тела каждые 8 ч. Длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от диагноза и тяжести течения заболевания.

Можно ли принимать ацикловир без назначения врача?

Ацикловир мазь 5% и гель 2,5% отпускаются без рецепта. Их можно применять без назначения врача при первых признаках герпетических поражений (зуда, покалывания и жжения, покраснения и болезненных пузырьков, содержащих прозрачную жидкость). Однако, учитывая то, что симптомы герпеса могут быть схожими с поражениями другой этиологии, рекомендуется обратиться к врачу для установления диагноза. Также следует обратиться к доктору, если поражения кожи, красной каймы губ не заживают, не смотря на лечение.

Ацикловир в форме таблеток и лиофилизата для внутривенного применения отпускают только по рецепту врача!

Какие существуют противопоказания к применению ацикловира?

Ацикловир противопоказан при аллергических реакциях на ацикловир, валацикловир или пропиленгликоль в анамнезе.

Какие побочные эффекты могут возникать на фоне применения ацикловира?

При приеме ацикловира могут возникать:

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции, включая крапивницу, ангионевротический отек, анафилаксию;
• головная боль, головокружение;
• возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, судороги, психотические симптомы, сонливость, энцефалопатия, кома — эти симптомы возникают очень редко, преимущественно у больных с почечной недостаточностью и являются обратимыми;
• одышка;
• тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• желтуха, гепатит, повышение билирубина и печеночных ферментов в биохимическом анализе крови;
• сыпь, зуд;
• боль в области почек, острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина и мочевины в биохимическом анализе крови;
• утомляемость, лихорадка.

Можно ли принимать ацикловир беременным?

Ацикловир можно применять у беременных в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Например, ацикловир может быть назначен беременной с рецидивирующим генитальным герпесом для профилактики рецидива и инфицирования ребенка в родах. На сегодня не выявлено тератогенного действия ацикловира: количество врожденных пороков развития у детей, чьи матери принимали во время беременности ацикловир такое же, как в среднем в популяции.

Можно ли применять ацикловир при грудном вскармливании?

Ацикловир проникает в грудное молоко. Применять его у женщин, кормящих грудью, можно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Лечащий врач может порекомендовать прекратить грудное вскармливание на время приема ацикловира.

Можно ли применять ацикловир у больных пожилого возраста?

Да, можно. Но в пожилом возрасте у пациента существует риск нарушения функции почек. Необходимо контролировать функцию почек у больных пожилого возраста: для этого рекомендуется проводить биохимический анализ крови (определение креатинина, мочевины, подсчет скорости клубочковой фильтрации (клиренса креатинина)). Также необходимо рекомендовать пациентам употреблять достаточное количество жидкости во время лечения ацикловиром (обычно рекомендуется не менее 1,5 л воды в сутки).

Можно ли принимать ацикловир пациентам с почечной недостаточностью?

Да, но дозы для пациентов с почечной недостаточностью могут быть снижены по сравнению с обычно рекомендуемыми. Лечащий врач определит дозу в зависимости от локализации и тяжести герпетических поражений и клиренса креатинина у больного.